产品说明

DSPE-PEG-OTC，也叫 DSPE-PEG-Octreotide，磷脂-聚乙二醇-奥曲肽，是生长抑素受体靶向多肽修饰的功能化磷脂偶联物，由 DSPE 疏水磷脂、PEG 亲水间隔臂、奥曲肽（Octreotide，OTC）环肽靶向单元共价连接而成，PEG 很常用分子量 2000，奥曲肽是人工合成的生长抑素类似物环八肽，能够高亲和力特异性结合生长抑素受体 SSTR，尤其是 SSTR2 亚型，该受体在神经内分泌肿瘤、部分乳腺癌、肺癌、垂体瘤细胞表面高度表达，正常组织表达水平低，是肿瘤靶向配体，该产品直接预偶联奥曲肽，拿到后可以直接掺入脂质配方制备靶向载体，省去多肽偶联步骤。

分子结构上 DSPE 两条饱和硬脂酰链具备强疏水性，在薄膜水化法、乙醇注入法、后插入工艺中稳定嵌入脂质双分子层，固定在脂质体、脂质纳米胶束、LNP 表面，不容易在体内循环过程脱落；中间 PEG 链形成水化保护层，降低血浆蛋白吸附，减少纳米载体被肝脾网状内皮系统清除，延长血液循环半衰期，同时隔开奥曲肽多肽和磷脂膜，防止磷脂膜空间遮挡，保障奥曲肽能够自由识别肿瘤细胞表面 SSTR 受体；末端奥曲肽环肽作为靶向识别单元，和 SSTR 受体特异性结合之后触发受体介导内吞，带动整个纳米载体进入肿瘤细胞内部，实现药物在肿瘤部位富集，降低化疗、核酸药物对正常组织的毒副作用。奥曲肽本身除了靶向识别之外，还具备一定的生物活性，能够抑制生长激素、血管内皮生长因子分泌，抑制肿瘤增殖、减少肿瘤新生血管生成，所以该磷脂修饰的载体兼具靶向递送和一定的*肿瘤辅助活性，区别于单纯只有识别功能的靶向肽磷脂。

在科研应用中，DSPE-PEG-OTC 很核心用途是神经内分泌肿瘤靶向给药系统构建，包括胃肠胰神经内分泌瘤、垂体瘤、类癌的纳米药物研究，可包载化疗小分子、siRNA、mRNA、多肽药物，提升药物在 SSTR 阳性肿瘤的富集；其次用于 SSTR 阳性肿瘤的诊疗一体化成像研究，和荧光脂质、钆造影脂质、放射性标记脂质复配，制备靶向 MRI、PET、荧光成像脂质体，实现肿瘤精准显像、病灶定位；也用于乳腺癌、小细胞肺癌等高表达 SSTR 亚型肿瘤的靶向递送研究；在基因治疗方向，用来构建靶向 LNP，向肿瘤细胞递送抑癌基因、沉默靶基因的 siRNA；还可以用于体外细胞筛选模型，用来评价 SSTR 受体表达细胞的摄取、受体竞争抑制实验，研究奥曲肽和受体的结合机制。该材料的局限性在于靶向严格依赖 SSTR 受体表达，对于 SSTR 阴性肿瘤没有靶向效果；奥曲肽是环肽，对蛋白酶有一定敏感性，血清长时间孵育存在降解风险；配方实验中需要控制该磷脂的摩尔比例，过高的修饰密度可能引发受体脱敏，反而降低细胞摄取。

储存条件为-20℃避光密封冻干保存，避免反复冻融破坏环肽结构与靶向活性，仅限科研使用，不直接作为药物用于人体。