产品说明

DSPE-PEG-LLADTTHHRPWT是肺癌靶向多肽ZS-6（LLADTTHHRPWT）修饰的磷脂PEG衍生物，由DSPE疏水脂质锚、PEG柔性链与多肽LLADTTHHRPWT共价偶联，是肺腺癌靶向纳米递送、PET分子影像探针改造专用磷脂原料，在肺部肿瘤靶向载体开发中应用突出，该多肽由噬菌体展示肽库筛选得到，对肺腺癌细胞具备特异性识别富集能力，多篇文献用于肺癌活体显像探针构建。DSPE饱和硬脂酰链稳定嵌入脂质双层，适配薄膜分散、后插入、微流控等多种脂质体制备工艺；PEG链起到空间保护，减少载体被肺巨噬细胞非特异性清除，延长循环，同时伸展末端多肽，维持多肽天然构象，保障和肺肿瘤细胞表面靶标的特异性结合，避免载体表面空间位阻抑制识别作用；多肽LLADTTHHRPWT是该体系的功能核心，对肺腺癌组织有优先富集效应，区别于广谱肿瘤靶向肽，是肺部肿瘤特异性靶向配体，适合肺癌方向的靶向给药与分子影像研究。
产品PEG分子量可选1000、2000、3400，动物体内成像实验优先选用PEG2000；产品为白色固体粉末，溶于氯仿、甲醇混合溶剂，水相可和其他磷脂复配自组装成脂质体、胶束。储存条件-20℃避光氮气密封，多肽含有组氨酸等敏感残基，容易氧化降解，避免反复冻融，水溶液现配现用。质控采用HPLC、MALDI质谱、DLS，同时可配套细胞结合实验验证靶向活性，保证批次靶向能力稳定。
科研用途上，第一大方向是肺腺癌靶向给药载体构建，将该材料掺入脂质体，包裹化疗小分子、光敏剂、siRNA，静脉给药后依靠多肽识别，提升药物在肺部肿瘤的富集，降低心脏、肝脏等正常器官的药物蓄积，减少脱靶毒性，用于肺癌单药、联合治疗的动物药效学研究；第二是肺部肿瘤分子影像探针开发，和荧光脂质、放射性标记前体共组装，制备荧光探针、PET显像探针，用于荷瘤小鼠活体成像，识别肺腺癌病灶，区分肿瘤组织与正常肺组织，评估肿瘤大小、转移灶，该多肽已有文献用于18F标记PET探针开发，是肺癌影像研究特色配体；第三是体外细胞靶向研究，在肺腺癌细胞模型上考察脂质载体的细胞摄取、内吞通路、细胞凋亡效应，对比普通无靶向脂质体的差异；第四用于3D肿瘤球、类器官靶向渗透实验，研究多肽修饰载体在肿瘤球内部渗透能力，评估穿透肿瘤基质的效果。制剂搭配上，常和pH响应磷脂、基质金属蛋白酶MMP响应磷脂联用，构建肿瘤微环境触发释放的智能脂质载体；也可以和肺部其他靶向配体磷脂共修饰，实现双靶点协同靶向，进一步提升肺部肿瘤选择性。
本产品仅用于科研动物与细胞实验，不能用于肺癌临床诊断、治疗。同系列配套试剂：DSPE-PEG-NKP1、DSPE-PEG-LyP1、DSPE-PEG-F3、DSPE-PEG-TP1、DSPE-PEG-APRPG、DSPE-PEG-CREKA、DSPE-PEG-RGD、DSPE-PEG-NGR、DSPE-PEG-KA6、DSPE-PEG-DT。