产品说明

中文名：二油酰磷脂酰乙醇胺-N-羟基琥珀酰亚胺酯
英文名：DOPE-NHS，1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-hydroxysuccinimide
别称：DOPE琥珀酰亚胺活性酯、不饱和磷脂NHS、DOPE-NHS酯

描述：

DOPE-NHS是以不饱和DOPE磷脂为骨架的氨基反应型活性脂质，是脂质载体表面偶联修饰常用中间体。分子疏水段是DOPE，两条C18不饱和油酰链，膜柔性好，具备促进膜融合、内体逃逸的特性；头部直接连接NHS琥珀酰亚胺活性酯基团。NHS活性酯在pH7.28.5条件下，可和伯氨基发生酰胺化反应，稳定共价接枝多肽、蛋白、氨基小分子、氨基荧光探针。DOPE本身是经典内体逃逸辅助磷脂，把偶联配体和DOPE整合在同一脂质分子上，修饰后的脂质体不仅带上靶向配体，同时保留DOPE促膜融合能力，提升胞内递送效率。 产品外观白色固体粉末，纯度≥95%，溶于氯仿、DMSO、DMF；NHS基团对湿气敏感，遇水缓慢水解失活。对比DSPE-NHS：DSPE饱和磷脂，膜刚性强；DOPE不饱和，膜流动性高，更适合内体逃逸、溶酶体逃逸相关递送体系。DOPE-NHS没有PEG链，偶联基团紧贴膜表面，空间位阻小，偶联效率高，但非特异性吸附高于带PEG的NHS脂质。

典型应用：靶向脂质体构建、多肽/蛋白表面共价修饰、内体逃逸型纳米载体、外泌体表面工程、膜融合脂质体、细胞穿透载体、氨基探针标记；适合需要同时兼顾配体偶联和内体逃逸的递送体系。

标准操作方案：

薄膜共掺法制备DOPE-NHS活性脂质体：DOPE-NHS、胆固醇、辅助磷脂共溶于无水氯仿甲醇，旋蒸成膜，真空干燥彻底除溶剂，pH7.48.0 PBS水化，超声挤出，活性脂质体现制现用，不可久放。偶联反应：将含伯氨基配体加入脂质体体系，室温避光反应1~3 h；反应结束加入甘氨酸淬灭剩余NHS活性位点，透析或者脱盐柱除去游离配体、淬灭剂。后插入路线：预制空白脂质体，DOPE-NHS有机母液加入，45℃孵育插入膜层后，立刻加入氨基配体反应，减少NHS水解。缓冲体系严禁使用Tris、甘氨酸等含游离氨基组分，会消耗活性酯降低偶联效率。表征：DLS粒径电位、荧光法/BCA测定偶联效率、HPLC监测水解情况。

储存条件：-20℃避光干燥密封保存，内置干燥剂；NHS遇水很易水解，必须分装小份，开盖快速称量；干粉取出后剩余样品立刻放回低温；水溶液不建议配制存放。操作做好防护，全程避光。

本试剂仅用于科研，DOPE带来的膜融合效应存在浓度依赖性，体内外生物效应需要对照验证，不用于临床。