产品说明

COOH-PEG-Lactosyl，羧基-聚乙二醇-乳糖基，属于乳糖修饰羧基化聚乙二醇，一端是活性羧基，另一端共价连接乳糖基团。乳糖由半乳糖和葡萄糖以β-1,4糖苷键相连，是去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）靶向配体；ASGPR高表达于肝细胞表面，能够特异性识别β-D-半乳糖残基，是肝脏靶向研究常用的糖基单元。中间PEG链段作为柔性间隔臂，改善水溶性，屏蔽载体表面电荷，降低网状内皮系统非特异性吞噬，提升循环稳定性。
末端羧基可通过EDC/NHS活化，与伯氨基底物发生酰胺化偶联。产品外观多为白色冻干粉末，易溶于水、PBS，PEG分子量支持定制。合成过程控制乳糖取代度，保留半乳糖识别位点，避免过度修饰造成受体识别能力下降。常规储存条件-20℃干燥密封，水溶液中羧基稳定，但PEG长时间在含水高温环境下易氧化降解。本品仅作科研原料，不直接作为药用辅料用于临床制剂。

主要应用
COOH-PEG-Lactosyl很核心用途是构建肝细胞靶向纳米递送载体，是肝脏靶向药物研究的热门原料。将其通过羧基活化偶联到纳米胶束、脂质体、PLGA纳米粒、纳米囊表面，载体外侧暴露乳糖基团，依靠ASGPR介导胞吞，实现载体向肝细胞富集，用于肝损伤、肝炎、肝肿瘤相关的靶向给药、基因递送研究，降低药物在其他脏器的蓄积毒性。
在糖蛋白、凝集素相互作用研究中，作为半乳糖配体探针，用于体外结合实验、糖芯片构建，研究ASGPR、半乳糖凝集素与乳糖的结合亲和力，解析糖-蛋白识别机制。在生物材料改性方向，用于修饰氨基化水凝胶、支架、分离微球，制备肝细胞特异性黏附支架，用于原代肝细胞三维培养、肝类器官构建，调控肝细胞黏附与功能维持。
除此之外，还用于荧光探针修饰，偶联氨基荧光染料，制备乳糖功能化荧光探针，在共聚焦、流式平台追踪载体进入肝细胞的内化过程；也用于层层组装薄膜、亲和色谱填料改性，用于捕获、分离半乳糖结合蛋白。

使用者指南
溶解与缓冲体系选择
本品水溶性优秀，可直接用超纯水、PBS、HEPES配液，羧基基团pH耐受范围宽，pH 4–9均可稳定存在。母液4℃避光短期保存不超过3天，长期不建议液态储存。溶解轻柔吹打，避免剧烈超声，防止PEG链氧化断裂。

羧基活化与偶联操作
标准活化方案采用EDC/NHS体系，优先在pH 5.0–6.0 MES缓冲液中活化羧基，活化时间一般15–30 min；活化结束后调整至中性缓冲液，再加入氨基底物进行偶联。EDC在高pH、水环境易快速失活，活化步骤不宜久放。投料比例根据底物类型调整，蛋白、多肽底物建议小比例过量聚合物，避免蛋白交联聚集。反应结束后透析或超滤除去EDC、NHS、游离小分子杂质。 需要注意：乳糖糖苷键在强酸、强加热条件下水解，活化和偶联全程避开极端pH和高温。

储存、对照设置与注意事项
固体分装密封，-20℃干燥保存，隔绝氧气，防止PEG氧化。肝脏靶向细胞实验，一定要设置无糖基PEG对照组，区分ASGPR特异性摄取和非特异性吞噬。高浓度阳离子体系容易产生静电聚集，需要设置空白对照。操作有机溶剂时做好通风；细胞、动物实验符合伦理规范。本品不可用于人体注射治疗。