Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH,叔丁氧羰基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇 横幅背景

PRODUCT DETAILS

小分子linker

Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH,叔丁氧羰基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇

叔丁氧羰基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇;Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

上传时间:2026-10-22上传人:mykj2013

货号:R-187362
性状:固体粉末
产品分类:小分子linker
产品类型:热门产品
保质期:一年
供货商:西安瑞禧生物
货号 规格 价格
R-187362 100mg
R-187362 250mg
R-187362 500mg
R-187362 1g

价格随规格与市场行情浮动,具体报价请拨打订购热线 13232957081 或在线询价。

本产品仅供科学研究使用,不得用于人体诊断或治疗。询价请拨打订购热线 13232957081(微信同号),或联系邮箱 sales@ruixitech.com。
产品名称Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH,叔丁氧羰基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇
别称叔丁氧羰基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇;Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH
性状固体粉末
分子量N/A
分子式N/A
溶解性溶于DMSO等有机溶剂
储存-20℃
保质期一年
运输条件低温运输
供货商西安瑞禧生物

产品说明

Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH是PEG4亲水修饰、Boc保护、PAB苄醇末端的VC连接子中间体。Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH,四聚乙二醇亲水链嵌入Boc与Val-Cit之间,是PEG短链改造中使用频率很高的规格。PEG4增溶效果明显,相比PEG2可以更大幅度降低payload疏水性,抑制高DAR ADC聚集,改善体内药代,减少肝脏非特异性蓄积;代价是PEG链更长,会带来微弱空间位阻,酶切速率略慢于PEG2和无PEG骨架。PAB苄醇需要PNP活化再接毒素;Boc脱保护后可接入马来酰亚胺、炔基、SPDP等各类偶联手柄,合成路线灵活,是亲水优化VC-ADC非常主流的中间体。

作用机理与结构特点

Val-Cit-PAB维持经典酶切-自消除释放通路。PEG4柔性亲水链降低分子logP,减弱疏水相互作用,抑制ADC聚集,降低和白蛋白、细胞膜的非特异性疏水吸附,提升血浆暴露量。空间位阻效应会轻微降低组织蛋白酶B的剪切效率,属于需要权衡的构效参数。Boc保护基对缩合、PNP活化的弱碱条件稳定,TFA脱保护正交可控。

主要应用方向

合成Boc-PEG4-VC-PAB-PNP,用于高DAR、强疏水毒素的payload制备;PEG梯度构效研究,对比PEG0/PEG2/PEG4;用于需要降低肝脏富集、提升PK的ADC候选开发;用于PDC、酶响应纳米前药骨架。

详细使用指南

冰浴DCM体系PNP活化,DIPEA为碱;Boc脱保护TFA/DCM,控制时间,防止瓜氨酸降解。PEG4极性大,HPLC洗脱有机相比PEG2更低。活化后的PNP酯现制现用。

储存与质控注意事项

-20℃密封避光干燥,防潮防酸气。质控HPLC、质谱、Boc水解杂质、PAB降解杂质。

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说明:单个脂质体含磷脂 n =(外表面积 4π(d/2)² + 内表面积 4π((d−2×5)/2)²)÷ 磷脂截面积,磷脂截面积取 0.65 nm²,π 取 3.14;磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA;脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001,结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度(µM,选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算),NA 为阿伏伽德罗常数(6.022×1023)。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。

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