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Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH,叔丁氧羰基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇
叔丁氧羰基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇;Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH
上传时间:2026-10-22上传人:mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-187362 | 100mg | |
| R-187362 | 250mg | |
| R-187362 | 500mg | |
| R-187362 | 1g |
价格随规格与市场行情浮动,具体报价请拨打订购热线 13232957081 或在线询价。
| 产品名称 | Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH,叔丁氧羰基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇 |
|---|---|
| 别称 | 叔丁氧羰基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇;Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH |
| 性状 | 固体粉末 |
| 分子量 | N/A |
| 分子式 | N/A |
| 溶解性 | 溶于DMSO等有机溶剂 |
| 储存 | -20℃ |
| 保质期 | 一年 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH是PEG4亲水修饰、Boc保护、PAB苄醇末端的VC连接子中间体。Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH,四聚乙二醇亲水链嵌入Boc与Val-Cit之间,是PEG短链改造中使用频率很高的规格。PEG4增溶效果明显,相比PEG2可以更大幅度降低payload疏水性,抑制高DAR ADC聚集,改善体内药代,减少肝脏非特异性蓄积;代价是PEG链更长,会带来微弱空间位阻,酶切速率略慢于PEG2和无PEG骨架。PAB苄醇需要PNP活化再接毒素;Boc脱保护后可接入马来酰亚胺、炔基、SPDP等各类偶联手柄,合成路线灵活,是亲水优化VC-ADC非常主流的中间体。
作用机理与结构特点
Val-Cit-PAB维持经典酶切-自消除释放通路。PEG4柔性亲水链降低分子logP,减弱疏水相互作用,抑制ADC聚集,降低和白蛋白、细胞膜的非特异性疏水吸附,提升血浆暴露量。空间位阻效应会轻微降低组织蛋白酶B的剪切效率,属于需要权衡的构效参数。Boc保护基对缩合、PNP活化的弱碱条件稳定,TFA脱保护正交可控。
主要应用方向
合成Boc-PEG4-VC-PAB-PNP,用于高DAR、强疏水毒素的payload制备;PEG梯度构效研究,对比PEG0/PEG2/PEG4;用于需要降低肝脏富集、提升PK的ADC候选开发;用于PDC、酶响应纳米前药骨架。
详细使用指南
冰浴DCM体系PNP活化,DIPEA为碱;Boc脱保护TFA/DCM,控制时间,防止瓜氨酸降解。PEG4极性大,HPLC洗脱有机相比PEG2更低。活化后的PNP酯现制现用。
储存与质控注意事项
-20℃密封避光干燥,防潮防酸气。质控HPLC、质谱、Boc水解杂质、PAB降解杂质。
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说明:单个脂质体含磷脂 n =(外表面积 4π(d/2)² + 内表面积 4π((d−2×5)/2)²)÷ 磷脂截面积,磷脂截面积取 0.65 nm²,π 取 3.14;磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA;脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001,结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度(µM,选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算),NA 为阿伏伽德罗常数(6.022×1023)。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明:所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数;所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000;所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明:质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个,求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示;体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入(1L=1000mL,1mL=1000μL;1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1kg=1000g,1g=1000mg,1mg=1000μg,1μg=1000ng,1ng=1000pg)。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(质量 mg、浓度 mM、体积 mL),例:浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明:依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L),各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入(1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1L=1000mL,1mL=1000μL)。四个输入框中留空任意一个,即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(浓度 M、体积 L)。计算结果仅供科研参考。
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