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DSPE-PEG-FA / DSPE-PEG-Folate;二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸
DSPE-PEG-Folic acid;二硬脂酰磷脂酰乙醇胺聚乙二醇-叶酸靶向基团
上传时间:2026-10-21上传人:mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-862903 | 100mg | |
| R-862903 | 250mg | |
| R-862903 | 500mg | |
| R-862903 | 1g |
价格随规格与市场行情浮动,具体报价请拨打订购热线 13232957081 或在线询价。
| 产品名称 | DSPE-PEG-FA / DSPE-PEG-Folate;二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸 |
|---|---|
| 别称 | DSPE-PEG-Folic acid;二硬脂酰磷脂酰乙醇胺聚乙二醇-叶酸靶向基团 |
| 性状 | 固体粉末 |
| 分子量 | PEG分子量:1000、 2000、3400、5000、10000等常用分子量 |
| 分子式 | N/A |
| 溶解性 | 溶于DMSO等有机溶剂 |
| 储存 | -20℃ |
| 保质期 | 一年 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
DSPE-PEG-FA,叶酸靶向磷脂,是肿瘤靶向领域应用普及的靶向PEG磷脂衍生物。DSPE磷脂尾部锚定脂质双层,PEG链作为亲水间隔臂,末端共价连接叶酸(Folic acid,FA)。叶酸受体FR在多种实体瘤细胞膜表面高表达,包括卵巢癌、肺癌、乳腺癌、宫颈癌等正常组织表达很低,叶酸可以特异性结合叶酸受体,通过受体介导内吞将脂质载体送入肿瘤细胞,是肿瘤主动靶向原料。产品为橙黄色固体,可溶于氯仿、DMSO,水溶液稳定性较好,-20℃避光保存,叶酸对强光敏感,全程避光操作。
用途:
它广用于叶酸受体阳性肿瘤靶向脂质给药系统,包括化疗药脂质体、siRNA/miRNA核酸递送脂质体、光动力、光热诊疗一体化脂质探针。普通长循环脂质体依靠EPR效应被动富集,靶向特异性有限;引入DSPE-PEG-FA之后,脂质体在肿瘤部位富集后,叶酸和肿瘤细胞膜叶酸受体识别结合,显著提升肿瘤细胞摄取效率,减少药物在正常器官蓄积,降低全身毒副作用。叶酸靶向体系成本低、特异性好,经常用来构建阿霉素、紫杉醇、SN38、喜树碱载药脂质体;也可以和RGD、半乳糖磷脂复配,构建双靶向脂质体,实现多受体协同识别。体外筛选细胞模型常用HeLa、KB等叶酸受体高表达细胞,设置游离叶酸竞争抑制组验证靶向特异性。
使用方式分为预掺入与后插入。
预掺工艺:基础磷脂、胆固醇、DSPE-PEG-FA、DSPE-mPEG共溶于氯仿,薄膜蒸发制备脂质体,叶酸磷脂摩尔占比常规1.5%~3%,比例过高会发生叶酸分子聚集,空间位阻增大,反而减弱受体结合能力。后插入法适合包封光敏剂、核酸等不耐有机相、超声的药物:先制备空白或者载药长循环脂质体,DSPE-PEG-FA胶束与脂质体37℃共孵育进行膜插入,保护包封药物活性。纯化采用超滤或者透析除去游离磷脂。细胞实验时,培养基建议使用无叶酸培养基,避免培养基内游离叶酸竞争性封闭受体,造成靶向失效;竞争对照组加入过量游离叶酸。
体内荷瘤动物静脉给药后,一般4–6 h达到肿瘤富集峰值,可进行活体成像、药效评价。叶酸靶向体系的短板是正常肾脏近端小管细胞也存在少量叶酸受体,会带来一定肾脏富集背景,实验对照设计需要充分考虑。
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说明:单个脂质体含磷脂 n =(外表面积 4π(d/2)² + 内表面积 4π((d−2×5)/2)²)÷ 磷脂截面积,磷脂截面积取 0.65 nm²,π 取 3.14;磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA;脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001,结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度(µM,选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算),NA 为阿伏伽德罗常数(6.022×1023)。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明:所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数;所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000;所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明:质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个,求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示;体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入(1L=1000mL,1mL=1000μL;1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1kg=1000g,1g=1000mg,1mg=1000μg,1μg=1000ng,1ng=1000pg)。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(质量 mg、浓度 mM、体积 mL),例:浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明:依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L),各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入(1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1L=1000mL,1mL=1000μL)。四个输入框中留空任意一个,即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(浓度 M、体积 L)。计算结果仅供科研参考。
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