产品说明

DSPE-PEG-COOH是科研使用量大的羧基活化前体磷脂，DSPE疏水尾部锚入脂质双层，PEG亲水长循环，末端游离羧基，在EDC/NHS或者EDC/sulfo-NHS活化之后，可以和多肽、蛋白、抗体、氨基小分子上伯氨基发生酰胺化反应，稳定共价偶联配体，是构建各类定制靶向多肽脂质体、免疫脂质体基础的通用活性磷脂，几乎所有氨基配体脂质修饰都可以选用该原料实现。产品类白色固体，溶于氯仿、DMSO，羧基在纯水稳定，-20℃干燥储存，是脂质表面修饰的通用中间体。

核心用途是脂质体、脂质纳米粒、外泌体的氨基配体偶联，适配几乎所有带氨基的靶向配体，包括RGD、NGR、YIGSR、多肽、单抗、重组蛋白、氨基化多糖、氨基荧光染料。和醛基磷脂、马来酰亚胺磷脂形成互补体系：MAL专门针对巯基肽，DSPE-PEG-CHO适合温和还原偶联蛋白，而DSPE-PEG-COOH适用范围广，是多肽脂质定制合成的主力原料。在脂质体研发中，先制备羧基功能化脂质体，活化羧基之后接上各类靶向配体，模块化开发不同靶向脂质；也用于细胞表面、外泌体膜修饰，接枝氨基配体；还可以用于脂质体和高分子、水凝胶基质共价连接，构建脂质-凝胶复合递送系统。该材料通用性很强，很多厂家定制多肽磷脂，都是以DSPE-PEG-COOH为起始原料，活化之后和氨基多肽偶联得到成品DSPE-PEG-peptide。

使用分为预掺入、后插入两条路线，后插入是主流方案。预掺法：羧基磷脂和基础磷脂、胆固醇共溶有机相，薄膜分散制备羧基脂质体，总脂质中羧基磷脂摩尔占比13 mol%，超滤纯化备用。后插入法：成品载药脂质体和DSPE-PEG-COOH胶束37℃孵育，磷脂交换插入外层膜，保护内部包封药物不被活化试剂影响。活化偶联标准流程：将羧基脂质体置换到MES缓冲液（pH 5.56.0，避免含氨基缓冲如Tris），加入EDC与sulfo-NHS，室温活化3040 min；超滤除去多余活化剂，加入氨基多肽/蛋白配体，pH调到7.07.4，室温反应2~4 h，羧基活化中间体NHS酯和氨基生成稳定酰胺键；再次超滤透析除去未反应配体。EDC:sulfo-NHS:羧基摩尔比常用5:5:1。关键注意事项：活化步骤必须分开进行，活化完成再加入配体；活化中间体NHS酯在水溶液半衰期短，活化后尽快和氨基配体反应；Tris、甘氨酸、氨基类缓冲会淬灭活化位点，全程禁用。该原料性价比高、通用性强，是脂质表面功能化的基础工具磷脂，绝大多数定制靶向脂质配方开发都会优先选用DSPE-PEG-COOH作为起始中间体。