一、文献基础信息

英文标题：Core-Shell Microspheres Prepared Using Coaxial Electrostatic Spray for Local Chemotherapy of Solid Tumors 

中文标题：同轴静电喷射法制备核-壳结构微球用于实体瘤局部化疗 
期刊：Pharmaceutics 
原文链接：https://www.mdpi.com/1999-4923/16/1/45
发表时间：2023-12-28
作者：Xiaowei Zhang，Rundong Zhu，Xingzhi Wang，Hao Wang，Zushun Xu，Yongan Wang，Dongqin Quan，Liao Shen

二、文献核心主要内容

研究背景：

实体瘤局部化疗直接将药物递送至肿瘤病灶，降低全身毒副作用，提升局部药物浓度。可注射缓释微球是局部化疗理想载体；传统微球制备工艺复杂，需要大量有机溶剂，限制制剂开发。聚乳酸-羟基乙酸共聚物Poly lactic-co-glycolic acid（PLGA）是生物可降解高分子，生物相容性良好，降解速度可通过乳酸/羟基乙酸比例调节，广用于微球、纳米粒缓释载体。同轴静电喷射技术可以一步制备核-壳结构微球，减少有机溶剂用量，简化制备流程。

主要内容与实验结果：

采用同轴静电喷射工艺，制备以PLGA为内核、海藻酸钙（CA）为外壳，包载紫杉醇（PTX）的核壳微球PTX-CA/PLGA-MS。内核PLGA高分子提供长效缓释，外层海藻酸钙壳层实现初期快速释药，整体呈现两相释放行为。对微球的形貌、粒径分布、包封率、体外释放行为进行系统表征；该制备工艺大幅降低有机溶剂使用量，操作简便。体外细胞实验证实微球具备良好肿瘤细胞增殖抑制效果。建立荷瘤小鼠模型，肿瘤原位注射PTX-CA/PLGA-MS；体内结果表明，核壳微球可以在肿瘤局部形成药物储库，先后完成突释与长效缓释，持续抑制肿瘤生长；脏器H&E染色证明局部给药系统全身毒性低，生物安全性良好。对照组普通微球不具备两相释放特性，抑瘤效果弱于核壳结构微球。

研究结论：

以Poly lactic-co-glycolic acid（PLGA）为内核高分子，通过同轴静电喷射一步构建核壳可注射微球，实现紫杉醇两相序贯释放，实体瘤局部化疗效果良好；工艺简单、有机溶剂消耗少，为实体瘤局部介入缓释制剂提供可行方案。

三、文献中引用瑞禧产品

引用瑞禧产品：Poly lactic-co-glycolic acid（PLGA，聚乳酸-羟基乙酸共聚物）

瑞禧相关产品：不同LA/GA比例PLGA、端基修饰PLGA（-COOH、-NH₂、-MAL）、PLGA微球/纳米粒定制、静电喷射微球定制。

原文佐证：

PLGA作为微球内核骨架高分子，具备良好生物可降解性与生物相容性；依靠高分子自身水解实现紫杉醇药物的长效缓慢释放；与外层海藻酸钙协同实现两相释药行为，决定微球的载药能力、降解周期与长期缓释性能，是该核壳微球实现实体瘤局部长效化疗的核心基材。