一、文献基础信息

英文标题：Reactive Oxygen Species Triggered Cleavage of Thioketal-Containing Supramolecular Nanoparticles for Inflammation-Targeted Oral Therapy in Ulcerative Colitis 

中文标题：活性氧触发硫缩酮超分子纳米颗粒裂解用于炎症靶向口服治疗溃疡性结肠炎 
期刊：Advanced Functional Materials 
原文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/adfm.202411979 
发表时间：2024-09-19
作者：Ting Xiong，Huipeng Xu，Qin Nie，Bingqian Jia，Haojie Bao，Hanwen Zhang，Jing Li，Zeying Cao，Shunyao Wang，Li Wu，Jiwen Zhang

二、文献核心主要内容

研究背景：

溃疡性结肠炎（UC）属于慢性难治肠道炎症，病灶部位活性氧（ROS）水平显著升高；口服给药需要克服胃肠道严苛环境，实现炎症病灶靶向富集与可控释药。硫缩酮（TK）基团具备ROS响应裂解特性，环糊精金属有机骨架（COF）可作为药物载体包载地塞米松（DEX）。Cy5-NHS ester（Cyanine 5 NHS ester）是近红外荧光标记试剂，用于纳米颗粒荧光标记，完成体外表征与动物体内活体示踪，考察口服后纳米粒在结肠炎症部位的富集行为。

主要内容与实验结果：

合成含硫缩酮交联的环糊精金属有机骨架TCOF，同时合成非ROS响应对照载体CCOF；将地塞米松负载于TCOF得到TCD，CCD为对照组载体。利用Cyanine 5 NHS ester对纳米颗粒进行荧光标记，用于追踪纳米粒在体内的分布行为。体外实验表明，高ROS环境下TCD中硫缩酮键被氧化断裂，载体解体释放DEX，保护细胞免受氧化应激损伤，降低炎症因子水平；硫缩酮氧化裂解同时暴露巯基，赋予材料黏膜黏附性能，提升载体在结肠病灶滞留时间。DSS诱导的急、慢性UC小鼠模型口服给药结果显示，TCD可靶向富集于结肠炎症部位，显著降低肠道氧化应激水平，缓解结肠炎症损伤，改善小鼠疾病活动指数。组织学与脏器评价证明TCD体内安全性良好，相比非响应对照组CCD，治疗效果有显著提升。

研究结论：

ROS响应硫缩酮交联环糊精金属有机骨架口服纳米药物，能够响应炎症部位高活性氧，实现病灶部位可控释药，同时依靠巯基获得黏膜黏附延长滞留，有效治疗急慢性溃疡性结肠炎；Cyanine 5 NHS ester荧光标记为解析纳米颗粒体内靶向分布行为提供关键技术手段，为炎症性肠病口服靶向纳米制剂提供新思路。

三、文献中引用瑞禧产品

引用瑞禧产品：Cyanine 5 NHS ester（Cy5-NHS，花菁5琥珀酰亚胺酯）

瑞禧相关产品：Cy系列NHS活化荧光染料（Cy3-NHS、Cy7-NHS）、各类NHS-荧光标记试剂、纳米载体/蛋白/多糖荧光标记定制服务。

原文佐证：Cyanine 5 NHS ester的NHS活性酯基团可与载体材料表面氨基发生共价反应，将Cy5近红外荧光基团共价偶联在纳米颗粒表面；标记后不破坏载体本身理化性质，借助活体成像系统，直观观察口服后纳米颗粒在小鼠消化道、结肠炎症部位的富集、滞留行为，对比TCD与CCD两组体内靶向差异，是验证纳米颗粒体内靶向行为不可或缺的示踪标记试剂。