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Thalidomide-O-PEG4-Propargyl，CAS:2098799-77-8
4-((3,6,9,12-Tetraoxapentadec-14-yn-1-yl)oxy)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione
上传时间：2026-10-15上传人：mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-730595 | 100mg | |
| R-730595 | 200mg | |
| R-730595 | 500mg |
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| 产品名称 | Thalidomide-O-PEG4-Propargyl，CAS:2098799-77-8 |
|---|---|
| 别称 | 4-((3,6,9,12-Tetraoxapentadec-14-yn-1-yl)oxy)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione |
| 性状 | 固体粉末 |
| 分子量 | N/A |
| 分子式 | N/A |
| 溶解性 | 溶于DMSO等有机溶剂 |
| 储存 | -20℃ |
| 保质期 | 一年 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
Thalidomide-O-PEG4-Propargyl 是沙利度胺骨架修饰、带有四聚乙二醇连接臂和炔基末端的单分散 PEG 型 CRBN 配体中间体，属于点击化学兼容的 PROTAC 砌块。分子核心识别单元依旧是沙利度胺的异吲哚二酮结构，负责结合 CRBN E3 泛素连接酶；在苯环氧位点通过醚键连接 4 个乙二醇单元（PEG4），末端修饰炔丙基（propargyl），炔基是铜催化叠氮-炔环加成（CuAAC）点击化学反应的特征官能团。和烷基链修饰的沙利度胺衍生物相比，PEG 亲水链可以显著提升分子水溶性，降低分子的非特异性疏水吸附，改善细胞给药时的溶解性，减少 PROTAC 分子聚集沉淀问题，对于水溶性差的靶配体体系优势尤为突出。单分散 PEG 结构意味着该化合物为确定分子量的单一分子，而非多分散 PEG 混合物，产物结构均一，便于产物表征、定量以及后续细胞活性评价，批次之间重复性更好，这对于药物化学构效关系研究至关重要。
该试剂固体状态稳定，对氧气不敏感，但炔基长期暴露强光下存在缓慢氧化风险，常规建议-20℃避光密封保存，可溶于 DMSO、DMF、二氯甲烷等有机溶剂，在纯水或者 PBS 缓冲液中有一定溶解度。合成应用上，它不需要复杂的偶联条件，仅需和带有叠氮基团（N₃）的靶配体、多肽、荧光探针、生物素标签在铜离子催化下高效反应，反应选择性*高，几乎不会和分子内部的酰胺、酰亚胺基团发生副反应，反应后纯化难度低，大幅缩短 PROTAC 探针的合成周期。
它*核心用途是通过 CuAAC 点击化学快速组装 CRBN 型 PROTAC 分子，适合高通量构建 PROTAC 化合物库，快速筛选活性降解分子；其次用于 CRBN 蛋白的荧光标记探针、生物素化探针合成，用来做蛋白下拉（pull-down）、靶点验证、蛋白互作分析；也可用于构建可追踪的分子胶探针，研究沙利度胺类药物的细胞内作用机制。在化学生物学研究中，点击化学砌块是当前构建 PROTAC 库的主流方案，该 PEG4 炔基沙利度胺中间体兼顾水溶性、柔性和反应便捷性，被大量用于肿瘤靶点 PROTAC 的前期筛选，是药物化学实验室热门的 CRBN 配体工具分子。
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说明：单个脂质体含磷脂 n =（外表面积 4π(d/2)² ＋ 内表面积 4π((d−2×5)/2)²）÷ 磷脂截面积，磷脂截面积取 0.65 nm²，π 取 3.14；磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA；脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001，结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度（µM，选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算），NA 为阿伏伽德罗常数（6.022×1023）。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明：所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数；所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000；所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明：质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个，求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示；体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入（1L=1000mL，1mL=1000μL；1M=1000mM，1mM=1000μM，1μM=1000nM，1nM=1000pM；1kg=1000g，1g=1000mg，1mg=1000μg，1μg=1000ng，1ng=1000pg）。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致（质量 mg、浓度 mM、体积 mL），例：浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明：依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L)，各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入（1M=1000mM，1mM=1000μM，1μM=1000nM，1nM=1000pM；1L=1000mL，1mL=1000μL）。四个输入框中留空任意一个，即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致（浓度 M、体积 L）。计算结果仅供科研参考。
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