产品说明

RGD-PEG-NHS，RGD肽-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺活性酯，是RGD靶向系列高活性氨基偶联试剂，由RGD靶向肽、PEG亲水间隔臂、NHS琥珀酰亚胺活性酯组成，专门一步修饰各类带伯氨基的底物，偶联条件温和，反应快速，是RGD靶向探针、靶向载体工业化与科研制备的热门选择。RGD肽识别αvβ3/αvβ5整合素，实现肿瘤、新生血管靶向；PEG链隔离RGD配体，避免靶头被载体表面遮蔽，同时提升水溶性、降低蛋白吸附、延长体内循环；NHS活性酯在pH7.0–8.5缓冲液中，可直接和蛋白、抗体、氨基多肽、氨基脂质体、氨基微球、氨基磁珠、氨基玻片上伯氨基反应，生成稳定酰胺键，副产物NHS水溶性好，可通过超滤、透析、离心简单去除；对比EDC活化羧基的路线，RGD-PEG-NHS一步反应，操作简单、批次重复性更好，减少活化步骤带来的肽降解风险，适合大批量探针、载体制备。

常规PEG分子量：350、550、750、1000、2000、3400、5000、10000 Da，支持定制；外观白色至浅米黄色固体；溶于水、DMSO、DMF；质控多肽HPLC-MS、核磁，取代率≥90%，纯度≥95%；线性RGD、环cRGD版本，cRGD多用于高亲和力活体成像、动物靶向实验。

科研应用：

第一，氨基化纳米载体一步靶向修饰，氨基脂质体、氨基介孔硅、氨基PLGA、氨基金纳米粒直接和RGD-PEG-NHS反应，快速构建整合素靶向递送系统；

第二，蛋白、抗体、酶、氨基多肽修饰，给生物大分子接入RGD靶向基团，提升肿瘤细胞摄取，用于靶向蛋白药物、免疫靶向研究；

第三，靶向成像探针合成，氨基荧光染料、氨基量子点、氨基螯合剂直接偶联，制备RGD靶向荧光、光声、核素成像探针；

第四，组织工程，修饰氨基化水凝胶、支架，引入RGD粘附位点，调控细胞粘附分化；

第五，生物芯片、传感基底修饰，氨基化SPR芯片、微流控芯片表面固定RGD，用于整合素配体结合、细胞粘附检测；

第六，作为对照试剂，和其他活性PEG对比，评价靶向载体生物学效应。

NHS酯遇水很易水解是核心管控点。长期储存必须-20℃、干燥避光密封；开瓶前充分回温，在干燥环境快速称量，潮湿环境会快速失活；优先用无水DMSO配制母液，再滴加到无游离氨基的缓冲液中；缓冲液禁止添加Tris、甘氨酸、赖氨酸等含伯氨基物质，会竞争消耗NHS；反应控制在室温，缩短反应时间，减少水解副反应；母液现配现用，不储存水溶液；RGD肽段避免蛋白酶长时间孵育；分子量选型上，短PEG适合高密度接枝，长PEG适合长循环体内实验，但长链PEG会降低RGD受体亲和力；本试剂仅科研使用，严禁临床；操作佩戴护目镜手套，废液生化危废处理；未反应NHS可以用甘氨酸淬灭终止反应。