产品说明

R8-DiI-DOX Liposomes是R8细胞穿透肽、DiI红色荧光双修饰的阿霉素载药脂质体，属于可视化细胞穿透型载药纳米脂质载体，集化疗药物、荧光示踪单元、细胞穿透功能于一体，广用于胞内递送、肿瘤穿透、细胞摄取与示踪机制研究。阿霉素（DOX）是经典蒽环类化疗药，广谱*肿瘤，可嵌入DNA抑制肿瘤细胞增殖；R8是由8个精氨酸组成的阳离子细胞穿透肽，不依赖经典受体介导胞吞，可以高效穿透细胞膜，促进脂质体进入细胞质、细胞核区域，提升药物胞内递送效率，克服部分肿瘤细胞摄取屏障；DiI是亲脂性红色膜荧光染料，稳定嵌入脂质双分子层，荧光信号标记脂质体载体本身，和阿霉素自身荧光可以实现双荧光区分示踪，分别追踪载体骨架和释放出来的游离药物，便于区分载体定位、药物胞内释放与核转运过程。

对比普通阿霉素脂质体，该产品两大亮点：R8赋予强细胞穿透能力，对多种肿瘤细胞、干细胞、血脑屏障模型细胞都有优秀内化效果；DiI荧光标记脂质膜，实现载体可视化，解决单纯DOX荧光无法区分“包裹在脂质体内的药”和“释放出来的游离药”的痛点。主要应用方向：肿瘤细胞摄取、胞内转运研究，通过共聚焦显微镜观察脂质体入胞、在溶酶体逃逸、药物入核全过程；体外*肿瘤药效评价，对比普通脂质体，验证R8介导的递送增效；三维肿瘤球、类器官渗透实验，考察纳米载体在肿瘤实体内部的穿透能力；血脑屏障体外模型转运研究，评估R8肽介导跨膜递送潜力；也可用于小动物活体荧光成像，DiI信号追踪脂质体在体内分布，DOX荧光辅助观察药物释放。

该脂质体为预制备成品脂质囊泡，采用经典磷脂、胆固醇为膜基质，DiI掺入脂膜，R8多肽修饰在脂质体表面，阿霉素包封于脂质体水相内。使用时直接用无内毒素PBS稀释至工作浓度，无需自行制备，减少配方差异。细胞孵育实验时，设置普通DOX脂质体、游离DOX对照组；利用双荧光共定位，分析载体与溶酶体、细胞核的共定位情况，研究溶酶体逃逸行为。注意R8为阳离子多肽，浓度过高容易造成细胞膜损伤、细胞毒性上升，需要设置浓度梯度，选择合适工作浓度。孵育操作避光，DiI、阿霉素均存在一定光敏感性，长时间光照会荧光衰减、药物降解。

储存条件4℃避光密封保存，禁止冷冻，冻融会造成脂质体膜破裂、药物泄漏、粒径急剧增大。严禁反复离心剧烈震荡，防止囊泡破裂。该试剂仅限科研实验，不可临床给药。实验干扰因素需要重点关注：R8阳离子特性会带来一定非特异性静电吸附，需要设置游离R8竞争组辅助判断特异性；DiI只标记脂质膜，不能代表药物释放，分析结果时要区分DiI（载体）与DOX（药物）信号。血清中带负电蛋白容易和阳离子R8脂质体结合，在含血清培养基中，需要评估血清对摄取效率的影响。长期放置脂质体容易发生药物渗漏，建议收到后尽快开展实验，检测包封率，保证数据稳定可靠。