产品说明

PLGA-SS-PEG-NHS，聚丙交酯乙交酯共聚物-SS-聚乙二醇-活性酯

PLGA-SS-PEG-NHS是末端NHS活性酯封端、二硫键桥接PLGA与PEG的两亲可降解高分子，疏水PLGA段、中间还原敏感二硫键、亲水PEG-NHS末端，NHS酯可在温和条件下与伯氨基快速发生酰胺化反应，是还原响应纳米粒表面氨基配体修饰的原料，广用于聚合物胶束、纳米球、纳米囊载体研发，仅用于科研实验，不可直接用于临床制剂。

PLGA具备良好生物降解性与载药能力，适合包裹疏水性小分子药物、荧光探针；二硫键维持载体在血液循环中的稳定性，PEG水化壳降低蛋白吸附、延长体内循环时间；当纳米粒被细胞摄取，胞内高浓度GSH还原裂解二硫键，PEG外壳脱落，纳米粒结构破坏，加速药物释放，解决普通PLGA-PEG载体释药缓慢、胞内释放不足的问题；NHS活性酯不需要额外活化，直接和多肽、蛋白、氨基修饰小分子、氨基糖、氨基荧光染料反应，操作简便，偶联效率高，适配绝大多数氨基类靶向配体。

产品为白色粉末，PLGA比例、PEG分子量支持定制，溶于二氯甲烷、氯仿、DMF、DMSO，难溶于水、乙醚；储存条件-20℃密封干燥避光，NHS酯遇水很易水解失活，母液现配现用，禁止长时间在水溶液中放置，严禁接触氨基类杂质，保质期12个月。

主要应用方向：制备氨基配体修饰的还原响应PLGA纳米胶束、纳米球，包载化疗药物、光敏剂、造影剂；偶联抗体、细胞因子、多肽，构建主动靶向纳米递药系统；用于疫苗载体，负载抗原蛋白，实现抗原胞内递送；和其他刺激响应材料复配，开发pH/还原、光/还原双响应纳米平台；平行对照普通PLGA-PEG-NHS，研究可脱落PEG外壳对体内药效、组织分布的影响。

标准制备工艺采用纳米沉淀法或者乳化溶剂挥发法。纳米沉淀法：聚合物+药物溶于乙腈，缓慢滴入纯水搅拌，挥发有机溶剂得到NHS功能化胶束；乳化法适合高载药需求，聚合物溶于二氯甲烷，水相加入PVA作为乳化剂，超声乳化后旋蒸除去有机溶剂，离心收集纳米粒。配体偶联步骤：更换至MES缓冲液pH 5.5–6.5，加入氨基修饰靶向配体，室温避光反应2–3 h，超滤或者透析去除游离配体与水解副产物。

关键操作提醒：NHS在水溶液水解速度快，偶联反应尽量缩短时长；反应体系避免大量伯胺杂质干扰；不可以提前加入还原剂；偶联完成后可通过HPLC、荧光定量评估偶联效率；体外释放实验设置梯度GSH浓度，监测纳米粒解离与药物释放速率；细胞与动物实验用于评价靶向富集、抑瘤效果。该材料通用性很强，配体选择范围广，是还原响应PLGA载体体系中使用很多的功能化聚合物之一。