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Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-OH，马来酰亚胺-PEG1-Val-Cit-PAB 羟基连接子
Maleimide-PEG1-Val-Cit-PAB-OH；马来酰亚胺-单聚乙二醇-L-缬氨酰-L-瓜氨酰-对氨基苄醇
上传时间：2026-10-27上传人：mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-293133 | 100mg | |
| R-293133 | 250mg | |
| R-293133 | 500mg | |
| R-293133 | 1g |
价格随规格与市场行情浮动，具体报价请拨打订购热线 13232957081（微信同号） 或在线询价。
| 产品名称 | Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-OH，马来酰亚胺-PEG1-Val-Cit-PAB 羟基连接子 |
|---|---|
| 别称 | Maleimide-PEG1-Val-Cit-PAB-OH；马来酰亚胺-单聚乙二醇-L-缬氨酰-L-瓜氨酰-对氨基苄醇 |
| 性状 | 固体粉末 |
| 分子量 | 可定制 |
| 分子式 | N/A |
| 溶解性 | N/A |
| 储存 | -20℃ |
| 保质期 | 一年 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-OH是ADC研发领域马来酰亚胺类可切割连接子，也是Val-Cit-PAB体系里带单聚乙二醇单元的成熟中间体，CAS号2055041-37-5，广用于抗体药物偶联物、多肽药物偶联物与前药分子的构建，是承接抗体与细胞毒性载荷的核心构件。该分子结构由四个功能模块有序串联：马来酰亚胺（Mal）端、单乙二醇PEG1亲水间隔臂、缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）二肽酶切位点、对氨基苄醇（PAB）自消除间隔基，末端为羟基（-OH），用于和细胞毒素发生偶联反应，常见配对毒素包括MMAE、MMAF等奥瑞他汀类高活性载荷。
马来酰亚胺基团是硫醇特异性反应位点，可和抗体经还原暴露的半胱氨酸巯基发生迈克尔加成反应，实现定点偶联，反应条件温和、选择性高，方便控制DAR（药物抗体比），降低偶联过程对抗体抗原结合活性的破坏。PEG1短链的引入是该分子区别于无PEG的MC-Val-Cit-PAB-OH的关键，短PEG可以提升连接子本身以及终ADC分子的水溶性，减少疏水载荷带来的聚集倾向，改善药代行为；同时单单元PEG不会过度拉长连接臂，避免影响二肽被组织蛋白酶B识别切割，兼顾溶解度与酶切效率。Val-Cit二肽是溶酶体组织蛋白酶B特异性底物，在人体血浆中稳定性优秀，循环过程中不易提前断裂，减少游离毒素泄漏带来的全身毒副作用；当ADC被肿瘤细胞内吞进入溶酶体后，高表达的组织蛋白酶B识别并水解二肽酰胺键，触发下游PAB基团的自消除反应，快速释放出完整、有活性的游离毒素分子发挥杀伤作用。
PAB作为自消除基团，承担信号传递的作用：二肽被切断后，苄基氨基甲酸酯结构自发分解，无需额外酶参与，保证毒素高效释放。末端羟基可以通过碳酸酯、氨基甲酸酯等反应和毒素上的氨基、羟基对接。该连接子在临床前ADC筛选中应用广，适配半胱氨酸定点偶联路线。相较于更长PEG修饰的连接子，PEG1版本空间位阻更小，酶切效率更高；相比不带PAB的Mal-PEG1-Val-Cit-OH，自带自消除片段，不需要额外引入释放单元，合成路线更简洁。它的局限在于马来酰亚胺-硫醚键在体内存在逆迈克尔加成、脱偶联的风险，部分研究会对马来酰亚胺结构进行改造提升稳定性。该试剂纯度一般要求≥98%，对水分、光照敏感，通常低温避光保存，仅用于生物医药研发，不直接作为药物使用，是研究靶向化疗、降低脱靶毒性的基础工具分子。
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说明：单个脂质体含磷脂 n =（外表面积 4π(d/2)² ＋ 内表面积 4π((d−2×5)/2)²）÷ 磷脂截面积，磷脂截面积取 0.65 nm²，π 取 3.14；磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA；脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001，结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度（µM，选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算），NA 为阿伏伽德罗常数（6.022×1023）。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明：所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数；所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000；所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明：质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个，求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示；体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入（1L=1000mL，1mL=1000μL；1M=1000mM，1mM=1000μM，1μM=1000nM，1nM=1000pM；1kg=1000g，1g=1000mg，1mg=1000μg，1μg=1000ng，1ng=1000pg）。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致（质量 mg、浓度 mM、体积 mL），例：浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明：依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L)，各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入（1M=1000mM，1mM=1000μM，1μM=1000nM，1nM=1000pM；1L=1000mL，1mL=1000μL）。四个输入框中留空任意一个，即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致（浓度 M、体积 L）。计算结果仅供科研参考。
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