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GPLGVRG-DOX,MMP酶切型小分子前药定制

MMP-2 敏感多肽GPLGVRG多肽-阿霉素前药

上传时间:2026-10-13上传人:mykj2013

货号:R-342227
性状:固体粉末
产品分类:其他定制
产品类型:定制产品
保质期:一年
供货商:西安瑞禧生物
货号 规格 价格
R-342227 100mg
R-342227 200mg
R-342227 500mg

价格随规格与市场行情浮动,具体报价请拨打订购热线 13232957081(微信同号) 或在线询价。

本产品仅供科学研究使用,不得用于人体诊断或治疗。询价请拨打订购热线 13232957081(微信同号)(微信同号),或联系邮箱 sales@ruixitech.com。
产品名称GPLGVRG-DOX,MMP酶切型小分子前药定制
别称MMP-2 敏感多肽GPLGVRG多肽-阿霉素前药
性状固体粉末
分子量N/A
分子式N/A
溶解性溶于DMSO等有机溶剂
储存-20℃
保质期一年
运输条件低温运输
供货商西安瑞禧生物

产品说明

GPLGVRG-DOX 是以 MMP-2 敏感多肽 GPLGVRG 为连接臂,共价偶联阿霉素 DOX 的多肽 - 药物偶联前药(PDC),属于肿瘤微环境酶激活型小分子前药,解决游离阿霉素血液循环毒性大、无组织选择性、易耐药的痛点,支持定制合成、序列调整、纯度分级,是多肽前药方向主流模型化合物PMC。

在正常循环血液、健康组织中,多肽链保持完整,阿霉素被多肽骨架封闭,无明显细胞毒性,大幅降低游离 DOX 带来的心脏毒性、骨髓抑制等全身副作用;当前药富集至 MMP-2 高表达的肿瘤间质区域,基质金属蛋白酶特异性识别并切割 GPLGVRG 肽段,化学键断裂后释放出活性游离阿霉素,进入细胞核抑制 DNA 复制,发挥活性,实现 “循环无毒、肿瘤激活” 的精准给药逻辑PMC。

相比纳米载体载药模式,该前药本身为小分子多肽偶联物,分子量可控,组织穿透能力更强,可渗透至实体瘤深部;分子结构简单、批次重复性好,方便开展体外酶活验证、细胞水平活性评价、体内抑瘤与安全性评估。同时 GPLGVRG-DOX 具备模块化改造空间,可在多肽 N 端 / C 端增加靶向氨基酸、电荷修饰基团、荧光标记,衍生靶向型、双标记示踪前药,也可调整酶切肽序列适配 MMP-9 等其他基质金属蛋白酶。

该前药既可单独溶液给药,也可载入脂质体、水凝胶、微针、纳米胶束中,作为模型药用于酶响应递送平台的药效验证。适用于肿瘤靶向化学治疗、前药激活机制研究、高通量筛选 MMP 响应多肽连接子,支持毫克到克级定制,可提供 HPLC、质谱表征数据,是 MMP 酶响应前药课题常用的标准多肽药物偶联物。

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脂质体数量浓度计算器
选择 mg/mL 时按平均分子量 745 换算为 μM 后计算
nm
个
(外表面积+内表面积)÷ 磷脂截面积 0.65 nm²;内径 = 直径 − 2×5 nm
个/mL

说明:单个脂质体含磷脂 n =(外表面积 4π(d/2)² + 内表面积 4π((d−2×5)/2)²)÷ 磷脂截面积,磷脂截面积取 0.65 nm²,π 取 3.14;磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA;脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001,结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度(µM,选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算),NA 为阿伏伽德罗常数(6.022×1023)。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。

细胞实验纳米药物用量计算器
mg/mL
通常为 0.001~1 mg/mL
wt%
通常为 1%~10%
μL
通常为 100~200 μL
个
mg
mL
mg/mL

说明:所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数;所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000;所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。

摩尔计算器
g/mol
四者填其三,留空待求的一项,点击「计算」得出结果

说明:质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个,求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示;体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入(1L=1000mL,1mL=1000μL;1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1kg=1000g,1g=1000mg,1mg=1000μg,1μg=1000ng,1ng=1000pg)。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(质量 mg、浓度 mM、体积 mL),例:浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。

稀释计算器
四者填其三,留空待求的一项,点击「计算」得出结果

说明:依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L),各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入(1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1L=1000mL,1mL=1000μL)。四个输入框中留空任意一个,即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(浓度 M、体积 L)。计算结果仅供科研参考。

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