产品说明

DSPE-SS-PEG2K-2DG是还原敏感型葡萄糖代谢靶向磷脂衍生物，DSPE疏水段负责嵌入脂质载体，二硫键作为还原响应断裂位点，PEG2000亲水链提供长循环特性，末端共价连接2-脱氧葡萄糖（2DG）。

2DG是葡萄糖类似物，能够靶向肿瘤细胞高表达的葡萄糖转运蛋白（GLUT），竞争性抑制糖酵解通路，属于饥饿疗法方向热门功能分子；结合二硫键响应特性之后，该材料形成“葡萄糖靶向富集+胞内还原脱壳释放”一体化修饰磷脂，是肿瘤代谢干预纳米载体的核心原料之一。普通2DG水溶性强、体内半衰期短、全身副作用明显，通过和DSPE-SS-PEG共价偶联，把2DG锚定在纳米载体表面，借助EPR效应+GLUT受体介导双重富集，到达胞内后二硫键断裂，释放2DG发挥糖酵解抑制作用，降低游离2DG的非特异性干扰。

该试剂为白色粉末，可溶于有机溶剂，适合薄膜水化、乙醇注入、后插入等多种脂质体制备工艺。PEG2000链减少网状内皮系统吞噬，提升血液滞留时间；二硫键的引入是关键设计：载体在血液循环阶段保持完整，2DG固定在载体表面发挥靶向识别，不会提前游离；进入高GSH肿瘤细胞之后断键，脱去PEG外壳，释放2DG，同时暴露载体内核，方便共载药物进一步入胞。该设计兼顾靶向识别、长循环、胞内可控释放三重需求，区别于普通DSPE-PEG-2DG无脱壳能力的版本。

科研应用场景：

聚焦肿瘤代谢调控纳米研究。第一，单独修饰脂质体构建饥饿疗法纳米系统，体外验证GLUT介导靶向摄取、糖酵解抑制、细胞能量代谢改变；第二，作为靶向辅料，和化疗前药、光敏剂、免疫激动剂共组装，构建饥饿联合化疗、饥饿联合光动力、饥饿联合免疫的协同纳米平台，目前在胰腺肿瘤、三阴性乳腺、脑肿瘤代谢方向使用较多；第三，用于代谢成像探针修饰，和近红外荧光磷脂复配，利用葡萄糖代谢靶向特性实现肿瘤部位代谢可视化示踪；第四，机制研究，对比游离2DG、非响应型DSPE-PEG-2DG、DSPE-SS-PEG2K-2DG三组材料，研究脱壳行为对代谢干预效果、细胞摄取、体内分布的影响；第五，可用于乏氧肿瘤模型研究，乏氧细胞高度依赖糖酵解，GLUT表达显著上调，该材料对乏氧区域具备天然靶向偏好。
下一步开发思路：首先优化脂质处方，搭配胆固醇、其他响应磷脂，考察血清稳定性、粒径变化；其次，和cRGD、Angiopep多肽磷脂联用，构建GLUT+整合素、GLUT+LRP1双靶向体系，同时靶向代谢与血管/脑转运受体；可拓展共载LDH抑制剂、HK2抑制剂等代谢小分子，强化饥饿效应；材料迭代上，可更换响应键，开发ROS敏感TK型DSPE-TK-PEG2K-2DG；也可以改变糖配体，替换为葡萄糖、半乳糖、甘露糖，构建糖基靶向磷脂库，适配不同糖转运受体研究。