文件下载
DSPE-PEG2K-紫杉醇;DSPE-PEG2K-PTX
1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly(ethylene glycol)2000-Paclitaxel
上传时间:2026-10-30上传人:mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-679686 | 100mg | |
| R-679686 | 200mg | |
| R-679686 | 500mg |
价格随规格与市场行情浮动,具体报价请拨打订购热线 13232957081(微信同号) 或在线询价。
| 产品名称 | DSPE-PEG2K-紫杉醇;DSPE-PEG2K-PTX |
|---|---|
| 别称 | 1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly(ethylene glycol)2000-Paclitaxel |
| 性状 | 固体粉末 |
| 分子量 | PEG:1k/2k/3k/5k等,整体随偶联比例定制 |
| 分子式 | 无固定分子式(药物偶联物);紫杉醇单体 C₄₇H₅₁NO₁₄,单体 853.91 |
| 溶解性 | 溶于DMSO等有机溶剂 |
| 储存 | -20℃ |
| 保质期 | 一年 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
DSPE-PEG2K-PTX是紫杉醇直接共价键合在DSPE-PEG末端的磷脂-药物偶联物,属于脂质前药(lipid prodrug),是紫杉醇纳米制剂开发非常一类两亲性药脂偶联物,可自组装成纳米胶束,也可以掺入脂质体、纳米乳用于肿瘤化疗。分子结构:DSPE疏水磷脂尾部、PEG2K亲水链段,PEG末端通过可裂解或者不可裂解连接臂共价键连接紫杉醇(PTX)。紫杉醇是微管抑制剂,通过稳定微管、阻断有丝分裂,诱导肿瘤细胞凋亡,是广谱一线化疗药;但游离紫杉醇水溶性*差、需要助溶剂,过敏、骨髓抑制等副作用明显,药脂偶联是解决该痛点的重要策略。
DSPE强疏水链和疏水的紫杉醇共同构成胶束疏水内核,PEG2K在外层形成亲水隐形壳层,不需要大量助溶剂,自组装得到的PTX纳米胶束依靠EPR效应在实体瘤富集。根据连接键不同,分为酯键可裂解型和酰胺键稳定型:酯键版本进入肿瘤细胞后,被胞内酯酶水解,释放游离活性PTX;稳定酰胺键释放缓慢,更多作为长效前药。和传统紫杉醇脂质体(PTX物理包埋在脂质囊泡内部)很大区别:DSPE-PEG-PTX是共价偶联前药,药物不会快速渗漏,载药量更高、体外稀释稳定性更好,不容易被血浆成分快速萃取流失。
该前药的局限性集中在释放可控性:如果连接键过于稳定,胞内药物释放不足,*肿瘤活性下降;连接键太敏感,则在血液循环中提前断裂,造成全身毒副作用。PEG链过长或者接枝密度高,也会阻碍细胞内吞和药物释放。另外紫杉醇本身会抑制细胞微管,高浓度前药同样存在全身毒性,依然需要依靠肿瘤富集降低脱靶损伤。该前药经常单独自组装胶束,或是和空白DSPE、胆固醇、其他靶向DSPE-PEG(如DSPE-PEG-HA、DSPE-PEG-半乳糖)共组装,构建靶向紫杉醇纳米胶束,进一步提升肿瘤选择性。
它在工艺上优势显著:共价药脂前药冻干复溶稳定性强,适合长期制剂开发;但合成难度高于普通DSPE-PEG配体,需要精细控制偶联、纯化,去除游离PTX杂质。储存需要低温避光,避免紫杉醇结构异构降解。相比于ADC小分子连接子,它属于脂质前药体系,不依托抗体,制备成本更低,适合实体瘤被动靶向化疗,是紫杉醇纳米制剂研发中非常主流的前药骨架,大量文献用来构建单药、联合载药纳米递送系统。
相关文献推荐
说明:单个脂质体含磷脂 n =(外表面积 4π(d/2)² + 内表面积 4π((d−2×5)/2)²)÷ 磷脂截面积,磷脂截面积取 0.65 nm²,π 取 3.14;磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA;脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001,结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度(µM,选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算),NA 为阿伏伽德罗常数(6.022×1023)。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明:所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数;所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000;所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明:质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个,求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示;体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入(1L=1000mL,1mL=1000μL;1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1kg=1000g,1g=1000mg,1mg=1000μg,1μg=1000ng,1ng=1000pg)。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(质量 mg、浓度 mM、体积 mL),例:浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明:依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L),各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入(1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1L=1000mL,1mL=1000μL)。四个输入框中留空任意一个,即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(浓度 M、体积 L)。计算结果仅供科研参考。
- 瑞禧生物|DSPE-PEG-MAL用于LNP表面巯基多肽偶联的关键因素及功能化调控策略技术新闻 · 2026-10-29
- 瑞禧生物|MIL-100(Fe)在磷酸盐缓冲液中的稳定性问题:结构降解机制、铁离子释放及材料性能影响技术新闻 · 2026-10-29
- 瑞禧生物|PEG接枝密度对氧化石墨烯水分散稳定性的影响及调控机制技术新闻 · 2026-10-29
- 瑞禧生物|叶酸修饰ZIF-8纳米颗粒的配体连接方式及靶向递送应用技术新闻 · 2026-10-29
- 靶向配体偶联磷脂|瑞禧生物按需开发靶向磷脂材料定制资讯 · 2026-10-29
- pH/还原/酶/ROS敏感磷脂开发,瑞禧生物响应型磷脂一站式合成定制资讯 · 2026-10-29
- 西安瑞禧生物|面向递送体系:热门磷脂的官能化改性、生物正交偶联定制合成定制资讯 · 2026-10-29
- 面向 LNP 与脂质体研发:磷脂分子定制设计、合成及全套表征服务定制资讯 · 2026-10-29
- 西安瑞禧生物提供PEG磷脂改性与偶联定制服务,助力脂质纳米材料及药物递送体系研究定制资讯 · 2026-10-29
- Sulfo-Cy7 amine(磺化花菁7氨基荧光染料)的不同规格与性能比较产品动态 · 2026-10-29
Related Products