产品说明

描述

DSPE-PEG2K-YSA，多肽序列YSAYPDSVPMMS，是DSPE-PEG2K骨架偶联YSA靶向多肽的磷脂衍生物，DSPE疏水磷脂段锚定脂质膜，PEG2K亲水间隔臂，末端共价连接YSA多肽。YSA多肽可以特异性识别EphA2受体，EphA2在多种肿瘤细胞、新生血管内皮表面高表达，正常组织表达水平低，是肿瘤靶向热门配体。PEG2K链形成水化外壳，降低血浆蛋白吸附，延长脂质体循环半衰期，同时隔开多肽与磷脂膜，消除空间位阻，保障YSA多肽正确折叠，维持对EphA2受体的识别亲和力。该预制靶向脂质无需额外偶联，和DOPC、胆固醇复配组装脂质体，即可构建EphA2靶向载体。YSA属于线性多肽，识别依赖完整氨基酸序列，蛋白酶切割会直接丧失靶向活性，适合体外细胞靶向、活体肿瘤靶向成像研究。

基本信息

中文名称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-YSA多肽（YSAYPDSVPMMS）
英文名称：DSPE-PEG2K-YSA(YSAYPDSVPMMS)
PEG分子量：2000 Da
外观：类白色固体粉末
溶解性：溶于氯仿、DCM甲醇混合溶剂，组装脂质体后分散水相
基团特性：DSPE磷脂锚定；PEG2K亲水间隔；YSA多肽，EphA2受体靶向
储存条件：-20℃密封避光干燥保存，避免蛋白酶、高温，防止多肽降解失活

作用原理

DSPE嵌入脂质双层，YSA多肽暴露在颗粒表面；PEG水化层降低非特异性吞噬。当脂质体到达EphA2阳性肿瘤区域，YSA多肽与细胞膜表面EphA2受体特异性结合，触发受体介导的内吞，载体进入肿瘤细胞。EphA2受体参与肿瘤增殖、迁移，在肿瘤新生血管同样高表达，因此YSA多肽可以同时靶向肿瘤细胞与肿瘤新生血管。线性多肽的短板是抗酶解能力弱，血浆中长时间循环会逐步被蛋白酶切割，靶向效果衰减；PEG外壳可以在一定程度上遮挡多肽，减缓酶切速度。

使用指南

模块一：YSA靶向脂质体制备，薄膜水化挤出，超滤纯化。
模块二：靶向验证，EphA2阳性/阴性细胞分组孵育，对比摄取差异；游离YSA多肽竞争实验验证特异性。
质控要点：多肽脂质投料比例1–5 mol%；设置DSPE-PEG2K空白对照；脂质体水溶液现配现用。

应用场景

EphA2受体靶向脂质体、肿瘤细胞与新生血管靶向载体、肿瘤靶向成像探针、肿瘤细胞选择性递送系统

常见热门问题解答

Q1：YSA和RGD靶向受体一样吗？
解答：不一样，YSA靶向EphA2，RGD靶向整合素αvβ3。

Q2：EphA2在正常组织表达高吗？
A2：正常组织低表达，肿瘤、新生血管高表达，背景较低。

Q3：多肽容易降解怎么办？
A3：尽量缩短脂质体在含蛋白酶体系的孵育时间，优先现配现用。

Q4：可以和iRGD一起复配吗？
A4：可以，实现EphA2+整合素双靶点协同靶向。