产品说明

描述

DSPE-PEG2K-WYRGRL是DSPE-PEG2K偶联WYRGRL多肽的靶向磷脂衍生物，DSPE疏水磷脂链锚定脂质双层，PEG2K亲水间隔臂，末端共价连接WYRGRL多肽序列。WYRGRL是胶原靶向多肽，能够特异性识别胶原蛋白，适合纤维化组织、富含胶原的病灶区域靶向。区别于靶向细胞受体的RGD、iRGD，该多肽靶向胞外基质胶原，不依赖细胞表面受体，在纤维化病灶、瘢痕组织、肿瘤基质等胶原高富集区域实现载体富集。PEG2K链形成水化外壳，降低脂质体被巨噬细胞清除，延长循环时间，同时作为柔性间隔，保证多肽序列舒展，顺利和胶原纤维结合。该预制靶向脂质，直接和基础脂质共混组装，即可获得胶原基质靶向脂质体；多肽为线性短肽，合成简单，批次稳定性好，但是容易被基质蛋白酶降解。

基本信息

中文名称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-WYRGRL胶原靶向多肽
英文名称：DSPE-PEG2K-WYRGRL
PEG分子量：2000 Da
外观：类白色固体粉末
溶解性：溶于氯仿、DCM甲醇混合溶剂，组装后分散水相
基团特性：DSPE磷脂锚定；PEG2K亲水间隔；WYRGRL，胞外胶原蛋白靶向多肽
储存条件：-20℃密封避光干燥保存，避免蛋白酶污染，防止多肽酶切降解

作用原理

DSPE烷基链嵌入脂质膜，WYRGRL多肽展示在脂质颗粒表面；PEG水化层降低非特异性蛋白吸附。当脂质体随循环流动到胶原富集区域，WYRGRL特异性结合胶原纤维，将脂质载体锚定在胞外基质中，实现病灶滞留富集。该靶向属于基质靶向，载体锚定在基质胶原上，再缓慢释放内容物，适合纤维化病灶长效滞留递送。多肽为线性六肽，序列短，空间位阻小，和胶原结合速度快；但线性结构缺少环保护，基质中的蛋白酶可以切割多肽，长时间孵育后结合能力下降。

使用指南

模块一：胶原靶向脂质体制备，薄膜水化挤出纯化，DLS检测粒径电位。
模块二：体外胶原结合实验，使用胶原包被板，对比空白脂质体的吸附差异；游离WYRGRL多肽竞争抑制验证特异性。
质控要点：多肽脂质添加比例1–5 mol%；设置DSPE-PEG2K空白脂质对照；避免高浓度蛋白酶体系长时间孵育。

应用场景

纤维化病灶基质靶向脂质体、胶原富集组织滞留递送载体、肿瘤基质靶向探针、抗纤维化纳米递送系统

常见热门问题解答

Q1：WYRGRL是靶向细胞还是基质？
解答：靶向胞外胶原蛋白，属于基质靶向，不直接结合细胞。

Q2：和FAP多肽靶向有什么区别？
A2：FAP靶向活化成纤维细胞；WYRGRL直接靶向胶原纤维。

Q3：多肽会不会被基质金属蛋白酶降解？
A3：线性多肽，MMP等蛋白酶可以切割，降低结合能力。

Q4：可以实现病灶长效滞留吗？
A4：结合胶原后锚定在基质，相比普通脂质体滞留时间更长。