产品说明

简单描述

DSPE-PEG-OH属于端羟基磷脂聚乙二醇衍生物，疏水端DSPE磷脂用于锚定脂质膜结构，亲水PEG链提供空间稳定效应，末端为惰性羟基（-OH）。羟基本身反应活性温和，可作为前体分子，通过后续有机合成转化为NHS、马来酰亚胺、叠氮、炔基等各类活性基团；也可直接作为脂质配方里的稳定组分，用来调节脂质体PEG化比例，改善纳米分散液稳定性，是磷脂PEG衍生物系列的基础骨架原料。

基本信息

英文全称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Poly(ethylene glycol)-Hydroxyl

简称：DSPE-PEG-OH

常用PEG分子量：2000、3400、5000 Da

外观：白色固体粉末 

溶解性：易溶于氯仿、二氯甲烷；可参与脂质自组装，在水相中形成胶束、脂质体

反应特性：端羟基活性低，室温水相条件下稳定；需要活化试剂（CDI、丁二酸酐等）转化为活性酯后再偶联分子

储存条件：-20℃密封干燥避光保存，防潮，可稳定长期存放

作用原理

DSPE-PEG-OH是基础型PEG磷脂，DSPE两条C18饱和烷基链拥有强疏水性，在水体系中自发参与组装，嵌入脂质双分子层；PEG长链向外伸展，在颗粒表面形成水化层，阻止颗粒之间疏水相互作用引发团聚，减少血清蛋白吸附，降低载体被快速清除。 末端羟基不具备快速生物偶联能力，优势在于稳定性强、副反应少。一方面可以直接和活性磷脂搭配使用，调节脂质体表面PEG覆盖率，调控载体体内循环行为；另一方面作为合成起始原料，在无水有机体系下对羟基进行衍生化，制备各类定制活性DSPE-PEG衍生物，适合CDMO定制合成、自主开发新型功能磷脂。相比于活性端基磷脂，它储存门槛更低、保质期更长，配方筛选时用来做空白对照、调节PEG占比十分常用。

典型用途：

空白长循环脂质体制备、对照脂质体（官能团修饰脂质的阴性对照）、脂质纳米粒LNP配方优化、胶束载体、外泌体膜惰性修饰、纳米载体理化性质研究、包载小分子药物的长循环递送体系。很多靶向脂质配方中，DSPE-PEG-OH和靶向DSPE-PEG配体混合共同掺入，用来调节载体表面PEG密度，平衡靶向效率与长循环效果。

使用说明

1. 脂质体配方使用：和胆固醇、其他功能磷脂共溶在有机溶剂中，薄膜法制备脂质体，用来调控表面PEG密度，优化粒径与分散稳定性；

2. 衍生合成使用：无水环境下，利用羟基和酸酐、羰基二咪唑等试剂反应，活化羟基得到活性中间体，再接枝靶向配体；水相体系中羟基很难直接和氨基、巯基反应；

3. 相容性提示：化学稳定性良好，和绝大多数磷脂、脂溶性荧光染料、脂质材料兼容；

4. 样品保存：配好的脂质母液建议分装，避免反复开盖吸水。

标准操作以薄膜分散法为例：

DSPE-PEG-OH、卵磷脂、胆固醇按照配方摩尔比溶解于氯仿甲醇混合液，旋转蒸发除去有机溶剂，瓶壁形成干燥脂质薄膜；真空干燥24 h彻底除残留有机相；加入预温的PBS缓冲液水化，水浴超声，或者通过聚碳酸酯膜挤出，得到长循环空白脂质体。DSPE-PEG-OH常规添加比例510 mol%，根据需要调整PEG表面密度；也可以采用乙醇注入法：脂质混合乙醇溶液快速注入搅拌的水相，自组装形成脂质纳米颗粒。如果是和靶向脂质复配：DSPE-PEG-OH与DSPE-PEG-Ligand一起溶解在有机相同步成膜，二者比例调控是优化靶向和循环时间的核心变量。后插入方式同样适用：预制脂质体和DSPE-PEG-OH胶束加热共孵育，脂质插入膜层。

表征：DLS检测粒径、Zeta电位、稳定性测试；TEM观察形貌。

储存：-20℃避光干燥密封保存，干粉稳定性良好；水溶液脂质体4℃短期存放，避免冻融破坏脂质双层；羟基惰性，缓冲体系pH宽容度高。该试剂仅作为科研载体辅料，不具备靶向或者生物活性功能，主要用作对照组与长循环骨架脂质，不可用于临床用途。

常见热门问题解答

问题1：DSPE-PEG-OH和DSPE-PEG-NHS怎么选？
解答：配方摸索、需要长期储存选DSPE-PEG-OH；配方固定，一步偶联配体选DSPE-PEG-NHS。

问题2：DSPE饱和磷脂和不饱和磷脂相比优势？ 
解答：饱和DSPE抗氧化性更好，脂质体稳定性更高，相变温度更高。

问题3：羟基活化能不能直接在水相脂质体里面做？ 
解答：CDI可以水相活化，但水会消耗CDI，试剂消耗量大，优先有机相活化磷脂后再制脂质体。

问题4：DSPE-PEG-OH会不会从脂质膜上脱落？ 
解答：DSPE烷基链嵌入双分子层，结合稳定，常规缓冲液洗涤条件下脱落很少。