产品说明

DSPE-PEG2K-DOTA-GD是DSPE-PEG偶联DOTA螯合钆的脂质造影剂原料，DSPE为疏水磷脂锚定段，PEG2K亲水间隔臂，末端DOTA大环配体螯合Gd³⁺钆离子。DOTA是四氮杂环十二烷四乙酸大环螯合剂，对钆离子螯合稳定，解离常数低，在生理pH、离子环境下不容易发生钆离子泄漏，安全性优于部分线性螯合剂；螯合后的钆离子具备7个不成对电子，是T1加权磁共振成像（MRI）经典顺磁造影单元。DSPE可以嵌入脂质双分子层，把DOTA-Gd顺磁基团固定在脂质体表面；PEG2K链形成水化外壳，降低脂质体被巨噬细胞吞噬，延长循环时间，同时减少钆螯合物和体内蛋白的非特异性相互作用。游离钆离子具备毒性，DOTA大环的强螯合作用牢牢锁住Gd³⁺，降低游离钆渗漏风险。该材料是脂质体MRI造影剂的核心原料，组装之后得到的脂质体可以实现长循环磁共振成像，也可同时包载荧光染料或者功能分子，构建影像与递送一体化多功能载体。和小分子DOTA-Gd相比，锚定在脂质上之后，分子尺寸变大，可利用EPR效应实现富集。

基本信息

中文名称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-DOTA螯合钆
英文名称：DSPE-PEG2K-DOTA-GD
PEG分子量：2000 Da
外观：白色至浅灰白色固体粉末
溶解性：溶于氯仿、DCM、甲醇混合溶剂，组装脂质体后分散于水相
基团特性：DSPE磷脂锚定；PEG2K亲水间隔；DOTA大环螯合Gd³⁺，T1 MRI顺磁造影
储存条件：-20℃密封避光干燥保存，避免强酸环境，防止螯合结构破坏、钆离子解离

作用原理

DSPE疏水链嵌入脂质膜，将DOTA-Gd固定在脂质颗粒表面；PEG水化层降低蛋白吸附，延长循环。DOTA大环的四个氮原子和四个羧基协同配位，包裹Gd³⁺，水分子可以快速和钆离子配位交换，改变周围水质子的纵向弛豫时间T1，提升T1加权成像信号亮度。大环螯合结构稳定性高，正常生理条件下钆离子不容易脱落；一旦环境极端酸化或者存在竞争金属离子，才会出现少量解离。脂质体载体可以富集在特定区域，带来局部造影信号增强，实现磁共振示踪。该分子属于预螯合成品，不需要再自行螯合金属离子，规避了实验室螯合不完全、游离钆残留的风险。

使用指南

模块一：MRI脂质体制备。DSPE-PEG2K-DOTA-GD与DOPC、胆固醇共溶于氯仿，旋蒸成膜，水合挤出，超滤纯化，DLS表征粒径。
模块二：弛豫性能测试。配置不同浓度脂质体分散液，磁共振扫描仪测定r1弛豫率，评估造影增强能力。
质控要点：避免重金属杂质污染；不要使用强酸性缓冲液；设置不含钆的DSPE-PEG-DOTA作为阴性对照；HPLC验证螯合完整性。

应用场景

T1磁共振成像脂质体、长循环MRI纳米造影剂、影像一体化脂质递送载体、体外磁共振示踪探针

常见热门问题解答

Q1：DOTA-Gd会不会漏钆？
解答：DOTA大环稳定性高，生理条件渗漏低，远优于线性螯合剂。

Q2：可以同时包载药物吗？
A2：可以，脂质体内水相或者疏水内核包载分子，表面携带钆造影基团，实现诊疗一体化。

Q3：钆脂质体适合活体成像吗？
A3：适合，PEG修饰后循环时间长，适合静脉注射的活体MRI成像。

Q4：和游离DOTA-Gd对比优势？
A4：颗粒尺寸大，具备EPR效应富集，循环半衰期更长。