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负载雷诺昔芬的脂质体 Liposome@Ral
脂质体负载雷诺昔芬，Liposome-loaded raloxifene，包裹选择性雌激素受体调节剂雷诺昔芬的磷脂纳米囊泡
上传时间：2026-10-28上传人：mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-548441 | 5ml | |
| R-548441 | 10ml | |
| R-548441 | 20ml |
价格随规格与市场行情浮动，具体报价请拨打订购热线 13232957081（微信同号） 或在线询价。
| 产品名称 | 负载雷诺昔芬的脂质体 Liposome@Ral |
|---|---|
| 别称 | 脂质体负载雷诺昔芬，Liposome-loaded raloxifene，包裹选择性雌激素受体调节剂雷诺昔芬的磷脂纳米囊泡 |
| 性状 | 液体 |
| 分子量 | 无 |
| 分子式 | 无，纳米颗粒的尺寸可定制 |
| 溶解性 | 分散于纯水或有机溶剂 |
| 储存 | 4℃ |
| 保质期 | 一年 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
Liposome@Ral 即负载雷诺昔芬的脂质体，是包裹选择性雌激素受体调节剂雷诺昔芬的磷脂纳米囊泡，用于改善雷诺昔芬水溶性差、口服首过代谢严重、生物利用度很低（口服吸收率不足 2%）的缺陷，用于骨质疏松、乳腺癌、乳腺肿瘤、骨靶向、经皮给药方向科研，仅限科研使用，不可直接作为临床制剂。雷诺昔芬可以选择性结合雌激素受体，在骨骼发挥雌激素样保护作用，在乳腺组织发挥拮抗效应，抑制雌激素依赖性肿瘤生长；但水溶性很差，口服后大量在肝脏首过代谢，靶部位药物浓度低，全身给药存在潜在副作用。脂质体将疏水性雷诺昔芬载入磷脂双分子层疏水区域，提升水分散性；可制备普通脂质体、长循环 PEG 脂质体、骨靶向修饰脂质体，依靠 EPR 效应或者主动靶向，提升肿瘤、骨组织富集，实现长效缓释。
该产品主要应用于绝经后骨质疏松、雌激素受体阳性乳腺癌、乳腺肿瘤干预、经皮递送、骨靶向给药等方向研究。在乳腺癌模型中，Liposome@Ral 提升肿瘤局部药物浓度，抑制肿瘤细胞增殖；骨质疏松模型中，骨靶向修饰脂质体定向富集于骨组织，抑制破骨细胞活化，减少骨流失；经皮给药体系，脂质体磷脂结构促进雷诺昔芬穿透皮肤角质层，规避口服首过代谢；也可和化疗药共载，构建联合*肿瘤脂质体；同时对比游离雷诺昔芬、普通混悬制剂，评价脂质体剂型对溶解度、体内循环、组织分布、抑骨吸收效果的改善，优化 PEG 修饰、靶向配体修饰方案，降低肝脾非特异性富集。
主流制备方法为薄膜分散法、乙醇注入法。
薄膜法：磷脂、胆固醇、雷诺昔芬共同溶于氯仿，旋蒸除去有机溶剂形成干燥脂质膜，真空除残留溶剂；加入 PBS 缓冲液水化，高于相变温度孵育，多次冻融，聚碳酸酯膜挤出得到 Liposome@Ral，透析除去游离药物。乙醇注入法适合规模化制备，脂质与雷诺昔芬溶于乙醇，匀速注入搅拌的水相，自组装形成脂质体，后续纯化。
实验要点：雷诺昔芬见光易氧化降解，全程避光操作；药物载入脂双层，药物脂质投料比需要优化，防止药物结晶析出；DLS、TEM 表征粒径形貌，HPLC 测定包封率载药量；体外透析法考察缓释行为；细胞实验评价对肿瘤细胞、破骨细胞的活性；小动物实验评价体内药代、骨 / 肿瘤组织富集、药效。该载体为雷诺昔芬的非口服、靶向递送方案提供可靠的纳米制剂模型。
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说明：单个脂质体含磷脂 n =（外表面积 4π(d/2)² ＋ 内表面积 4π((d−2×5)/2)²）÷ 磷脂截面积，磷脂截面积取 0.65 nm²，π 取 3.14；磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA；脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001，结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度（µM，选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算），NA 为阿伏伽德罗常数（6.022×1023）。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明：所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数；所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000；所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明：质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个，求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示；体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入（1L=1000mL，1mL=1000μL；1M=1000mM，1mM=1000μM，1μM=1000nM，1nM=1000pM；1kg=1000g，1g=1000mg，1mg=1000μg，1μg=1000ng，1ng=1000pg）。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致（质量 mg、浓度 mM、体积 mL），例：浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明：依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L)，各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入（1M=1000mM，1mM=1000μM，1μM=1000nM，1nM=1000pM；1L=1000mL，1mL=1000μL）。四个输入框中留空任意一个，即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致（浓度 M、体积 L）。计算结果仅供科研参考。
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