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DSPE-PEG-Cholic acid;二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-胆酸
DSPE-PEG-CA;二硬脂酰磷脂酰乙醇胺聚乙二醇-胆甾酸
上传时间:2026-10-21上传人:mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-589425 | 100mg | |
| R-589425 | 250mg | |
| R-589425 | 500mg | |
| R-589425 | 1g |
价格随规格与市场行情浮动,具体报价请拨打订购热线 13232957081 或在线询价。
| 产品名称 | DSPE-PEG-Cholic acid;二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-胆酸 |
|---|---|
| 别称 | DSPE-PEG-CA;二硬脂酰磷脂酰乙醇胺聚乙二醇-胆甾酸 |
| 性状 | 固体粉末 |
| 分子量 | PEG分子量:1000、 2000、3400、5000、10000等常用分子量 |
| 分子式 | N/A |
| 溶解性 | 溶于DMSO等有机溶剂 |
| 储存 | -20℃ |
| 保质期 | 一年 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
DSPE-PEG-Cholic acid是胆酸(胆甾酸)修饰靶向磷脂,DSPE锚定脂质双层,PEG间隔链,末端胆酸属于天然胆汁酸,能够识别肠道顶端钠依赖性胆汁酸转运体ASBT以及肝细胞NTCP(钠-牛磺胆酸共转运多肽),介导口服肠道吸收、肝脏靶向富集,是口服肝靶向脂质体、肝病纳米递送体系专用靶向原料,在口服siRNA、保肝药物、抗脂肪肝、肝癌口服递送方向特色突出。产品类白色固体,溶于氯仿、DMSO,-20℃保存,胆酸受体识别活性稳定。
核心用途是口服给药的肝靶向脂质载体构建。绝大多数纳米载体口服之后很难穿过肠道上皮屏障,容易被消化酶降解;胆酸是胆汁酸转运体的天然配体,小肠上皮的ASBT可以主动摄取胆酸修饰的脂质体,帮助载体跨肠上皮吸收进入门静脉,随后门静脉循环中,脂质体上胆酸继续识别肝细胞表面NTCP受体,富集到肝脏,实现“口服吸收+肝靶向”双重效果,完美适配脂肪肝、肝炎、肝癌口服纳米药物开发。该脂质修饰的脂质体在Caco-2单层肠屏障模型中跨膜转运效率显著高于普通脂质体;适合包封水难溶性保肝小分子、siRNA、miRNA、天然黄酮类药物;同时胆酸具备两亲性,能够辅助提升脂溶性药物包封率,改善脂质囊泡在消化道的稳定性,抵抗胆汁、消化酶对脂质膜的破坏;也可用于肝胆显像探针、肝靶向荧光脂质体。
使用方式分为预掺入法为主,后插入为辅。预掺方案:DPPC、胆固醇、DSPE-PEG-Cholic acid、DSPE-mPEG共溶有机相,薄膜分散法制备脂质体,摩尔添加比例1.5%~4%;配方可搭配耐消化的脂质,提升口服消化道稳定性;内水相包封水溶性药物,脂相包封疏水性活性分子。后插入适合已经包封口服活性药物的脂质体:胆酸磷脂胶束和脂质体37℃孵育插入外层膜,避免制备超声过程中药物降解。体外评价使用Caco-2细胞单层模型,考察跨上皮转运效率,加入游离胆酸进行竞争抑制实验,验证受体介导转运特异性;体内口服给药,动物灌胃之后,检测肝脏药物富集,对比静脉给药、普通脂质组的肝靶向差异。该材料大优势是适配口服路线,区别于Angiopep、RGD这类静脉靶向肽;局限在于靶点集中在肠道、肝脏,肿瘤靶向通用性弱,适合肝病方向。缓冲配制避免强碱性条件,防止胆酸结构水解;消化道给药实验需要设置游离胆酸竞争对照组,排除被动扩散干扰。
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说明:单个脂质体含磷脂 n =(外表面积 4π(d/2)² + 内表面积 4π((d−2×5)/2)²)÷ 磷脂截面积,磷脂截面积取 0.65 nm²,π 取 3.14;磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA;脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001,结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度(µM,选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算),NA 为阿伏伽德罗常数(6.022×1023)。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明:所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数;所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000;所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明:质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个,求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示;体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入(1L=1000mL,1mL=1000μL;1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1kg=1000g,1g=1000mg,1mg=1000μg,1μg=1000ng,1ng=1000pg)。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(质量 mg、浓度 mM、体积 mL),例:浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明:依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L),各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入(1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1L=1000mL,1mL=1000μL)。四个输入框中留空任意一个,即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(浓度 M、体积 L)。计算结果仅供科研参考。
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