一、产品基本信息

中文名称：聚乳酸2000-聚乙二醇-Angiopep-2肽

英文名称：PLA2000-PEG-Angiopep-2

别称：PLA2K-PEG-Angiopep-2；聚乳酸-聚乙二醇-脑靶向肽Angiopep-2偶联物

性状：白色至类白色固体粉末或蜡状固体，具体形态视PEG链长与纯化状态而定。

溶解性：可溶于二氯甲烷、氯仿、DMF、DMSO等有机溶剂；在水相体系中可自组装形成胶束分散液。

储存：建议-20°C以下干燥、避光、密封保存，避免反复冻融。

纯度：常规供应纯度≥90%（以端基取代率计），具体批次纯度以COA为准。

保质期：在规定储存条件下，自收到之日起建议12个月内使用。

运输条件：常温或低温运输，视季节与目的地而定，具体以发货通知为准。

供应商：西安瑞禧生物科技有限公司

应用方向：脑靶向纳米载体构建、血脑屏障穿透研究、聚合物胶束表面功能化修饰。

温馨提示：本品仅供科研使用，不能用于人体实验、临床诊断或治疗。

二、材料结构与靶向递送研究背景

PLA2000-PEG-Angiopep-2是一种三组分嵌段功能化高分子材料，由疏水性聚乳酸链段（分子量约2000）、亲水性聚乙二醇链段以及Angiopep-2短肽通过共价键连接构成。该分子的设计逻辑在于将生物可降解聚酯的疏水成核能力、PEG的抗蛋白吸附与分散调节功能，以及Angiopep-2的受体识别特性整合于单一分子结构中。

Angiopep-2是一条由19个氨基酸组成的短肽（序列TFFYGGSRGKRNNFKTEEY），来源于抑肽酶的Kunitz结构域。其被应用于脑靶向递送研究的分子基础在于：Angiopep-2可与低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP1）发生特异性结合，而LRP1在血脑屏障内皮细胞及胶质瘤细胞表面均存在较高水平的表达。借助LRP1介导的转胞吞途径，Angiopep-2修饰的载体具备穿越血脑屏障的潜能。一项2026年发表的多组学研究通过体外血脑屏障模型证实，Angiopep-2功能化纳米颗粒的跨屏障转运依赖于涉及溶酶体与吞噬体通路的受体介导转胞吞机制，而未修饰纳米颗粒则缺乏明确的转运路径。

在胶束体系研究方面，Shen等较早报道了Angiopep-2偶联的PEG-PLA胶束用于脑靶向递送。该研究采用固相肽合成制备Angiopep-2，将其与马来酰亚胺端基的PEG-PLA偶联，通过薄膜水化法制备混合胶束。小鼠体内近红外荧光成像与¹²⁵I放射性标记实验均显示，Angiopep修饰胶束在脑内的蓄积信号明显高于未修饰对照组，且脑内蓄积可维持至24小时。这一结果为PLA-PEG-Angiopep-2体系在脑靶向递送中的可行性提供了基础数据支撑。

PLA2000链段的选择具有结构上的考量。分子量约2000的PLA在疏水核心形成能力与链段柔性之间取得平衡：链长过短难以稳定负载疏水药物，过长则可能影响胶束的尺寸均一性与降解速率。PEG链段作为亲水外壳，在延长体内循环时间的同时，为末端Angiopep-2提供构象自由度，使其能够有效暴露于水相界面并与LRP1受体结合。西安瑞禧生物供应的该产品中，PLA分子量固定为2000，PEG分子量可根据需求选择，用户可据此调节胶束的核壳比例。

三、从原料到成品的瑞禧生物服务流程

西安瑞禧生物围绕该产品提供从原料筛选、合成偶联到终检测的全流程服务，各环节的技术要点简述如下。

原料环节。PLA2000通常通过乳酸单体的开环聚合制备，分子量分布以PDI值衡量，控制在较窄范围内是后续偶联反应批次一致性的前提。PEG链段选用端基功能化的衍生物，其一端用于与PLA连接，另一端预留马来酰亚胺或其它活性基团用于肽段偶联。Angiopep-2肽段通过固相肽合成制备，经HPLC纯化后确认序列与纯度。

合成与偶联环节。PLA-PEG嵌段共聚物的构建后，将Angiopep-2通过其末端半胱氨酸的巯基与PEG端的马来酰亚胺基团发生迈克尔加成反应，形成稳定的硫醚键连接。反应条件需控制pH与温度，以保持肽段构象并减少副反应。偶联完成后，产物经透析或沉淀方式去除未反应的游离肽段与小分子副产物。

纯化与检测环节。纯化后的产品通过凝胶渗透色谱或高效液相色谱评估纯度与分子量分布。端基取代率通过核磁共振或特定显色/荧光方法测定，用以确认Angiopep-2的偶联效率。质谱分析可辅助确认产物分子量。终产品分装为固体粉末形式，随货提供包含纯度、储存条件与批次信息的检测报告。

该产品仅限科研用途，不可用于人体或临床治疗。实验操作中建议根据具体体系选择溶解溶剂，含肽段的产品在溶解后宜避免长时间室温放置，以减缓肽段降解。