中文名称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - Glu-urea-Lys

英文名称:DSPE-PEG-Glu-urea-Lys

别称:DSPE-PEG-GUL、Glu-urea-Lys 修饰 DSPE-PEG、PSMA 靶向磷脂 - 聚乙二醇偶联物

一、材料相关内容介绍

DSPE-PEG-Glu-urea-Lys 是由三部分结构单元组成的靶向功能化脂质衍生物:疏水尾段二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 DSPE、亲水桥链聚乙二醇 PEG,以及末端靶向配体 Glu-urea-Lys。DSPE 链段提供与磷脂双分子层相容的疏水锚定结构,PEG 链段在纳米颗粒表面形成亲水冠层,而 Glu-urea-Lys 是一类尿素桥连接的谷氨酸 - 赖氨酸肽模拟序列,能够与特定细胞表面受体发生识别结合。

Glu-urea-Lys 属于一类基于尿素骨架的靶向配体,其空间构型与底物类似物相近,可与前列腺特异性膜抗原 PSMA 的活性位点结合,具备较高的亲和识别能力。将 Glu-urea-Lys 通过 PEG 桥接到 DSPE 上,得到的偶联物即可作为靶向脂质掺入脂质体、脂质纳米粒、纳米胶束等载体体系,把靶向识别功能赋予纳米材料。

材料的核心设计逻辑在于 "结构分区、功能协同"。DSPE 疏水段确保偶联物能够稳定嵌入脂质双分子层或自组装成胶束;PEG 桥链长度与亲水性可在一定程度上降低纳米颗粒与血清蛋白的非特异性相互作用;末端靶向配体则负责介导纳米颗粒对特定细胞或组织的选择性识别与结合。这样构建的靶向纳米材料,将载药、稳定与识别三重需求整合在同一体系中。

在纳米材料制备中,DSPE-PEG-Glu-urea-Lys 通常作为功能组分与基础脂质、胆固醇、其他 PEG 化脂质按一定摩尔比共混。薄膜水化法、乙醇注入法、微流控混合等工艺均可将其引入脂质体结构。投料比例直接影响靶向配体在颗粒表面的暴露密度,配体密度过低,靶向识别信号弱;密度过高,则可能改变颗粒表面性质,引起聚集或影响体内行为,通常需要通过预实验对配体摩尔比进行优化。

从质控角度看,该偶联物的关键评价指标包括:GPC 测定分子量与分散系数,¹H-NMR 核磁氢谱确认 Glu-urea-Lys 偶联位点与接枝情况,质谱确认结构,HPLC 确认纯度。制备成纳米材料后,可结合 DLS 粒径、Zeta 电位、TEM 形貌、体外细胞摄取荧光定量等手段,对靶向效率与非特异性吸附进行对比评价。

二、产品基础信息

  • 性状:类白色至淡黄色固体粉末,可溶于氯仿、二氯甲烷、乙醇等有机溶剂
  • 储存条件:-20℃密封避光、干燥保存;短期操作 4℃环境,分装存放,规避反复冻融,PEG 链与配体基团避免长时间接触强光
  • 纯度:GPC / 高效液相检测纯度≥95%,分散系数 PDI≤1.05
  • 供应商:西安瑞禧生物
  • 温馨提示:仅供科研使用,不能用于人体实验

三、应用原理与靶向纳米材料构建

基于 Glu-urea-Lys 对 PSMA 的识别能力,DSPE-PEG-Glu-urea-Lys 主要用于构建具备主动靶向能力的纳米递送与成像体系。将偶联物掺入脂质体后,可对 PSMA 阳性细胞实现选择性结合,通过受体介导的内吞途径进入细胞,从而在细胞层面提升药物的定向递送效率,或增强成像探针在目标区域的特异性富集。

二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-Glu-urea-Lys DSPE-PEG-Glu-urea-Lys 在靶向纳米材料中的应用

为保证靶向评价结论可靠,建议在细胞实验中设置严谨的三组对照设计:

实验组 内容 验证目的
靶向组 掺入 DSPE-PEG-Glu-urea-Lys 的纳米材料 观察靶向配体介导的特异性摄取
阴性对照组 无靶向配体的 DSPE-PEG 空白纳米材料 排除非特异性吸附与载体本底摄取
竞争抑制组 预孵育过量游离 Glu-urea-Lys 配体 验证摄取是否依赖配体 - 受体识别竞争

通过三组荧光定量对比,可区分特异性识别与非特异性摄取,确认靶向功能来源,保证实验数据可信。

该偶联物还可与荧光标记脂质、载药脂质组合,构建 "靶向 + 成像" 或 "靶向 + 治疗" 的整合纳米平台。在体内研究中,PEG 冠层有助于延长材料在血液循环中的滞留时间,靶向配体则引导材料向目标组织富集,二者协同构成靶向纳米材料的完整设计方案。

四、材料的相关产品

二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-Glu-urea-Lys DSPE-PEG-Glu-urea-Lys 在靶向纳米材料中的应用

西安瑞禧生物围绕 DSPE-PEG-Glu-urea-Lys,提供从基础脂质、功能化衍生物到成品纳米制剂的完整产品矩阵。

1. 基础脂质与辅料:DSPE-PEG2000、DSPE-PEG3400、DSPE-PEG5000、DSPC、胆固醇、DPPC 等,用于脂质体基础骨架构建。

2. 同系列功能化 DSPE-PEG 衍生物,适配不同末端修饰需求:

产品 特点
DSPE-PEG-MAL 马来酰亚胺端,偶联巯基分子
DSPE-PEG-NH₂ 氨基端,酰胺化修饰
DSPE-PEG-N3 / DSPE-PEG-DBCO 点击化学端基
DSPE-PEG-FITC / DSPE-PEG-Cy5 / DSPE-PEG-Cy5.5 荧光标记版本
DSPE-PEG-COOH / DSPE-PEG-NHS 羧基 / 活化酯端基

3. 靶向配体衍生产品:DSPE-PEG - 叶酸、DSPE-PEG-RGD、DSPE-PEG-T7、DSPE-PEG-cRGD、DSPE-PEG-Angiopep-2 等,覆盖不同靶点的靶向脂质选择。

4. 定制服务:支持 Glu-urea-Lys 序列定制、PEG 分子量定制、靶向脂质合成、脂质体 / 脂质纳米粒代加工、粒径 / Zeta 电位 / 包封率检测及 COA 文件支持,可提供从原料到靶向纳米制剂的完整科研解决方案。

如需相关产品参数、规格或定制方案,可联系西安瑞禧生物获取详细信息。