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Thalidomide-O-amido-C8-NH2,CAS:2415263-07-7,泊马度胺氨基
N-(8-aminooctyl)-2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)oxy)acetamide
上传时间:2026-10-15上传人:mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-858647 | 100mg | |
| R-858647 | 200mg | |
| R-858647 | 500mg |
价格随规格与市场行情浮动,具体报价请拨打订购热线 13232957081 或在线询价。
| 产品名称 | Thalidomide-O-amido-C8-NH2,CAS:2415263-07-7,泊马度胺氨基 |
|---|---|
| 别称 | N-(8-aminooctyl)-2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)oxy)acetamide |
| 性状 | 固体粉末 |
| 分子量 | N/A |
| 分子式 | N/A |
| 溶解性 | 溶于DMSO等有机溶剂 |
| 储存 | -20℃ |
| 保质期 | 一年 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
Thalidomide-O-amido-C8-NH2 是一款基于沙利度胺骨架修饰、带有 C8 烷基氨基末端的 PROTAC 弹头中间体,也是泊马度胺类 E3 泛素连接酶配体衍生物,在靶向蛋白降解技术领域使用非常广泛。该分子以沙利度胺的邻苯二甲酰亚胺环作为核心识别基团,能够特异性结合细胞内 CRBN(cereblon)E3 泛素连接酶,通过化学修饰在苯环氧原子上引入酰胺连接臂,再接 8 碳直链烷基,末端保留一级氨基(-NH₂)作为后续偶联反应的活性位点。相比于原始沙利度胺,该衍生物引入的 C8 脂肪链可以调节分子脂水分配系数,改善细胞膜穿透能力;末端氨基可以在温和条件下与羧基、NHS 活性酯、醛基等官能团发生酰胺化、还原胺化反应,方便连接靶蛋白配体、荧光基团、螯合配体或者多肽,是构建 PROTAC 分子的关键砌块。
该化合物理化性质稳定,固体形态下避光低温保存即可,在二甲基亚砜、DMF 等*性有机溶剂溶解性良好,水溶液稳定性一般,避免长时间在 pH 偏碱性环境存放,防止酰胺键水解失效。在 PROTAC 合成流程中,它属于 CRBN 配体氨基中间体,省去了额外氨基化修饰步骤,减少合成路线的反应步数,降低副产物生成,提升终产物收率。其连接臂长度固定为 8 个亚甲基,具备合适的柔性,能够在 PROTAC 分子中为 CRBN 和靶蛋白之间提供恰当的空间距离,满足 “三元复合物” 形成的空间构象需求,这是实现靶蛋白有效降解的核心条件。
_x000b_该产品主要应用于靶向蛋白降解剂 PROTAC 的设计与合成,可构建降解激酶、表观遗传蛋白、支架蛋白等多种致病靶点的降解分子;同时也可用于分子探针开发,将其偶联荧光基团后用于 CRBN 蛋白示踪、细胞内结合验证;在 ADC 前药、分子胶相关的前期探索研究中也有使用。大量文献表明,CRBN 配体的连接臂长度会显著影响 PROTAC 降解活性,C8 烷基链是很多候选分子优先选择的骨架。该中间体*大简化了 PROTAC 化学合成门槛,是化学生物学、药物化学实验室中*常用的泊马度胺类弹头砌块之一,广泛用于*肿瘤、*炎靶点的靶向降解新药前期研发。相关文献推荐
说明:单个脂质体含磷脂 n =(外表面积 4π(d/2)² + 内表面积 4π((d−2×5)/2)²)÷ 磷脂截面积,磷脂截面积取 0.65 nm²,π 取 3.14;磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA;脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001,结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度(µM,选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算),NA 为阿伏伽德罗常数(6.022×1023)。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明:所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数;所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000;所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明:质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个,求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示;体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入(1L=1000mL,1mL=1000μL;1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1kg=1000g,1g=1000mg,1mg=1000μg,1μg=1000ng,1ng=1000pg)。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(质量 mg、浓度 mM、体积 mL),例:浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明:依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L),各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入(1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1L=1000mL,1mL=1000μL)。四个输入框中留空任意一个,即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(浓度 M、体积 L)。计算结果仅供科研参考。
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