Thalidomide-O-amido-C8-NH2,CAS:2415263-07-7,泊马度胺氨基 横幅背景

PRODUCT DETAILS

小分子linker

Thalidomide-O-amido-C8-NH2,CAS:2415263-07-7,泊马度胺氨基

N-(8-aminooctyl)-2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)oxy)acetamide

上传时间:2026-10-15上传人:mykj2013

货号:R-858647
性状:固体粉末
产品分类:小分子linker
产品类型:热门产品
保质期:一年
供货商:西安瑞禧生物
货号 规格 价格
R-858647 100mg
R-858647 200mg
R-858647 500mg

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本产品仅供科学研究使用,不得用于人体诊断或治疗。询价请拨打订购热线 13232957081(微信同号),或联系邮箱 sales@ruixitech.com。
产品名称Thalidomide-O-amido-C8-NH2,CAS:2415263-07-7,泊马度胺氨基
别称N-(8-aminooctyl)-2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)oxy)acetamide
性状固体粉末
分子量N/A
分子式N/A
溶解性溶于DMSO等有机溶剂
储存-20℃
保质期一年
运输条件低温运输
供货商西安瑞禧生物

产品说明

Thalidomide-O-amido-C8-NH2 是一款基于沙利度胺骨架修饰、带有 C8 烷基氨基末端的 PROTAC 弹头中间体,也是泊马度胺类 E3 泛素连接酶配体衍生物,在靶向蛋白降解技术领域使用非常广泛。该分子以沙利度胺的邻苯二甲酰亚胺环作为核心识别基团,能够特异性结合细胞内 CRBN(cereblon)E3 泛素连接酶,通过化学修饰在苯环氧原子上引入酰胺连接臂,再接 8 碳直链烷基,末端保留一级氨基(-NH₂)作为后续偶联反应的活性位点。相比于原始沙利度胺,该衍生物引入的 C8 脂肪链可以调节分子脂水分配系数,改善细胞膜穿透能力;末端氨基可以在温和条件下与羧基、NHS 活性酯、醛基等官能团发生酰胺化、还原胺化反应,方便连接靶蛋白配体、荧光基团、螯合配体或者多肽,是构建 PROTAC 分子的关键砌块。

该化合物理化性质稳定,固体形态下避光低温保存即可,在二甲基亚砜、DMF 等*性有机溶剂溶解性良好,水溶液稳定性一般,避免长时间在 pH 偏碱性环境存放,防止酰胺键水解失效。在 PROTAC 合成流程中,它属于 CRBN 配体氨基中间体,省去了额外氨基化修饰步骤,减少合成路线的反应步数,降低副产物生成,提升终产物收率。其连接臂长度固定为 8 个亚甲基,具备合适的柔性,能够在 PROTAC 分子中为 CRBN 和靶蛋白之间提供恰当的空间距离,满足 “三元复合物” 形成的空间构象需求,这是实现靶蛋白有效降解的核心条件。

_x000b_该产品主要应用于靶向蛋白降解剂 PROTAC 的设计与合成,可构建降解激酶、表观遗传蛋白、支架蛋白等多种致病靶点的降解分子;同时也可用于分子探针开发,将其偶联荧光基团后用于 CRBN 蛋白示踪、细胞内结合验证;在 ADC 前药、分子胶相关的前期探索研究中也有使用。大量文献表明,CRBN 配体的连接臂长度会显著影响 PROTAC 降解活性,C8 烷基链是很多候选分子优先选择的骨架。该中间体*大简化了 PROTAC 化学合成门槛,是化学生物学、药物化学实验室中*常用的泊马度胺类弹头砌块之一,广泛用于*肿瘤、*炎靶点的靶向降解新药前期研发。

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选择 mg/mL 时按平均分子量 745 换算为 μM 后计算
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说明:单个脂质体含磷脂 n =(外表面积 4π(d/2)² + 内表面积 4π((d−2×5)/2)²)÷ 磷脂截面积,磷脂截面积取 0.65 nm²,π 取 3.14;磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA;脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001,结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度(µM,选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算),NA 为阿伏伽德罗常数(6.022×1023)。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。

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