产品说明

DSPE-PEG2K-lys-RVG29-FITC是集脑靶向、荧光示踪一体的多功能磷脂衍生物，结构依次为DSPE磷脂、PEG2000、赖氨酸连接臂、RVG29脑靶向肽，末端标记FITC绿色荧光基团，专门用于血脑屏障穿透载体的可视化示踪，是脑部靶向递送机制研究的特色原料，同时兼具靶向识别与荧光标记双重功能。
DSPE饱和磷脂链段作为疏水锚，两条C18硬脂酰烷基链稳定嵌入脂质双分子层，适配脂质体、LNP等脑部递送纳米载体，和胆固醇、辅助磷脂、可电离脂质相容性好，制备得到的纳米颗粒分散稳定，不易聚集。DSPE抗氧化稳定，适合脑部活体成像、脑组织切片荧光观测。PEG2000亲水链段形成水化保护层，减少血液蛋白吸附，降低肝脾吞噬清除，延长血液循环时间，提升载体抵达脑血管的机会；PEG柔性间隔搭配中间赖氨酸（lys）连接臂，进一步拉开RVG29与磷脂膜距离，减少空间位阻，保障RVG29多肽构象舒展，维持和乙酰胆碱受体的结合活性。
RVG29是狂犬病毒糖蛋白来源短肽，能够特异性结合脑血管内皮细胞表面烟碱型乙酰胆碱受体，介导受体依赖跨胞转运，穿越紧密的血脑屏障，将纳米载体递送至脑实质，是脑部靶向很配体。赖氨酸作为连接臂，一方面提供反应位点用于偶联FITC荧光基团，另一方面提升多肽水溶性，降低多肽疏水聚集。FITC为异硫氰酸荧光素，激发波长约495 nm，发射519 nm绿色荧光，信号稳定，适配共聚焦显微镜、流式细胞仪、小动物活体成像仪，适合体外细胞摄取、脑内分布、脑组织切片荧光定位观测。
配方中该磷脂摩尔掺杂比例一般0.2%~3%，兼顾靶向活性与荧光信号，过高比例容易造成FITC自淬灭，也会影响RVG29靶向效率。可直接掺杂进脑靶向脂质配方，包载神经保护药物、核酸、探针，不需要额外再加入单独的荧光磷脂。体外实验在脑微血管内皮细胞模型验证跨屏障摄取；体内小鼠脑部疾病模型（脑卒中、阿尔茨海默病、脑胶质瘤）中，依靠FITC荧光直观观察纳米颗粒穿过血脑屏障、在脑区分布的情况。
该材料将靶向配体和荧光基团整合在同一个磷脂分子上，相比DSPE-PEG-RVG29和DSPE-PEG-FITC两种原料分开掺杂，配比更稳定，批次间荧光与靶向配体比例固定，减少配方变量，更适合机制研究。FITC存在光漂白缺陷，长期活体成像可搭配Cy系列荧光磷脂对照。RVG29多肽免疫原性低，整体材料生物相容性好，适合脑部靶向示踪实验，是脑靶向可视化脂质载体研发的一体化荧光靶向磷脂原料。