产品说明

DSPE-PEG2K-Angiopep（常写作Angiopep-2）是经典脑靶向磷脂PEG衍生物，DSPE疏水骨架用于锚定脂质纳米粒、脂质体、细胞外囊泡膜表面，PEG2000亲水链降低蛋白吸附、延长循环，末端连接Angiopep-2多肽，特异性结合低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP1）。LRP1高表达于血脑屏障脑微血管内皮细胞以及胶质母细胞瘤细胞表面，Angiopep-2配体能够借助LRP1介导的跨细胞转运（转胞吞）穿透血脑屏障，是目前脑递送领域商业化、文献引用量高的跨脑屏障修饰磷脂原料，广用于脑部疾病纳米给药体系构建。

该产品外观为白色粉末，溶于氯仿、DMSO，适配薄膜水化法、后插入法修饰；后插入工艺尤为常用：先制备载药脂质体，再将DSPE-PEG2K-Angiopep在一定温度下孵育插入脂质膜表层，工艺温和，不破坏已包封的药物、核酸、造影剂。Angiopep-2多肽相比T7、RGD等脑靶向肽，穿透血脑屏障效率更高、免疫原性低、体内耐受性好，不受P-糖蛋白外排泵影响，这是它在脑胶质瘤、脑卒中、阿尔茨海默病纳米递送中持续热门的核心优势。该结构无刺激响应键，属于稳定型靶向修饰磷脂，适合追求配方稳定性、不需要胞内脱壳的脑靶向体系；如需脑靶向+还原脱壳，可搭配DSPE-SS系列辅料共同使用。

科研应用方向集中在脑部递送体系。

第一，胶质母细胞瘤靶向脂质体构建，搭载替莫唑胺、SN38、ICG、siRNA、mRNA，跨越血脑屏障向原位胶质瘤富集，开展化疗、光动力、基因治疗相关研究；

第二，缺血性脑卒中、脑损伤保护纳米载体，递送神经保护小分子、抗氧化药物，靶向受损脑组织LRP1高表达区域；

第三，阿尔茨海默病相关纳米载体，递送Aβ清除、*炎相关活性物质，用于小胶质细胞调控研究；

第四，细胞外囊泡工程化修饰，将该磷脂插入细菌囊泡、红细胞囊泡、干细胞外囊泡表面，改造天然囊泡实现脑靶向；

第五，多模态脑成像探针修饰，和Ce6、ICG、放射性标记辅料复配，构建脑靶向荧光/核磁成像探针，用于活体脑部成像示踪；

第六，体外血脑屏障模型（bEnd.3细胞共培养模型）穿透评价，定量研究跨屏障转运效率。

后续使用和开发方向：实际配方中修饰比例一般控制0.5~1.5 mol%，过高容易造成颗粒聚集、肝脏富集上升；可以和B6、T7等其他脑靶向磷脂复配搭建双脑靶向体系，进一步提升跨屏障效率；可和还原敏感DSPE-SS磷脂联用，组合成“脑靶向入脑+胞内响应释药”复合系统；材料衍生方向，可合成Mal、NHS活化端中间体版本，也可开发Angiopep变体序列衍生物；制剂层面可以拓展到微球、纳米胶束、超声微泡的表面修饰，开发脑部超声靶向递送探针。