MAL-PEG-FA；马来酰亚胺聚乙二醇叶酸

Maleimide-PEG-Folic acid；马来酰亚胺基聚乙二醇叶酸

上传时间：2026-10-21上传人：mykj2013

货号：R-921231

性状：固体粉末

产品分类：PEG衍生物

产品类型：热门产品

保质期：一年

供货商：西安瑞禧生物

脂质体 LNP 肿瘤靶向脂质抗体


货号	规格	价格
R-921231	100mg
R-921231	250mg
R-921231	500mg
R-921231	1g

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产品名称	MAL-PEG-FA；马来酰亚胺聚乙二醇叶酸
别称	Maleimide-PEG-Folic acid；马来酰亚胺基聚乙二醇叶酸
性状	固体粉末
分子量	PEG分子量：1000、 2000、3400、5000、10000等常用分子量
分子式	N/A
溶解性	溶于DMSO等有机溶剂
储存	-20℃
保质期	一年
运输条件	低温运输
供货商	西安瑞禧生物

产品说明

MAL-PEG-FA是一端马来酰亚胺、另一端叶酸的异双功能聚乙二醇衍生物，是叶酸靶向体系活化PEG连接臂。叶酸（FA）可以特异性结合叶酸受体FR，该受体在多种肿瘤细胞表面高表达，正常组织表达量很低，是成熟的肿瘤靶向配体；马来酰亚胺（MAL）负责和巯基发生特异性加成，实现叶酸向载体、蛋白、纳米颗粒表面的定点偶联。游离叶酸直接修饰容易空间拥挤、受体结合受阻，PEG间隔链提供柔性距离，兼顾靶向识别效率与长循环效果，广用于靶向纳米载体、蛋白药物、荧光探针的叶酸功能化改造。
结构与分子量
线性异双功能PEG，一端MAL，一端FA，中间PEG2000链段；MAL-PEG2000-FA成品分子量约2400 Da，支持PEG1000、3400、5000定制。PEG长链作为柔性间隔臂，减少叶酸和载体骨架之间的空间位阻，同时形成水化层，降低蛋白吸附，减少网状内皮系统清除，提升体内循环时长。MAL活性端对巯基专一，叶酸端负责靶向识别，两端功能独立互不干扰。
理化特性
淡黄色固体粉末，可溶于DMSO、DMF、水；MAL基团对水分、碱性环境敏感，需要-20℃干燥避光密封保存，避免反复冻融。产品纯度≥95%，HPLC与核磁双重质控。很良好偶联pH区间6.5–7.5，碱性条件下马来酰亚胺易水解失活；叶酸在强光下易降解，全程避光操作。该试剂适合先偶联巯基化载体，再暴露叶酸配体，一步完成靶向修饰。
主要应用方向
第一，叶酸靶向脂质体、LNP、PLGA纳米粒制备，用于肿瘤靶向递送小分子、siRNA、荧光探针；第二，蛋白、抗体、纳米抗体的叶酸修饰，构建叶酸靶向蛋白药物；第三，荧光探针、核磁造影剂靶向改造，实现叶酸受体阳性肿瘤成像；第四，肿瘤细胞表面叶酸受体标记、流式与共聚焦靶向验证；第五，和DBCO、NHS等其他交联剂搭配构建双靶向、多功能探针；第六，体外细胞摄取、3D肿瘤球靶向评价模型搭建；第七，外泌体叶酸靶向工程化修饰。
应用前景
叶酸受体靶点研究成熟、文献基数庞大，是肿瘤靶向方向入门级配体，叶酸修饰方案工艺简单、成本可控，适合大量处方初筛。MAL-PEG-FA把靶向配体和巯基反应活化基团整合在一个PEG分子，省去分步合成，大幅降低课题组偶联工作量。对比多肽配体，叶酸分子量小、稳定性更强，不容易被蛋白酶降解。局限在于叶酸受体同样在部分正常增殖细胞有表达，特异性弱于部分肿瘤特异性多肽。未来在叶酸受体阳性肿瘤靶向纳米制剂、靶向分子探针、免疫递送载体方向保持稳定需求，是靶向修饰PEG里的经典刚需原料。