DSPE-PEG-iRGD,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-iRGD环肽 横幅背景

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磷脂聚乙二醇定制

DSPE-PEG-iRGD,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-iRGD环肽

DSPE-PEG2000-iRGD肽;DSPE-PEG-iRGD;肿瘤穿透环肽iRGD修饰磷脂

上传时间:2026-11-04上传人:mykj2013

货号:R-531812
性状:类白色至浅米黄色固体粉末
产品类型:定制产品
保质期:一年
供货商:西安瑞禧生物
货号 规格 价格
R-531812 100mg
R-531812 250mg
R-531812 500mg
R-531812 1g

价格随规格与市场行情浮动,具体报价请拨打订购热线 13232957081(微信同号) 或在线询价。

本产品仅供科学研究使用,不得用于人体诊断或治疗。询价请拨打订购热线 13232957081(微信同号)(微信同号),或联系邮箱 sales@ruixitech.com。
产品名称DSPE-PEG-iRGD,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-iRGD环肽
别称DSPE-PEG2000-iRGD肽;DSPE-PEG-iRGD;肿瘤穿透环肽iRGD修饰磷脂
性状类白色至浅米黄色固体粉末
分子量PEG分子量:1000、 2000、3400、5000、10000等分子量均可选择
分子式DSPE-(CH₂CH₂O)ₙ-iRGD
溶解性溶于氯仿、DCM/甲醇混合溶剂,组装脂质体后分散水相
储存-20℃密封避光干燥保存,隔绝还原剂,防止环肽二硫键开环失活
保质期一年
运输条件低温运输
供货商西安瑞禧生物

产品说明

描述

DSPE-PEG2K-iRGD是DSPE-PEG2K偶联iRGD环肽的靶向磷脂,DSPE为疏水锚定磷脂,PEG2K作为亲水间隔臂,末端携带iRGD多肽。iRGD是整合素靶向环肽,序列为CRGDK/RGPDC,除了可以识别αvβ3、αvβ5整合素之外,还具备蛋白酶激活的穿透功能,多肽被病灶区域蛋白酶切割后,释放C端RGD以及内部CRGDK片段,CRGDK可以结合神经毡蛋白-1(NRP-1),介导组织穿透,是兼具靶向识别和肿瘤渗透能力的多功能多肽。普通RGD只负责整合素靶向,iRGD特色是靶向之后能够提升载体在组织内部的渗透深度,克服实体瘤致密基质的扩散限制。DSPE将iRGD固定在脂质体表面,PEG链降低蛋白吸附、延长循环,同时给多肽足够空间,保证整合素识别位点暴露。该产品是脂质载体领域使用非常广的靶向脂质原料,广用于肿瘤靶向、肿瘤渗透相关研究。

基本信息

中文名称:溶于氯仿、DCM/甲醇混合溶剂,组装脂质体后分散水相
英文名称:DSPE-PEG2K-iRGD
PEG分子量:2000 Da
外观:类白色至浅米黄色固体粉末
溶解性:溶于氯仿、DCM/甲醇混合溶剂,组装脂质体后分散水相
基团特性:DSPE磷脂锚定;PEG2K亲水间隔;iRGD环肽,整合素靶向+组织穿透功能
储存条件:-20℃密封避光干燥保存,隔绝还原剂,防止环肽二硫键开环失活

作用原理

DSPE嵌入脂质双层,iRGD环肽展示在颗粒表面;PEG水化层降低非特异性清除。iRGD首先依靠RGD序列识别肿瘤血管内皮高表达的αv整合素,黏附在肿瘤血管部位;随后肿瘤微环境中的蛋白酶切割多肽序列,释放CRGDK片段,结合NRP-1受体,触发血管外渗以及组织穿透,让脂质载体从血管渗透进入实体瘤深部组织。单纯RGD只能黏附在血管表面,iRGD多了蛋白酶激活的穿透通路,渗透效果显著提升。iRGD依靠两端半胱氨酸形成环结构,环化结构提升整合素亲和力,同时抵抗蛋白酶降解,还原剂会破坏二硫键,直接丧失靶向和穿透活性。

使用指南

模块一:iRGD靶向脂质体制备,薄膜水化挤出,超滤纯化。
模块二:细胞、球状体穿透实验,使用整合素阳性细胞球,对比普通RGD脂质体的渗透深度差异。
质控要点:禁止还原剂接触样品;投料比例1–5 mol%;设置DSPE-PEG-RGD作为对照,区分单纯靶向和穿透效果。

应用场景

肿瘤靶向渗透脂质体、整合素靶向纳米载体、实体瘤深部递送系统、肿瘤血管靶向成像探针

常见热门问题解答

Q1:iRGD和普通RGD区别在哪?
解答:iRGD除整合素靶向,酶切后可以结合NRP-1,具备组织穿透能力。

Q2:还原剂处理后还能用吗?
解答:二硫键断裂,环肽打开,靶向活性基本消失。

Q3:正常组织会不会结合?
A3:正常组织整合素表达低,背景结合弱。

Q4:适合包载荧光染料或者药物吗?
A4:非常适合,是肿瘤靶向脂质体常用的多肽脂质之一。

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