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DSPE-PEG-iRGD,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-iRGD环肽
DSPE-PEG2000-iRGD肽;DSPE-PEG-iRGD;肿瘤穿透环肽iRGD修饰磷脂
上传时间:2026-11-04上传人:mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-531812 | 100mg | |
| R-531812 | 250mg | |
| R-531812 | 500mg | |
| R-531812 | 1g |
价格随规格与市场行情浮动,具体报价请拨打订购热线 13232957081(微信同号) 或在线询价。
| 产品名称 | DSPE-PEG-iRGD,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-iRGD环肽 |
|---|---|
| 别称 | DSPE-PEG2000-iRGD肽;DSPE-PEG-iRGD;肿瘤穿透环肽iRGD修饰磷脂 |
| 性状 | 类白色至浅米黄色固体粉末 |
| 分子量 | PEG分子量:1000、 2000、3400、5000、10000等分子量均可选择 |
| 分子式 | DSPE-(CH₂CH₂O)ₙ-iRGD |
| 溶解性 | 溶于氯仿、DCM/甲醇混合溶剂,组装脂质体后分散水相 |
| 储存 | -20℃密封避光干燥保存,隔绝还原剂,防止环肽二硫键开环失活 |
| 保质期 | 一年 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
描述
DSPE-PEG2K-iRGD是DSPE-PEG2K偶联iRGD环肽的靶向磷脂,DSPE为疏水锚定磷脂,PEG2K作为亲水间隔臂,末端携带iRGD多肽。iRGD是整合素靶向环肽,序列为CRGDK/RGPDC,除了可以识别αvβ3、αvβ5整合素之外,还具备蛋白酶激活的穿透功能,多肽被病灶区域蛋白酶切割后,释放C端RGD以及内部CRGDK片段,CRGDK可以结合神经毡蛋白-1(NRP-1),介导组织穿透,是兼具靶向识别和肿瘤渗透能力的多功能多肽。普通RGD只负责整合素靶向,iRGD特色是靶向之后能够提升载体在组织内部的渗透深度,克服实体瘤致密基质的扩散限制。DSPE将iRGD固定在脂质体表面,PEG链降低蛋白吸附、延长循环,同时给多肽足够空间,保证整合素识别位点暴露。该产品是脂质载体领域使用非常广的靶向脂质原料,广用于肿瘤靶向、肿瘤渗透相关研究。
基本信息
中文名称:溶于氯仿、DCM/甲醇混合溶剂,组装脂质体后分散水相
英文名称:DSPE-PEG2K-iRGD
PEG分子量:2000 Da
外观:类白色至浅米黄色固体粉末
溶解性:溶于氯仿、DCM/甲醇混合溶剂,组装脂质体后分散水相
基团特性:DSPE磷脂锚定;PEG2K亲水间隔;iRGD环肽,整合素靶向+组织穿透功能
储存条件:-20℃密封避光干燥保存,隔绝还原剂,防止环肽二硫键开环失活
作用原理
DSPE嵌入脂质双层,iRGD环肽展示在颗粒表面;PEG水化层降低非特异性清除。iRGD首先依靠RGD序列识别肿瘤血管内皮高表达的αv整合素,黏附在肿瘤血管部位;随后肿瘤微环境中的蛋白酶切割多肽序列,释放CRGDK片段,结合NRP-1受体,触发血管外渗以及组织穿透,让脂质载体从血管渗透进入实体瘤深部组织。单纯RGD只能黏附在血管表面,iRGD多了蛋白酶激活的穿透通路,渗透效果显著提升。iRGD依靠两端半胱氨酸形成环结构,环化结构提升整合素亲和力,同时抵抗蛋白酶降解,还原剂会破坏二硫键,直接丧失靶向和穿透活性。
使用指南
模块一:iRGD靶向脂质体制备,薄膜水化挤出,超滤纯化。
模块二:细胞、球状体穿透实验,使用整合素阳性细胞球,对比普通RGD脂质体的渗透深度差异。
质控要点:禁止还原剂接触样品;投料比例1–5 mol%;设置DSPE-PEG-RGD作为对照,区分单纯靶向和穿透效果。
应用场景
肿瘤靶向渗透脂质体、整合素靶向纳米载体、实体瘤深部递送系统、肿瘤血管靶向成像探针
常见热门问题解答
Q1:iRGD和普通RGD区别在哪?
解答:iRGD除整合素靶向,酶切后可以结合NRP-1,具备组织穿透能力。
Q2:还原剂处理后还能用吗?
解答:二硫键断裂,环肽打开,靶向活性基本消失。
Q3:正常组织会不会结合?
A3:正常组织整合素表达低,背景结合弱。
Q4:适合包载荧光染料或者药物吗?
A4:非常适合,是肿瘤靶向脂质体常用的多肽脂质之一。
相关文献推荐
说明:单个脂质体含磷脂 n =(外表面积 4π(d/2)² + 内表面积 4π((d−2×5)/2)²)÷ 磷脂截面积,磷脂截面积取 0.65 nm²,π 取 3.14;磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA;脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001,结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度(µM,选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算),NA 为阿伏伽德罗常数(6.022×1023)。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明:所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数;所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000;所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明:质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个,求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示;体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入(1L=1000mL,1mL=1000μL;1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1kg=1000g,1g=1000mg,1mg=1000μg,1μg=1000ng,1ng=1000pg)。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(质量 mg、浓度 mM、体积 mL),例:浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明:依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L),各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入(1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1L=1000mL,1mL=1000μL)。四个输入框中留空任意一个,即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(浓度 M、体积 L)。计算结果仅供科研参考。
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