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DOTA-NHS ester,大环配体DOTA-活性酯,170908-81-3
1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid 1-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) ester
上传时间:2026-10-15上传人:mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-413838 | 100mg | |
| R-413838 | 200mg | |
| R-413838 | 500mg |
价格随规格与市场行情浮动,具体报价请拨打订购热线 13232957081 或在线询价。
| 产品名称 | DOTA-NHS ester,大环配体DOTA-活性酯,170908-81-3 |
|---|---|
| 别称 | 1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid 1-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) ester |
| 性状 | 固体粉末 |
| 分子量 | N/A |
| 分子式 | N/A |
| 溶解性 | 溶于DMSO等有机溶剂 |
| 储存 | -20℃ |
| 保质期 | 一年 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
DOTA-NHS ester 是经典十二元四氮大环 DOTA(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid)的单 NHS 活性酯衍生物,是放射药物、MRI 造影剂、双模态探针领域应用*广泛的双功能螯合剂。DOTA 大环空腔更大,可以稳定螯合绝大多数镧系离子、过渡金属放射性核素,包括 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y、²²⁵Ac、⁶⁴Cu、Gd³⁺等;该衍生物将 DOTA 四个羧基中的一个转化为 NHS 琥珀酰亚胺活性酯,其余三个羧基保留用于金属配位。NHS 活性酯可以在温和弱碱条件下和生物分子上伯氨基发生酰胺化,实现 DOTA 大环和多肽、抗体、蛋白、氨基纳米载体的共价偶联,偶联之后再螯合金属离子,构建靶向显像或者治疗药物。
NHS 酯基团水解敏感性高,受潮快速失活,储存条件要求-20℃干燥避光,操作尽量控制水分。DOTA 和金属离子螯合通常需要加热(40–95℃),不同核素的标记温度、pH 条件有差异;DOTA 金属配合物配位稳定性*高,血清中解离*少,脱金属带来的毒副作用低,临床转化潜力强,很多已上市多肽放射治疗药物基于 DOTA 骨架。
应用覆盖面*广:一是放射性诊疗一体化(Theranostics)多肽药物,比如 ¹⁷⁷Lu-DOTA-TATE、⁶⁴Cu-DOTA 多肽探针,用于神经内分泌肿瘤、前列腺癌靶向 PET 显像与放射性核素治疗;二是 Gd 螯合的 MRI 靶向造影剂,制备靶向肿瘤、血管的分子磁共振探针;三是双模态探针,同时螯合放射性核素和搭配荧光基团,实现 PET/SPECT + 荧光多模态成像;四是抗体、ADC、纳米载体的放射标记修饰。DOTA-NHS ester 是放射化学实验室标配试剂,适配诊疗核素、MRI 顺磁离子,是临床前转化研究、新药申报前期*主流的双功能螯合砌块。对比 NOTA 体系,DOTA 适配核素范围更广,适合长半衰期治疗核素,是放射诊疗领域的标杆工具分子。
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说明:单个脂质体含磷脂 n =(外表面积 4π(d/2)² + 内表面积 4π((d−2×5)/2)²)÷ 磷脂截面积,磷脂截面积取 0.65 nm²,π 取 3.14;磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA;脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001,结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度(µM,选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算),NA 为阿伏伽德罗常数(6.022×1023)。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明:所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数;所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000;所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明:质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个,求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示;体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入(1L=1000mL,1mL=1000μL;1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1kg=1000g,1g=1000mg,1mg=1000μg,1μg=1000ng,1ng=1000pg)。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(质量 mg、浓度 mM、体积 mL),例:浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明:依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L),各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入(1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1L=1000mL,1mL=1000μL)。四个输入框中留空任意一个,即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(浓度 M、体积 L)。计算结果仅供科研参考。
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