产品说明

COOH-PEG-RGD是一款靶向多肽功能化PEG衍生物，一端为羧基（COOH），中间亲水PEG间隔臂，另一端是RGD靶向多肽（Arg-Gly-Asp），是整合素靶向修饰很常用的PEG多肽试剂。RGD序列能够特异性识别细胞表面高表达的整合素αvβ3、αvβ5，这类整合素在增殖、迁移细胞表面高表达，是经典细胞靶向配体；PEG链作为亲水隔离段，一方面提升分子水溶性，降低RGD多肽的非特异性吸附，减少蛋白吸附，延长载体循环时间；另一方面拉开羧基和RGD之间距离，降低空间位阻，保证RGD多肽能够充分暴露、和整合素受体结合；末端羧基可以通过EDC/NHS活化，和氨基修饰材料、蛋白、纳米载体发生偶联，形成稳定酰胺键。

该产品外观白色粉末，水溶性优秀，可溶于DMSO、DMF；纯度≥95%。COOH-PEG-RGD提前整合靶向多肽，无需自己固相合成多肽再偶联，简化靶向载体制备流程。对比游离RGD短肽，PEG化之后稳定性更好，不易被蛋白酶快速降解，靶向作用时间更长，是靶向纳米载体、组织工程支架、生物传感器、细胞黏附材料的核心原料，广用于细胞靶向、细胞黏附、靶向递送、体外细胞基础研究。

产品应用
第一，靶向纳米载体修饰。氨基修饰脂质体、PLGA、磁性纳米粒、二氧化硅纳米载体，EDC/NHS活化羧基后偶联COOH-PEG-RGD，赋予载体整合素靶向能力，提升细胞选择性摄取。
第二，组织工程支架表面改性。氨基修饰水凝胶、PLA支架、羟基磷灰石支架，共价接枝RGD，促进细胞黏附、铺展、增殖，调控细胞行为。
第三，生物传感器、细胞芯片修饰。在芯片基底固定RGD多肽，构建细胞捕获平台，特异性捕获高表达整合素的细胞。
第四，多肽靶向探针合成。活化羧基偶联荧光染料、光敏分子，制备RGD靶向荧光探针。
第五，外泌体靶向改造。氨基修饰外泌体膜蛋白，偶联RGD-PEG-COOH，构建靶向外泌体，靶向高整合素细胞。
第六，细胞黏附基质研究。在培养板表面固定RGD，构建功能化细胞培养基底，研究细胞黏附、迁移、侵袭机制。
第七，水凝胶功能化。将COOH-PEG-RGD引入氨基水凝胶网络，制备具备细胞黏附能力的可降解水凝胶，用于三维细胞培养。

使用方法
活化体系：羧基需要EDC/NHS活化之后，才能和氨基反应；活化缓冲液推荐pH 5.0–6.0 MES缓冲液。
活化步骤：COOH-PEG-RGD溶解于MES缓冲液，加入EDC、NHS，室温避光活化15–30 min；活化完成之后，再加入氨基底物。
偶联反应：调节体系pH至7.0–7.8，室温反应2–4 h；载体表面修饰可延长至4℃过夜。
淬灭
纯化：加入甘氨酸淬灭剩余活化酯；纳米颗粒离心洗涤；蛋白产物透析脱盐；多肽产物HPLC纯化。
对照设置：COOH-PEG（无RGD）对照组，区分RGD靶向特异性和PEG非特异性作用。
样品保存：纯化产物分装，-20℃避光保存；活化后的中间体不稳定，活化后尽快使用，不建议存放。

注意事项
羧基本身不直接和氨基反应，必须EDC/NHS活化，活化时间严格控制，活化太久会出现水解失活。活化优先在弱酸性MES缓冲液，避免高pH提前水解活化酯。RGD多肽对蛋白酶敏感，水溶液体系尽量避免长时间室温放置，防止多肽降解。PEG链可以降低非特异性吸附，但过高修饰密度会造成空间拥挤，阻碍RGD和受体结合，修饰密度需要优化。Tris、甘氨酸等含氨基缓冲液不能在偶联阶段使用，会淬灭活化位点。干粉密封-20℃干燥保存，避免反复冻融。本试剂仅科研体外实验，不用于人体。操作佩戴防护，粉末避免吸入。活化废液不要和强酸碱废液混放。细胞实验中，设置游离RGD竞争对照组，验证靶向结合特异性。