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PROTAC产品-Quizartinib (AC220)
奎扎替尼
上传时间:2026-11-04上传人:mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-851061 | 10mg | |
| R-851061 | 50mg | |
| R-851061 | 100mg | |
| R-851061 | 250mg |
价格随规格与市场行情浮动,具体报价请拨打订购热线 13232957081(微信同号) 或在线询价。
| 产品名称 | PROTAC产品-Quizartinib (AC220) |
|---|---|
| 别称 | 奎扎替尼 |
| 性状 | 固体粉末 |
| 分子量 | N/A |
| 分子式 | N/A |
| 溶解性 | 溶于DMSO等有机溶剂 |
| 储存 | -20℃避光干燥密封 |
| 保质期 | 12个月 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
Quizartinib(奎扎替尼,研发代号 AC220)是FLT3 受体酪氨酸激酶高选择性抑制剂,通过稳定激酶 DFG-out 非活跃构象,强效抑制 FLT3-ITD 与野生型 FLT3 自磷酸化。在 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)设计中,Quizartinib 是成熟的 FLT3 识别模块(warhead) 之一:经 linker 偶联 CRBN / VHL 等 E3 连接酶配体,可诱导 FLT3-ITD 及耐药突变体形成三元复合物、泛素化并被 26S 蛋白酶体降解,从而同时清除激酶催化功能与支架功能。
作用机制(抑制 vs 降解)
1 作为 FLT3 抑制剂
结合 ATP 口袋,稳定 DFG-out 构象
阻断 FLT3 自磷酸化 → 抑制 STAT5 / PI3K-AKT / MAPK 信号
抑制 FLT3-ITD 依赖的 AML 细胞增殖并诱导凋亡
2 作为 PROTAC warhead
Quizartinib 头基识别 FLT3(ITD/WT)
Linker 连接 CRBN(泊马度胺类)或 VHL 配体
形成 FLT3–PROTAC–E3 三元复合物
CUL-RBX 催化 FLT3 多泛素化 → 蛋白酶体降解
优势:
不仅“堵活性”,而是“拆蛋白”,清除支架功能
对 D835Y / F691L 等 TKD 耐药突变仍具降解潜力
事件驱动,低剂量催化循环,MG132 可 rescue
安全与合规说明
仅限科研使用(For Research Use Only),非人用/兽用/诊断试剂
操作:手套、护目、通风橱;避免粉尘吸入与皮肤接触
细胞实验需设对照:空 PROTAC、MG132 rescue、FLT3-WT/ITD 对照
废液按含杂环芳烃有机废物处置,禁直排
体内实验须通过动物伦理与安全审查;注意 hERG/CYP 潜在抑制背景
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说明:单个脂质体含磷脂 n =(外表面积 4π(d/2)² + 内表面积 4π((d−2×5)/2)²)÷ 磷脂截面积,磷脂截面积取 0.65 nm²,π 取 3.14;磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA;脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001,结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度(µM,选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算),NA 为阿伏伽德罗常数(6.022×1023)。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明:所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数;所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000;所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明:质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个,求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示;体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入(1L=1000mL,1mL=1000μL;1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1kg=1000g,1g=1000mg,1mg=1000μg,1μg=1000ng,1ng=1000pg)。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(质量 mg、浓度 mM、体积 mL),例:浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明:依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L),各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入(1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1L=1000mL,1mL=1000μL)。四个输入框中留空任意一个,即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(浓度 M、体积 L)。计算结果仅供科研参考。
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