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蛋白水解靶向嵌合体-Ibrutinib

依鲁替尼；伊布替尼

上传时间：2026-11-03上传人：mykj2013

货号：R-566102

性状：固体粉末

产品分类：小分子化合物定制

产品类型：定制产品

保质期：1年

供货商：西安瑞禧生物

蛋白 PROTAC CY


货号	规格	价格
R-566102	10mg
R-566102	25mg
R-566102	50mg
R-566102	100mg

价格随规格与市场行情浮动，具体报价请拨打订购热线 13232957081（微信同号）或在线询价。

本产品仅供科学研究使用，不得用于人体诊断或治疗。询价请拨打订购热线 13232957081（微信同号）（微信同号），或联系邮箱 sales@ruixitech.com。

产品名称	蛋白水解靶向嵌合体-Ibrutinib
别称	依鲁替尼；伊布替尼
性状	固体粉末
分子量	N/A
分子式	N/A
溶解性	溶于DMSO等有机溶剂
储存	-20℃避光密封干燥保存，建议分装单次用量
保质期	1年
运输条件	低温运输
供货商	西安瑞禧生物

产品说明

Ibrutinib（依鲁替尼，商品名 Imbruvica）是首个获批的第一代 BTK 共价抑制剂，也是 BTK 靶向 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）设计中经典、引用广的靶向识别模块（warhead）。其通过丙烯酰胺基团与 BTK 激酶域 Cys481 形成不可逆共价键，彻底阻断 B 细胞受体（BCR）信号；在 PROTAC 架构中，经 linker 偶联 CRBN / VHL 等 E3 连接酶配体，可诱导 WT-BTK 及 C481S 耐药突变体的三元复合物形成、泛素化与蛋白酶体降解。
关键性能优势
Ø 极低 IC₅₀：0.5 nM 级 BTK 占用，药理信号强
Ø 共价锁合：长时程靶点占有（>24 h），剂量依赖低
Ø 耐药覆盖潜力：PROTAC 形态可清除 C481S/V416L/T474I 等突变
Ø 成熟化学平台：合成路线清晰，linker 位点明确
Ø 事件驱动降解：催化循环，低浓度起效，选择性优于母体抑制剂
Ø 双重机制工具：可区分“激酶抑制”与“蛋白敲除”生物学效应
主要应用场景
1 BTK-PROTAC 先导发现
降解剂 warhead 筛选、linker 长度/柔性优化
CRBN vs VHL 三元复合物协同性评估
共价/可逆共价弹头 SAR 对比
2 B 细胞恶性肿瘤研究
CLL、MCL、DLBCL、WM 细胞模型
BCR 信号阻断、NF-κB 报告基因、凋亡/周期分析
耐药株（C481S）降解验证
3 化学生物学与靶点参与
CETSA、TR-FRET、DC₅₀/Dmax 量化
泛素化动力学、蛋白酶体（MG132 rescue）实验
与 JQ1、BET 降解剂联用表观+激酶双靶向
4 临床转化与药物筛选
参考分子：NX-2127（Ⅰ期）、BGB-16673、HSK-29116
联合用药（BTK 降解 + BCL2 抑制）模型

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脂质体数量浓度计算器

磷脂的浓度

选择 mg/mL 时按平均分子量 745 换算为 μM 后计算

脂质体直径

单个脂质体含磷脂

个

（外表面积＋内表面积）÷ 磷脂截面积 0.65 nm²；内径 = 直径 − 2×5 nm

脂质体数量浓度

个/mL

说明：单个脂质体含磷脂 n =（外表面积 4π(d/2)² ＋内表面积 4π((d−2×5)/2)²）÷ 磷脂截面积，磷脂截面积取 0.65 nm²，π 取 3.14；磷脂总数量 = C ÷ 10⁶ × N_A；脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001，结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度（µM，选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算），N_A 为阿伏伽德罗常数（6.022×10²³）。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。

细胞实验纳米药物用量计算器

给药浓度

mg/mL

通常为 0.001~1 mg/mL

载药量

wt%

通常为 1%~10%

每孔培养液体积

μL

通常为 100~200 μL

复孔数

个

所需纳米药物量

所需纳米药物体积

所需纳米药物浓度

mg/mL

说明：所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数；所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000；所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。

摩尔计算器

分子量

g/mol

体积

浓度

质量

四者填其三，留空待求的一项，点击「计算」得出结果

说明：质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个，求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示；体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入（1L=1000mL，1mL=1000μL；1M=1000mM，1mM=1000μM，1μM=1000nM，1nM=1000pM；1kg=1000g，1g=1000mg，1mg=1000μg，1μg=1000ng，1ng=1000pg）。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致（质量 mg、浓度 mM、体积 mL），例：浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。

稀释计算器

浓度（始）

体积（始）

浓度（终）

体积（终）

四者填其三，留空待求的一项，点击「计算」得出结果

说明：依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L)，各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入（1M=1000mM，1mM=1000μM，1μM=1000nM，1nM=1000pM；1L=1000mL，1mL=1000μL）。四个输入框中留空任意一个，即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致（浓度 M、体积 L）。计算结果仅供科研参考。

小分子化合物定制

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