中文名称：环状精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 酪氨酸 - 赖氨酸肽
英文名称：Cyclic Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys peptide
别称：c (RGDyK)、环状 RGDyk、cRGD 肽、整合素靶向环肽、c (RGD-D-Tyr-K)
性状：白色至类白色冻干粉末
溶解性：易溶于水、PBS 缓冲液、DMSO 等常规溶剂
储存：-20℃密封、避光、干燥保存，长期存放建议充入惰性气体
纯度：≥95%（配套 HPLC、MS、核磁检测数据）
保质期：-20℃密封避光条件下 12 个月
运输条件：低温冷链运输，避光防潮
供应商：西安瑞禧生物 应用方向：肿瘤靶向递送载体表面修饰、血管新生相关成像探针构建、药物偶联物与纳米制剂设计、整合素结合实验研究
温馨提示：本产品仅供科研实验使用，不能用于人体实验或临床诊疗
一、该材料的相关内容介绍
cRGDyk 是以精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸（RGD）三肽序列为核心构建的环状多肽，通过 D 型酪氨酸和赖氨酸等氨基酸参与环化，形成稳定闭合环状构型。环化结构让 RGD 序列保持适合结合的空间排布，相比于线性 RGD 肽，该环肽和整合素受体之间的结合具有更稳定的亲和表现。cRGDyk 的主要识别对象是细胞表面高表达的整合素 αvβ3 受体，这类受体在多种肿瘤新生血管内皮细胞及部分肿瘤细胞表面呈现较高表达水平，因此该环肽常作为靶向单元用于肿瘤递送与成像体系。
结构方面的优势。 环状骨架与 D 型氨基酸的引入，使 cRGDyk 对蛋白酶水解表现出更强的耐受能力，在复杂生物环境中不易被快速降解，血清稳定性高于多数线性多肽；闭合环构型提升了分子和受体结合时的空间适配度，结合亲和力相对稳定。分子中带有的赖氨酸提供可修饰位点，便于后续接入 PEG、荧光分子、药物或纳米载体，而不直接破坏 RGD 识别序列。
应用方面的优势。 cRGDyk 作为靶向识别单元，可以和多种载体体系衔接，构建整合素介导的靶向递送平台。依靠 αvβ3 高表达和正常组织表达的差异，cRGDyk 修饰的载体能够提升对目标区域的识别选择性，减少非特异分布带来的干扰。在成像方向，cRGDyk 偶联荧光基团、放射性标记或 MRI 探针后，可用于新生血管相关成像研究；在治疗方向，偶联化疗药、光敏剂或包封进脂质体、聚合物纳米粒，用于靶向给药与多模式治疗探索。
在纳米制剂中的作用。 将 cRGDyk 修饰到脂质体、胶束、纳米粒或无机纳米载体表面，可使载体获得整合素结合能力，提升颗粒和目标细胞之间的接触概率，配合胞吞行为实现内容物的细胞内递送。由于 cRGDyk 水溶性好、结构相对简单，偶联工艺适配多种表面化学路线，包括巯基 - 马来酰亚胺偶联、羧基 - 氨基酰胺键、点击化学连接等。
实验中的对照设计。 为确认靶向结合来源于 cRGDyk 和整合素的特异性识别，研究方案通常设置三组对照：cRGDyk 修饰靶向组、无靶向肽修饰的阴性对照组、以及加入过量游离 cRGDyk 封闭受体后的竞争抑制组，通过对照排除非特异性吸附带来的信号干扰。
二、相关材料 —— 上下游产品、终制剂、应用方向与检测
围绕 cRGDyk，西安瑞禧生物搭建了从上游修饰中间体、偶联衍生物、终制剂到检测配套的完整产品链。
上游与偶联中间体。 提供巯基化 c (RGDyK)-SH、氨基 c (RGDyK)-NH₂、叠氮 c (RGDyK)-N₃、马来酰亚胺 cRGDyk-Mal 等活性修饰版本，适配不同偶联化学路线；同步供应 cRGDyk-PEG-NHS、cRGDyk-PEG-Mal、cRGDyk-PEG-SH、cRGDyk-PEG-DBCO 等功能化 PEG 衍生物，方便直接与载体或蛋白偶联。
同系列靶向环肽。 提供 c (RGDfK)、c (RGDyK)、iRGD、RGD 线性肽、cRGDyK-FITC、cRGDyK-Cy5、cRGDyK-Cy5.5 等系列产品，覆盖不同环构型、不同荧光标记及不同识别特征，适配成像与结合实验的对比筛选。
终制剂方向。 cRGDyk 常用于脂质体、聚合物胶束、LNP、聚合物 - 药物偶联物、金纳米粒、磁性四氧化三铁及无机 - 有机复合载体的表面修饰，用于构建整合素介导的靶向递送平台，支持化疗药、光敏剂、核酸、成像探针等物质的包载与递送；也用于制备 cRGDyk - 多柔比星、cRGDyk - 紫杉醇等药物偶联物，以及 cRGDyk 标记的荧光成像探针。
应用方向与检测配套。 提供 DLS 粒径与 Zeta 电位、透射电镜 / 冷冻电镜形貌、HPLC 纯度与多肽序列鉴定、荧光光谱、载药量与包封率测定等表征服务；多肽序列、取代率、偶联效率纳入出厂质控。瑞禧生物承接定制开发，可调整环化构型、修饰位点、连接臂长度，支持从毫克级到克级的放大制备。
所有多肽及偶联物出货前均经过避光干燥封装，随货附带 COA 报告、质谱与核磁谱图，并提供溶解、偶联、制剂制备的标准化操作参考，协助使用者规避多肽降解、偶联效率偏低、颗粒团聚等常见问题。