一、产品基本信息

中文名称：叠氮基-聚乙二醇-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽

英文名称：Azide-Polyethylene Glycol-Arg-Gly-Asp Peptide（N3-PEG-RGD）

别称：叠氮-PEG-RGD肽、RGD-PEG-N3、N3-PEG-靶向肽

性状：白色至类白色固体粉末或冻干品，具体形态视PEG分子量而定

溶解性：可溶于水、DMSO、DMF等溶剂，建议现配现用

储存条件：-20℃避光、干燥保存，避免反复冻融，建议分装小份存放

纯度：≥95%（HPLC检测）

保质期：1年（在规定储存条件下）

运输条件：低温产品采用冰袋加泡沫盒密封运输；极低温产品可加装干冰运输，确保运输过程中性质稳定

供应商：西安瑞禧生物科技有限公司

应用方向：主要用于科研场景下的靶向纳米材料构建、界面功能化修饰、点击化学偶联及细胞识别相关基础研究。

温馨提示：本品仅供科研使用，不能用于人体实验或临床诊断。

二、材料结构与功能特点

N3-PEG-RGD是一种由三个功能模块共价连接而成的线性嵌合分子。其一端为叠氮基团（N3），中间为聚乙二醇（PEG）链段，另一端为精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）三肽序列。

PEG链段在该结构中承担连接与间隔功能。作为亲水性聚合物，PEG能够提升分子在水相体系中的分散性，同时在RGD肽与纳米材料表面之间形成空间间隔，减少因材料表面位阻导致的肽段识别活性下降。此外，PEG的引入有助于降低纳米粒子在复杂生物介质中的非特异性蛋白吸附，这一特性对于以靶向识别为目的的表面修饰具有实际意义。

RGD序列的核心功能在于分子识别。该三肽能够与整合素受体家族中的某些亚型（如αvβ3）发生特异性结合，而此类受体在多种肿瘤细胞及肿瘤新生血管内皮细胞表面呈现相对较高的表达水平。因此，将RGD肽引入纳米材料表面，可使载体具备主动识别特定细胞类型的能力，区别于仅依赖尺寸效应的被动富集策略。

叠氮基团则提供化学连接手段。N3可与炔基修饰的分子在铜催化或张力促进条件下发生环加成反应，形成稳定的三唑连接。这一反应条件相对温和，且对多数生物活性分子兼容，使得N3-PEG-RGD可以作为“预制模块”，先与炔基化纳米载体偶联，再借助RGD的识别能力赋予载体靶向属性。

三、在靶向纳米材料中的具体应用方式

纳米载体表面功能化。在聚合物胶束、脂质体或无机纳米颗粒的构建中，N3-PEG-RGD的叠氮端可与载体表面预先引入的炔基发生点击反应，将RGD肽以共价方式锚定于粒子外层。该策略的优势在于偶联位点明确、反应选择性较高，便于控制表面配体密度。例如，在聚多巴胺纳米体系的相关研究中，RGD修饰被用于增强载体对甲状腺癌细胞（KTC-1）的识别与摄取。需要指出的是，该研究使用的是RGD肽直接偶联策略，而N3-PEG-RGD的模块化设计为类似体系提供了一种可预先纯化、按需偶联的替代路径。

点击化学辅助的模块组装。由于N3端可参与铜催化叠氮-炔环加成反应，N3-PEG-RGD适合在纳米材料组装的后期阶段引入。研究者可先制备携带炔基的纳米核心，再通过点击反应将N3-PEG-RGD连接至粒子表面，从而避免RGD肽在纳米沉淀或乳化等剧烈步骤中可能发生的构象扰动。这种“先成核、后修饰”的流程在操作上较为灵活，便于在保持载体基础性质不变的前提下比较不同靶向配体密度带来的效果差异。

界面生物相容性调节。除靶向功能外，PEG链段本身对纳米材料在复杂体系中的胶体稳定性具有辅助作用。当N3-PEG-RGD修饰于粒子表面时，PEG层可在一定程度上延缓血清蛋白的吸附，而RGD肽位于PEG末端，仍可保持与整合素受体的可及性。这种“隐形—识别”兼顾的设计思路，在需要兼顾循环稳定性与靶向效率的实验场景中具有参考价值。

四、相关材料与上下游产品

上游原料：主要包括端基修饰的异双功能PEG衍生物（如N3-PEG-COOH或N3-PEG-NHS），以及通过固相肽合成制备的RGD肽片段。西安瑞禧生物同时供应叠氮-聚乙二醇-环肽RGD（N3-PEG-cRGD）等类似规格产品，环状RGD在部分整合素结合实验中表现出与线性肽不同的亲和特征。

下游制剂与应用方向：N3-PEG-RGD的炔基配对对象涵盖炔基化聚合物、炔基修饰脂质体及炔基功能化无机纳米粒子。在应用层面，该材料可用于构建肿瘤靶向递送研究中的模型载体，或用于细胞亲和界面的构建以考察整合素介导的黏附与摄取行为。需要说明的是，当前公开文献中直接使用“N3-PEG-RGD”进行纳米材料修饰的报道多集中于方法学探索，其结论尚处于实验室研究阶段。

检测与表征：偶联产物的表征通常采用核磁共振氢谱确认特征峰归属，利用基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱测定分子量变化，并通过高效液相色谱评估纯度。纳米粒子修饰后的表征则涉及动态光散射测定粒径与电位变化、透射电镜观察形貌，以及荧光标记法或流式细胞术评价细胞摄取效率。

总结：N3-PEG-RGD将点击化学的连接可控性与RGD肽的分子识别能力整合于同一分子骨架中，为靶向纳米材料的表面工程提供了一种模块化工具。其在载体功能化流程中的引入时机与配体密度是需要结合具体体系加以调整的实验参数。该材料当前仅限科研用途，不涉及临床适用性评价。

参考文献

ScienceDirect. Targeting tumor microenvironment with RGD-functionalized nanoparticles for precision cancer therapy. 2025. 

PubMed. Click chemistry functionalized polymeric nanoparticles target corneal epithelial cells through RGD-cell surface receptors. Bioconjug Chem, 2009. 

Discover Oncology. RGD@PDA-DOX nano-delivery platform for thyroid cancer. 2024.