中文名称： PAE10K - 聚乙二醇 - 环状精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸肽（环状 RGDfk 肽）
英文名称： Poly(β-amino ester)10K-PEG-c(RGDfk)
常用缩写： PAE10K-PEG-c(RGDfk)
别称： PAE10K-PEG-cRGD、聚 β- 氨基酯 (10K)- 聚乙二醇 - 环状 RGD 肽、PAE-PEG-cyclic RGDfk、PAE10K-PEG-c (RGDfK)
第一部分 基本信息
- 性状： 白色至类白色粉末或固体，随偶联比例与批次不同可呈微黄。
- 溶解性： 可溶于 DMSO、DMF、氯仿等有机溶剂；在水性缓冲液中可自组装或分散形成纳米胶束体系。
- 储存条件（分级）： 短期 1–4 周于 -20°C 密封避光、避潮保存；长期保存置于 -80°C 并充氮或氩气保护；按单次用量分装，避免反复冻融。
- 纯度： 常规规格纯度不低于 95%（以 HPLC 表征，随货附图谱）。
- 保质期： 在干燥、避光、密封条件下约 6–12 个月，具体以批次 COA 标注为准。
- 运输条件： 密封避光，低温冷链或短途干冰运输，防止受潮与长时间高温曝晒。
- 供应商： 西安瑞禧生物。
- 应用方向： 用于构建 pH 响应型药物 / 基因递送载体、肿瘤整合素 αvβ3 靶向修饰，以及脂质体、聚合物纳米粒的表面功能化研究。
- 温馨提示： 本产品仅供科研实验使用，不能用于人体实验或临床用途。
第二部分 材料相关内容介绍
PAE10K-PEG-c (RGDfk) 是一款将 pH 响应高分子、亲水间隔臂与主动靶向环肽整合于一体的多功能偶联物。分子由三个功能单元构成：
- PAE10K（聚 β- 氨基酯，分子量约 10k）： 主链含有大量仲胺结构，具备明显的缓冲能力。在弱酸环境中伯胺 / 仲胺质子化程度升高，可通过 "质子海绵" 效应促进内涵体逃逸，帮助负载物进入胞浆，是基因与胞内递送体系中的常用 pH 响应模块；
- PEG 间隔臂： 提供亲水外壳，提升水溶性与生物相容性，减少血清蛋白吸附与体内快速清除，为整体结构提供稳定性与长循环基础；
- 环状 RGDfk 肽（c (RGDfk)）： 环化结构赋予比线性 RGD 更高的稳定性与受体亲和力，可识别肿瘤细胞及新生血管内皮表面高表达的整合素 αvβ3，实现主动靶向富集。
三者通过化学偶联整合为同一分子，使其同时具备 "主动靶向 — 长循环 — 内涵体逃逸" 的协同功能，适合作为肿瘤微环境响应的多功能载体基元，用于小分子药物、siRNA/mRNA 及蛋白类活性物质的靶向递送研究。其作用逻辑可概括为：RGD 环肽介导靶细胞识别与摄取 → PAE 在内涵体酸性环境中触发逃逸释放 → PEG 维持胶体稳定性与长循环，环环相扣构成完整的递送闭环。
第三部分 储存条件与稳定性
本材料含酯键与环肽结构，其稳定性与储存方式密切相关，需重点关注以下环节：
1. 温度分级管理：
- -20°C 适用于短期保存与频繁取用的实验周期；
- -80°C 充惰性气体适用于长期存放，大限度减缓酯键水解与肽链降解；
- 4°C 仅适合干燥粉末的短时存放，不建议作为常规储存温度。
2. 防潮与防氧化： PAE 主链的酯键对水分敏感，遇湿易发生水解导致分子量下降与功能损失；PEG 链具有吸湿性。故必须密封于干燥容器，开瓶后在干燥环境中快速取样，必要时充氮 / 氩气置换后再密封。
3. 避光保护： 环肽及高分子链长时间暴露于强光下可能出现结构改变，建议避光保存并在操作过程中减少光照暴露时间。
4. 分装与防反复冻融： 冻融循环可能引发分子链聚集与活性下降，应按单次实验用量预分装，现配现用。
5. 稳定性监测： 使用前观察外观（颜色、结块、异物），必要时以 HPLC 复核纯度；配制成母液后宜短期使用，母液出现浑浊或沉淀时应停止使用。遵循上述条件，可有效维持材料在保质期内的结构完整与批间稳定。
第四部分 相关材料
围绕 PAE10K-PEG-c (RGDfk) 的构建与应用，西安瑞禧生物可提供上下游配套及不同用途的相关材料：
上游原料与中间体：
- PAE（聚 β- 氨基酯）系列高分子（不同分子量）；
- 各类 PEG 衍生物（NHS-PEG-NHS、NH₂-PEG-COOH、MAL-PEG-NHS 等）；
- 环状 RGD 肽 c (RGDfk) 及其线性 / 功能化版本。
终制剂方向：
- 聚合物胶束、pH 响应型纳米粒；
- 脂质体与阳离子基因递送载体；
- 化疗 — 基因联合递送制剂、整合素靶向成像探针。
应用方向： 肿瘤主动靶向递送、基因治疗载体构建、pH 触发响应释放、整合素 αvβ3 靶向成像与细胞摄取研究。
检测与表征： ¹H-NMR、GPC、MS、HPLC 用于结构确证与纯度；DLS 粒径与 Zeta 电位用于胶体稳定性；TEM / 冷冻电镜用于形貌观察；体外 pH 梯度释放、细胞摄取与转染评价用于功能验证。