一、中文名称、英文名称与别称

中文名称:二苯并环辛炔-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-二聚乙二醇-杜卡霉素TM衍生物

英文名称:DBCO-PEG4-vc-PAB-(PEG2)-Duocarmycin TM

英文全称:Dibenzocyclooctyne-tetraethylene glycol-valine-citrulline-PAB-(diethylene glycol)-Duocarmycin TM

常用别称:双PEG间隔增强型DBCO点击连接Duocarmycin TM模块化分子;DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-(PEG2)-Duocarmycin TM

二苯并环辛炔-聚乙二醇4-vc-对氨基苄基-(聚乙二醇2)-Duocarmycin TM	DBCO-PEG4-vc-PAB-(PEG2)-Duocarmycin TM	包装规格

该化合物属于药物-连接子偶联物(Drug-Linker Conjugate)类别,在抗体-药物偶联物(ADC)研究领域中被用作模块化构建单元。其分子结构由五个功能区块串联而成:DBCO点击基团、PEG4短链、vc-PAB可裂解连接单元、PEG2延伸间隔臂,以及末端的Duocarmycin TM功能模块。西安瑞禧生物科技有限公司供应此产品,以下从物理化学性质、结构特征与应用场景、供应规格三个层面进行说明。

二、物理化学性质

该分子在常态下呈现为白色至类白色固体粉末或黏稠状液体,具体形态取决于产品的分子量分布与纯化状态。作为一种多模块组装的有机化合物,其溶解行为表现出分段特征:DBCO与PEG链段赋予分子在二氯甲烷、氯仿、DMSO及DMF等常规有机溶剂中的可溶性,而Duocarmycin TM模块的刚性芳香结构则在一定程度上影响整体分子的溶解均一性。实验室操作中通常建议先用DMSO或DMF配制储备液,再根据实验体系进行后续稀释。

在稳定性方面,该化合物对反复冻融较为敏感。未开封的固体粉末建议在低温(-20°C或以下)、干燥、避光条件下密封保存,以维持各功能模块的化学完整性。PEG2与PEG4链段的引入虽在一定程度上提升了分子的水溶性与空间柔性,但vc-PAB单元中的酯键与氨基甲酸酯结构在湿热条件下存在水解倾向,因此储存环境的湿度控制同样值得关注。

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从分子架构来看,该化合物的设计逻辑在于“分级间隔调控”。DBCO基团提供无铜点击化学反应位点,可与叠氮修饰的分子发生环加成反应;PEG4作为主间隔链,承担基础柔性与亲水性调节功能;vc-PAB二肽序列为组织蛋白酶B响应型裂解位点,在特定酶环境下可触发后续释放过程;额外的PEG2延伸链则进一步拉开Duocarmycin TM与偶联位点之间的空间距离,降低大体积功能模块对接时的空间位阻。Duocarmycin TM本身属于DNA小沟烷化剂类结构,其刚性芳香骨架与末端活性基团在整体分子构象中占据显著位置。

三、结构特征与应用场景说明

该分子的结构设计服务于一个核心目的:在复杂的偶联体系中实现功能模块的可控排布与空间分离。DBCO端的高选择性点击反应能力使其适用于叠氮化抗体、叠氮化纳米颗粒表面或叠氮修饰聚合物的后续功能化。与传统的马来酰亚胺-巯基偶联策略相比,DBCO-叠氮体系无需铜催化剂,避免了金属离子对生物分子活性的潜在干扰,反应条件相对温和。

vc-PAB单元作为可裂解连接子,其设计参考了细胞内组织蛋白酶B的底物偏好性。在完整的偶联物进入细胞并经历溶酶体降解的过程中,该二肽序列可被酶切,随后对氨基苄基发生自消除反应,将末端Duocarmycin TM以活性形式释放。这一机制在ADC研究中被用于探讨药物释放的选择性与效率。PEG2间隔链的增设则面向更高的结构调控需求:当Duocarmycin TM这样的刚性疏水模块直接连接在PEG4主链末端时,可能因空间拥挤而影响偶联反应的完成度或产物的构象均一性。引入一段较短的PEG2作为“缓冲段”,有助于在保持整体亲水性的前提下,使末端功能模块获得更充分的构象自由度。

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在材料科学层面,该化合物可用于构建具有分级响应特征的界面层。例如,在纳米颗粒表面先以DBCO基团实现初步固定,再利用vc-PAB的酶响应性控制Duocarmycin TM的释放行为,从而研究空间间隔对释放动力学的影响。在分子组装研究中,双PEG间隔的存在使该分子成为考察链长与链柔性对组装体形态影响的对比样本之一。需要指出的是,该产品仅限于科研用途,不可用于人体或临床治疗。

四、瑞禧生物供应形态与规格

西安瑞禧生物科技有限公司提供该产品的标准化包装规格为1 mg、5 mg、10 mg三种选项,产地为西安。产品以固体粉末形式分装供应,用户可根据实验规模选择对应包装。对于需要特定分子量PEG变体或更大包装量的需求,可另行沟通定制。

在质量控制方面,该产品通常经过高效液相色谱纯度分析与质谱身份确认,确保各功能模块的完整性与批次间一致性。随货提供的数据表(COA)中会标注实际储存温度与纯度信息,建议用户在收到产品后以COA标注条件为准进行保存,并在开启前使包装瓶恢复至室温,以避免冷凝水引入导致粉末受潮。

该化合物在溶液中长期存放时,建议分装为单次使用量并置于-80°C条件下,减少反复冻融带来的降解风险。对于溶解后的工作液,应避免长时间室温放置,尤其在含水缓冲体系中,vc-PAB酯键的水解速率会随温度与pH升高而增加。实验操作中建议佩戴防护装备,并在通风橱内处理有机溶剂。

产品仅限科研用途,不得用于人体或诊断治疗。