产品说明

吲哚菁绿标记环肽 iRGD（ICG-iRGD）是一种将近红外荧光染料吲哚菁绿（ICG，Indocyanine Green）共价偶联至肿瘤靶向穿膜环肽 iRGD 上形成的多功能荧光探针。它将 ICG 卓越的近红外成像能力与 iRGD 的主动肿瘤靶向和穿膜特性相结合，是当前肿瘤精准成像、术中导航与靶向递药研究中广使用的重要工具。
从组成结构看，iRGD是一条含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）序列的环状多肽（典型序列为 CRGDKGPDC），通过分子内二硫键成环。RGD 基元能够特异性识别并高亲和结合肿瘤血管内皮及肿瘤细胞表面高表达的整合素受体（主要为 αvβ3 和 αvβ5），此外 iRGD 序列中的 C 端半胱氨酸经蛋白酶水解后还能暴露新的结合位点，与神经纤毛蛋白-1（NRP-1）相互作用，从而介导从血管外渗到肿瘤深部穿透的级联过程。ICG 则是经批准可用于临床的绿色近红外荧光染料，分子中含有磺酸基，水溶性良好、荧光量子产率较高。在 ICG-iRGD 中，ICG 通过酰胺键、硫脲键或 PEG 间隔臂等化学方式稳定标记于环肽骨架上，既保留了 iRGD 的靶向活性，又赋予整个分子近红外荧光信号。
在光谱特性方面，ICG 的激发波长位于约 780 纳米，发射峰位于约 810 至 830 纳米的近红外一区（NIR-I）。该波段处于生物组织的光学透明窗口，血红蛋白、水及脂质在此区间吸收与散射较弱，因此 ICG-iRGD 能够在活体深层组织中实现低背景、高信噪比的荧光成像，成像深度与信噪比显著优于可见光波段染料，尤其适合穿透组织厚度较大的活体动物模型。
从标记原理看，ICG 与 iRGD 的共价偶联稳定，标记一般不影响环肽的构象与受体亲和力，荧光信号可在体外和体内长期示踪环肽在肿瘤中的富集、分布与代谢过程，为靶向探针的定性与定量分析提供可靠依据。由于 iRGD 对整合素的结合具有明确的受体特异性，以 ICG-iRGD 为对照与游离 ICG 或非靶向环肽偶联物比较，可直观评价主动靶向对成像信号增强的贡献。
在应用领域上，ICG-iRGD 主要用于：一是肿瘤靶向近红外成像，静脉注射后借助 iRGD 的靶向性富集于肿瘤部位，实现肿瘤病灶的可视化；二是术中导航，辅助外科医生在手术中精确定位微小肿瘤病灶与转移淋巴结，提高切除彻底性；三是药物递送研究，iRGD 本身具有增强肿瘤穿透的能力，可作为主动靶向配体标记于纳米药物或造影剂表面；四是药代动力学评价，通过实时荧光追踪环肽的体内分布、循环半衰期与清除途径；五是放射或光热治疗的定位引导，结合多模态成像开展诊疗一体化研究。
储存与使用方面，ICG-iRGD 多为冻干粉末或避光溶液形式，应于 -20 ℃ 避光、干燥保存，避免反复冻融，防止荧光淬灭与环肽降解。使用时以去离子水或缓冲液复溶，全程避光操作，避免与金属离子及强还原剂接触。产品具体规格、分子量、标记比率及纯度等参数以随附质检报告为准，不同批次间可能存在差异。
在实际研究方案中，ICG-iRGD 常与多模态成像策略联合使用：一方面将 ICG 的近红外信号与 MRI、PET、CT 等解剖或功能成像配准，实现肿瘤病灶的精确定位；另一方面通过对比 iRGD 修饰探针与非靶向对照探针的信号差异，系统评价主动靶向对成像灵敏度的贡献。在体外实验中，可借助共聚焦显微镜观察 ICG-iRGD 与肿瘤细胞孵育后的膜结合与内化，结合整合素阻断实验验证其受体特异性，为体内结果提供机制佐证。
规格与使用方面，产品通常提供冻干粉末或溶于 DMSO、去离子水的避光储备液，包装规格可按实验需求定制。定量检测时可先用 PBS 或注射用水将储备液稀释至工作浓度，以近红外荧光成像系统（激发约 780 纳米，收集 810 至 850 纳米发射）测定，推荐预先建立浓度-荧光强度标准曲线以确定线性检测范围。染料与多肽的摩尔标记率、纯度等数据详见质检报告，用于换算实验中的有效浓度与给药剂量。