一、材料介绍

DOTA-cyclo (RGDfk) 是将大环螯合单元 DOTA 与环化五肽 cyclo (RGDfk) 共价连接得到的多肽螯合复合物前体，属于多肽 - 大环配体类功能分子，在标记探针开发方向使用较多。cyclo (RGDfk) 为环化 RGD 序列多肽，环化结构相比线性 RGD，分子构象更加固定；DOTA 是四氮杂环十二烷四乙酸螯合配体，拥有多个羧基配位位点，可与多种金属离子形成稳定的螯合配合物。该分子整合多肽识别单元与金属螯合位点，为后续金属标记提供基础骨架。

二、产品物理化学性质

该分子属于两亲型多肽衍生物，多肽骨架带来亲水属性，整体在水相缓冲体系中分散稳定。分子内 DOTA 大环上的羧基具备配位活性，可在合适 pH 条件下和金属离子发生配位结合，配位环境、反应温度、离子浓度会影响螯合反应的完成程度。环肽结构对酶降解有一定耐受能力，相比线性多肽，在缓冲体系孵育过程中结构保留时间更长。

该材料的结构确认常选用多种表征手段：HPLC 用于检测样品纯度，质谱 MS 确认分子量，¹H-NMR 辅助验证骨架结构；金属标记之后，可通过薄层色谱、HPLC 考察标记率与配合物稳定性。该样品对高温、长时间强光照射敏感，高温环境下多肽酰胺键有发生水解的可能；配制水溶液后不宜长期放置，现配现用更利于维持样品原有结构。

三、内容介绍

DOTA-cyclo (RGDfk) 的使用逻辑分为两个主要阶段，第一阶段为金属离子螯合标记，第二阶段是标记产物用于体外或者小动物层面的示踪研究。DOTA 大环可以结合镓、钇、铟等金属离子，形成热力学稳定的金属 - DOTA 配合物；cyclo (RGDfk) 部分可以和对应靶点发生相互作用，借助螯合的金属信号实现信号读取。

环化的肽键排布让 cyclo (RGDfk) 维持固定空间构象，减少柔性链带来的非特异性结合。在标记操作时，体系 pH 需要控制在适配 DOTA 螯合的区间，过高或者过低 pH 都会降低标记效率，标记完成后一般通过纯化步骤去除游离金属离子。

实验过程中有多处需要留意的细节：配制母液优先使用无金属离子污染的超纯水，容器尽量选用低吸附离心管，降低多肽吸附损耗；标记完成后的产物建议尽快开展后续测试，放置时间增加会伴随少量解离现象。未螯合金属的 DOTA-cyclo (RGDfk) 原料，储存时严格规避金属杂质污染，防止提前发生非预期配位。该分子也可作为中间体，继续开展衍生修饰，对接其他功能基团。

四、瑞禧生物能提供该材料不同规格的产品

西安瑞禧生物可提供 DOTA-cyclo (RGDfk) 多种规格样品，同时配套同类型多肽螯合配体。在包装规格上，可提供毫克级小包装，适配预实验、条件摸索；也可支持更大批量的合成制备，满足多组平行实验、重复验证的需求。

除 DOTA-cyclo (RGDfk) 之外，还可供应不同螯合骨架修饰的 RGD 环肽，包括 NOTA-cyclo (RGDfk)；以及不同氨基酸序列的环 RGD 多肽、线性 RGD 多肽。同时可承接多肽末端修饰改造，如氨基、巯基、DBCO、马来酰亚胺等活性基团修饰的 RGD 系列多肽。

所有批次产品附带 COA 质检文件，包含 HPLC 色谱图、质谱检测数据；也可同步配套金属标记工艺相关的技术参考，协助科研人员完成标记条件摸索。客户也可提交自定义多肽序列，对接 DOTA、NOTA 等大环螯合剂的偶联合成服务。