一、产品基础信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 中文名称 | 马来酰亚胺 - 苯丙氨酸 - C4 - 缬氨酸 - 瓜氨酸 - 对氨基苄基 - 甲基澳瑞他汀 E |
| 英文名称 | Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE / Maleimide-Phe-C4-Val-Cit-PAB-MMAE |
| 别称 | 马来酰亚胺 - 苯丙氨酸 - 正丁基 - 缬氨酸 - 瓜氨酸 - 对氨基苄基 - MMAE；Mal-Phe-C4-Val-Cit-PAB-MMAE |
| 性状 | 白色至类白色固体粉末 |
| 溶解性 | 溶于 DMSO、DMF、乙醇等有机溶剂，微溶于水 |
| 储存 | -20°C 避光、密封、干燥保存，惰性气体保护下更稳定 |
| 纯度 | ≥95%（HPLC） |
| 保质期 | 建议自收货起 12 个月内使用 |
| 运输条件 | 冰袋或干冰低温运输 |
| 供应商 | 西安瑞禧生物 |
| 应用方向 | ADC 构建、巯基偶联、酶响应释放研究 |
| 温馨提示 | 仅供科研使用，不能用于人体实验 |
二、该材料的相关内容介绍
Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE 是一款将马来酰亚胺（Mal）偶联基团、苯丙氨酸 - C4 间隔结构、VC-PAB 酶响应连接子与微管蛋白抑制剂 MMAE 整合于一体的连接子 - 药物偶联物，常用于抗体偶联药物（ADC）及靶向递送体系的构建研究。其分子由多个功能单元协同构成：
- Mal（马来酰亚胺）：可与含巯基（-SH）的抗体、蛋白、多肽发生迈克尔加成反应，实现对抗体或载体的位点偶联。反应条件温和，多在水相缓冲液中完成，适合对金属离子敏感的生物大分子。
- Phe-C4 间隔结构：苯丙氨酸与 C4 正丁基短链构成疏水间隔臂，在马来酰亚胺与酶响应连接子之间提供空间缓冲，调节分子整体的亲疏水平衡，便于后续偶联与体内循环过程中的稳定性控制。
- VC-PAB 连接子（缬氨酸 - 瓜氨酸 - 对氨基苄基）：一种酶响应型二肽连接子，可被细胞内溶酶体中的组织蛋白酶 B 识别并酶切，随后对氨基苄基（PAB）发生自降解，实现药物在细胞内的释放。
- MMAE（甲基澳瑞他汀 E）：一种微管蛋白抑制剂，通过与微管蛋白结合、抑制微管聚合，干扰细胞有丝分裂进程。
工作原理与实验要点：该分子可通过马来酰亚胺基团与还原后暴露巯基的抗体（如通过 TCEP 或 TECP 部分还原铰链区二硫键）在温和条件下偶联，形成抗体 - 连接子 - 药物偶联物；偶联物进入细胞后，VC-PAB 连接子被溶酶体酶切、PAB 自消去，释放 MMAE 发挥抑制微管组装的作用。C4 短链与 Phe 的疏水段有助于稳定偶联物的结构，并影响连接子的裂解动力学。
操作与保存建议：马来酰亚胺基团对水敏感、易水解，建议现配现用，避免长期水相存放；配制后尽快进行偶联反应。全程避光、防潮，取用后立即密封回置低温环境，建议分装保存，避免反复冻融影响偶联活性。
三、该材料的衍生产品，瑞禧生物供应
围绕马来酰亚胺 - 连接子 - 药物体系，西安瑞禧生物可提供多种衍生规格与配套产品，覆盖不同连接子结构、间隔臂及药物载荷的 ADC 研究需求：
1. 同系列马来酰亚胺 - 连接子 - 药物偶联物
- Mal-VC-PAB-MMAE、Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE
- Mal-VC-PAB-MMAF、Mal-PEG4-VC-PAB-MMAE（引入 PEG 亲水间隔臂）
- Mal-PEG-VC-PAB-MMAF 系列
2. 不同连接子体系衍生产品
- 酶响应型：VC-PAB、Val-Cit-PAB 类连接子 - 药物偶联物
- 可裂解型：含二硫键、腙键的连接子 - 药物组合
- 不可裂解型：Mal-PEG - 药物（如 Mal-PEG-MMAE 类）等
3. 偶联与配套试剂
- 巯基化修饰试剂、还原剂（TCEP 等）
- 叠氮 / DBCO 点击化学连接子 - 药物偶联物
- 荧光标记、PEG 化修饰试剂
4. 定制服务与检测
- 支持不同间隔臂、PEG 链长、药物载荷的定制合成；
- 配套 HPLC 纯度检测、HRMS 结构鉴定、NMR 表征；
- 偶联度（DAR）评价、体外释放实验等表征服务。
补充说明：文中纯度、储存等参数为产品通用参考值，具体以西安瑞禧生物随货 COA 及批次检测报告为准。如需定制不同间隔臂、PEG 链长或药物载荷的 Mal 系列连接子 - 药物偶联物，可联系供应商获取规格参数。