一、产品基本信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 中文名称 | 二苯并环辛炔 -(聚乙二醇) 3 - 缬氨酸 - 瓜氨酸 - 对氨基苄基 - 甲基澳瑞他汀 E |
| 英文名称 | DBCO-(PEG)3-Val-Cit-PAB-MMAE / DBCO-PEG3-VC-PAB-MMAE |
| 别称 | DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE；二苯并环辛炔 - VC-PAB-MMAE；点击化学型连接子 - 药物偶联物 |
| 性状 | 白色至类白色固体粉末 |
| 溶解性 | 溶于 DMSO、DMF、乙醇等有机溶剂，微溶于水 |
| 储存 | -20°C 避光、密封、干燥保存，惰性气体保护下更稳定 |
| 纯度 | ≥95%（HPLC） |
| 保质期 | 建议自收货起 12 个月内使用 |
| 运输条件 | 冰袋或干冰低温运输 |
| 供应商 | 西安瑞禧生物 |
| 应用方向 | ADC 构建、点击化学偶联、靶向药物递送研究 |
| 温馨提示 | 仅供科研使用，不能用于人体实验 |
二、产品相关内容介绍
DBCO-(PEG) 3-VC-PAB-MMAE 是将点击化学基团、亲水间隔臂、酶响应型连接子与微管蛋白抑制剂整合于一体的连接子 - 药物偶联物，主要用于抗体偶联药物（ADC）及相关靶向递送体系的构建研究。其分子由四个功能单元协同构成，每个单元承担明确作用：
- DBCO（二苯并环辛炔）：可与叠氮（-N₃）修饰的分子发生无铜点击反应（SPAAC，应变促进的叠氮 - 炔环加成）。该反应无需铜催化剂，条件温和，对生物大分子友好，适合与抗体、蛋白、核酸及纳米载体偶联。
- PEG3 间隔臂：三条乙二醇链构成短亲水臂，可提升分子水溶性、缓解偶联时的空间位阻，同时有助于降低偶联过程中的非特异性聚集。
- VC-PAB 连接子（缬氨酸 - 瓜氨酸 - 对氨基苄基）：一种酶响应型二肽连接子，可被细胞内溶酶体的组织蛋白酶 B 识别并酶切，随后对氨基苄基（PAB）发生自降解，实现药物在细胞内的释放。
- MMAE（甲基澳瑞他汀 E）：一种微管蛋白抑制剂，通过与微管蛋白结合、抑制微管聚合，干扰细胞有丝分裂进程。
工作原理与实验要点：该分子可通过 DBCO 基团与叠氮修饰的抗体或载体在温和条件下发生位点特异性偶联，形成靶向偶联物；偶联物被细胞摄取后进入溶酶体，VC-PAB 连接子被酶切、PAB 自消去，从而释放 MMAE 发挥抑制微管组装的作用。因无需铜催化，DBCO 体系尤其适合对抗体等金属离子敏感的分子进行修饰。
操作与保存建议：本品含易氧化的偶联基团，建议现配现用，配制后尽快使用，避免长期存放。全程避光、防潮，取用后立即密封并回置低温环境；建议分装保存，避免反复冻融影响连接子稳定性。
三、相关材料
在 ADC 与点击化学递送研究中，本产品常与以下材料配套使用：
1. 上游连接子与修饰试剂
- DBCO-PEG 系列：DBCO-PEG4-NHS 酯、DBCO-PEG4 - 胺等，用于抗体 / 蛋白的修饰；
- 叠氮修饰试剂：N₃-PEG-NHS、叠氮 - PEG - 生物素等，用于在抗体或载体上引入叠氮基团；
- VC-PAB 系列：MC-VC-PAB-MMAF、Val-Cit-PAB 类中间体，供构建不同连接子 - 药物组合。
2. 偶联对象
- 叠氮修饰的抗体（N₃- 单克隆抗体）；
- 叠氮修饰的多肽、蛋白、核酸及纳米载体（脂质体、聚合物胶束、金属纳米粒子等）。
3. 终制剂与应用方向
- ADC 候选偶联物，用于靶向递送与抗肿瘤研究；
- 活细胞 / 活体内外的点击化学标记与成像探针；
- 靶向药物递送体系的构建与评价。
4. 相关检测
- HPLC/MS 表征偶联产物纯度与结构；
- SDS-PAGE、SEC 评价偶联度（DAR）与聚集情况；
- 细胞增殖抑制评价（如 IC50 测定）与体外释放实验，验证连接子酶响应释放行为；
- 体内分布与药代研究（如需）。