一、基础信息
- 中文名称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-MG1环肽（二硫键成环）
- 英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-PEG-MG1 (disulfide-cyclized)
- 常用别称：DSPE-PEG-MG1、DSPE-PEG-CHHSSSARC、磷脂-PEG-MG1环肽、MG1-PEG-DSPE、二硫键环化MG1靶向脂质
- MG1肽序列：Cys-His-His-Ser-Ser-Ser-Ala-Arg-Cys（CHHSSSARC），Cys¹–Cys⁹分子内二硫键成环
- 性状：白色至类白色絮状固体或冻干粉末（依PEG分子量及纯度而异）
- 溶解性：溶于氯仿、二氯甲烷、甲醇、DMSO、DMF等有机溶剂；水相中可随磷脂共组装分散，不直接高溶
- PEG规格：常用 1k / 2k / 3.4k / 5k（总分子量随链长变化）
- 纯度：科研级 ≥95%（HPLC、NMR、MS质控，附COA）
- 储存条件：-20℃ 干燥、避光、密封；避免反复冻融，避用强还原剂（DTT、β-巯基乙醇会破坏环肽二硫键）
- 保质期：原包装合规储存 12 个月
- 运输条件：低温冰袋或干冰，避光防水
- 供应商：西安瑞禧生物科技有限公司
- 应用方向：肿瘤新生血管/特定细胞靶向、脂质体与LNP表面功能化、脑靶向与小胶质细胞相关研究、诊疗探针构建
- 温馨提示：本产品仅供科研实验使用，不能用于人体实验、临床诊疗及食品用途。
二、材料相关介绍
1. 三段式分子架构
DSPE-PEG-MG1 由三个功能域共价串联：
- DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）：双C18饱和脂链提供强疏水锚定，可稳定插入脂质体、LNP、胶束膜相；
- PEG（聚乙二醇）：亲水间隔臂，形成水化层，降低蛋白冠形成与RES清除，调节载体循环行为；
- MG1环肽：九肽经Cys¹–Cys⁹二硫键首尾成环，构象刚性化，保留靶向识别界面。
MG1环内包含：
- 连续Ser-Ser-Ser提供亲水面；
- 双His具pH响应质子化能力；
- Arg提供正电残基，参与静电/氢键识别；
- 二硫键锁定环构象，提升抗蛋白酶能力。
2. 二硫键成环的化学意义
- 构象固定：避免线性肽在溶液中自由折叠导致的表位漂移；
- 酶解耐受：环化后减少外切酶切入口，延长体液环境中有效识别窗口；
- 还原响应潜力：进入胞内高GSH环境后二硫键可断裂，理论上可耦合“靶向—解组装”双阶段设计（但本品二硫键位于肽内，主要起稳定环构象作用，而非载体主链断链开关）；
- 偶联兼容性：PEG端通过酰胺键连接环肽，反应条件温和，不破坏S–S键。
3. 与线性MG1、其他环肽对比
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维度
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线性MG1
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MG1二硫键环化
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cRGDfk环肽
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构象稳定性
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低
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高
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高
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酶解耐受
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一般
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较强
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较强
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识别特异性
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易漂移
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空间表位固定
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整合素导向
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膜锚定集成
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需额外偶联
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DSPE-PEG直接嵌膜
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DSPE-PEG直接嵌膜
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三、中心内容：应用领域与发展方向
3.1 肿瘤靶向纳米递送
将DSPE-PEG-MG1掺入脂质体/LNP膜相（通常摩尔比0.5–2 mol%）：
- MG1环肽朝外展示，识别肿瘤新生血管或特定高表达膜受体；
- 载体经EPR被动富集+主动识别双重路径进入病灶；
- 可包载紫杉醇、多西他赛、阿霉素、光敏剂、siRNA等。
实验需设：
- mPEG-DSPE空白对照（排除长循环干扰）
- 游离MG1肽竞争组
- 非环化线性MG1对照
3.2 脑部与小胶质细胞相关递送研究
MG1序列在文献中被用于M1小胶质细胞/神经炎症模型归巢研究：
- 修饰脂质体跨血脑屏障模型（体外BBB芯片/动物分布）；
- 观察小胶质细胞摄取与炎症区富集；
- 配合RB/Cy5标记做活体神经免疫示踪。
3.3 诊疗一体化探针
- 与Cy5/Cy7/ICG偶联：近红外成像；
- 与Fe₃O₄复合：MRI可视化；
- 与核素螯合剂（DOTA）连接：SPECT/PET探针；
- 同一靶向骨架上切换“化疗载荷/核酸载荷/影像载荷”。
3.4 微环境响应拓展方向
发展方向并非简单“加配体”，而是多层响应：
- PEG可脱落：引入二硫键/酶敏键，肿瘤内脱PEG暴露MG1；
- 载荷智能释放：环肽内吞后酶切/还原解构，联动药物释放；
- 双配体共修饰：MG1 + cRGDfk / iRGD，覆盖血管与细胞双靶点；
- 仿生膜融合：结合红细胞膜、外泌体膜，降低免疫识别。
3.5 载体构建工艺
- 薄膜水化：DSPE-PEG-MG1 与 DSPC/胆固醇/可电离脂质共混成膜，PBS水化；
- 微流控：LNP场景与mRNA/siRNA共组装；
- 挤出/超声：控粒径 80–200 nm；
- 表征：DLS、Zeta、TEM、肽密度（BCA/ELISA）、体外摄取、竞争阻断。
四、相关材料（上下游与配套体系）
1. 环肽与靶向配体系列
- MG1肽（游离环肽 CHHSSSARC）
- cRGDfk、cRGDyK、iRGD、LyP-1（肿瘤穿透肽）
- Octreotide-PEG-DSPE（SSTR靶向）
- 其他二硫键环肽：RGD4C、T7、NGR
2. 功能化DSPE-PEG骨架
- DSPE-PEG-NHS / NH₂ / COOH / MAL / SH
- DSPE-PEG-SS-MG1（还原敏感连接）
- DSPE-PEG2k-MG1 / PEG5k-MG1（不同间隔臂）
- mPEG-DSPE（长循环对照）
3. 载体原料与制剂半成品
- 空白脂质体、LNP、PLGA粒、聚合物胶束
- DSPC、DOPC、胆固醇、SM-102、MC3
- 载药体系：PTX/DOX/ICG/Cy5共载MG1-LNP
4. 荧光与检测配套
- Cy5-DSPE-PEG-MG1、FITC-MG1
- LysoTracker、Hoechst（内吞路径）
- 流式/共聚焦/IVIS活体成像
- HPLC、LC-MS（肽密度与释放曲线）
5. 瑞禧可供应规格与定制
- 标准品：DSPE-PEG2k-MG1（50 mg / 100 mg / 250 mg / 500 mg / 1 g）
- PEG长度定制：1k / 2k / 3.4k / 5k / 10k
- 二硫键位置改造、线性MG1对照、双靶向共修饰
- 从“靶向脂质原料→功能化LNP→载药粒表征”全流程科研支持
五、小结
DSPE-PEG-MG1（二硫键成环）把“膜锚定+隐形层+环化靶向头”集成于单一两亲分子：二硫键锁定的MG1环提供构象稳定与特异识别，PEG调节体内行为，DSPE完成载体集成。其发展方向集中在肿瘤与神经相关靶向递送、诊疗探针、微环境响应解组装，以及多配体协同的精准纳米系统。
温馨提示：本品为科研试剂，仅供实验室研究使用，不能用于人体实验、临床诊断或治疗。