第一部分 材料介绍

PCL6000-PEG-FA 是由聚己内酯(PCL,Mn≈6000 Da)、聚乙二醇(PEG)与叶酸(Folic Acid, FA)构成的两亲性嵌段共聚物。其结构可表述为:
FA–PEG–PCL(或 HO–PCL₆ₖ–PEG–FA)
  • PCL6000 段:疏水脂肪族聚酯,提供胶束内核、成膜性与缓慢水解降解能力;
  • PEG 段:亲水链,形成水化外壳,降低蛋白吸附,调节粒径与循环行为;
  • FA 端基:小分子维生素衍生物,作为配体识别叶酸受体(FR-α),用于受体介导内吞研究。
该材料在水相中依靠亲疏水驱动力自组装为核-壳纳米胶束:PCL 形成疏水核心用于包载疏水分子,PEG 在外形成屏蔽层,叶酸末端伸展于界面,参与细胞识别实验。
合成上通常以 mPEG-OH 或 FA-PEG-OH 为大分子引发剂,经 Sn(Oct)₂ 催化 ε-己内酯开环聚合制得;FA 通过 NHS 酯或酰胺键接入 PEG 端基,反应需避光、无水、避氧以保护叶酸蝶啶环结构。

第二部分 产品物理化学性质

  • 中文名称:聚己内酯6000-聚乙二醇-叶酸
  • 英文名称:Poly(ε-caprolactone)6000-block-poly(ethylene glycol)-folic acid
  • 常用别称:PCL6000-PEG-FA、PCL6K-PEG-FA、FA-PEG-PCL6000、叶酸修饰聚己内酯嵌段共聚物
  • 结构类型:线性两嵌段(疏水PCL + 亲水PEG),单端叶酸偶联
  • 外观性状:淡黄色至黄色固体粉末或蜡状固体(受叶酸色泽影响)
  • 溶解性:易溶于氯仿、二氯甲烷、THF、DMSO、DMF;水相中可分散自组装为胶束,不直接高溶
  • 分子量:PCL≈6000 Da;PEG 可选 1k/2k/3.4k/5k;总分子量依PEG段变化
  • PDI:可控范围 ≤1.2(GPC标定)
  • 临界胶束浓度(CMC):约 10⁻⁷–10⁻⁶ mol/L(随PEG/PCL比例变化)
  • 自组装粒径:薄膜水化/纳米沉淀后通常 50–200 nm,PDI 0.1–0.3
  • 热行为:DSC 可见 PCL 熔融峰(≈50–60℃)与 PEG 熔融峰(≈55–65℃)
  • 降解性:PCL 酯键在生理水相中缓慢水解,降解周期数周至数月,随链长增加而延长
  • 纯度:科研级 ≥95%(¹H-NMR、HPLC、UV 叶酸接枝率、GPC 质控)
  • 储存条件:-20℃ 密封、干燥、避光;防潮,避免高温熔融与强酸碱
  • 运输条件:低温冰袋/干冰,避光防水
  • 保质期:原包装合规储存 12 个月
  • 供应商:西安瑞禧生物科技有限公司
  • 温馨提示:本产品仅供科研实验使用,不能用于人体实验、临床诊疗及食品用途。

第三部分 科研应用逻辑

3.1 叶酸受体靶向递送研究

PCL6000-PEG-FA(聚己内酯6000-聚乙二醇-叶酸)技术解析与产品供应

叶酸受体在多种肿瘤细胞(卵巢、乳腺、肺、结肠等模型)膜面高表达。PCL6000-PEG-FA 胶束表面FA可:
  • 与 FR-α 高亲和结合,介导受体依赖内吞;
  • 用于对比“FA阳性 vs FA缺失/游离叶酸竞争”实验;
  • 观察胶束在细胞层的结合、内吞、溶酶体转运路径。
实验中需设游离叶酸竞争组、非靶向 mPEG-PCL 对照组,区分被动吸附与受体介导过程。

3.2 疏水分子包载与缓释

PCL6000 内核可包载:
  • 小分子疏水药物(紫杉醇、姜黄素、阿霉素、ICG、光敏剂);
  • 疏水荧光探针(DiR、Cy5、RB);
  • 共载双药研究释放同步性。
释放由 PCL 水解 + 分子扩散共同控制:外层PEG壳降低突释,内核慢降解带来持续释放特征,适合做体外释放曲线(pH 7.4 / 5.0 对比)。

3.3 纳米胶束构建工艺

常用方法:
  1. 薄膜水化法:有机相成膜,PBS 水化,探头超声/挤出至目标粒径;
  2. 纳米沉淀法:有机相(氯仿/THF)滴加水相,旋转蒸发除溶剂;
  3. 微流控法:控粒径均一性,适合机制研究。
表征链:DLS(粒径/PDI)、Zeta、TEM、CMC、载药量(DL%)、包封率(EE%)、体外释放、叶酸接枝率(UV/NMR)。

3.4 诊疗一体化与成像

PCL6000-PEG-FA(聚己内酯6000-聚乙二醇-叶酸)技术解析与产品供应

FA-PEG-PCL 可复合:
  • 近红外染料(Cy5/Cy7/ICG)做活体分布;
  • Fe₃O₄ 做 MRI/磁靶向;
  • 金纳米粒/量子点做多模成像;
构建“靶向+示踪+治疗”科研模型,研究肿瘤富集与代谢路径。

3.5 微环境响应拓展

在 PCL-PEG-FA 基础上可引入:
  • TK(酮硫醇):ROS/GSH 敏感断链;
  • 腙键/pH敏感键:酸触发释放;
  • 二硫键:胞内还原触发;
用于对比“普通FA胶束 vs 响应型FA胶束”的摄取与释放差异。

第四部分 瑞禧生物可提供该材料不同规格的产品

PCL6000-PEG-FA(聚己内酯6000-聚乙二醇-叶酸)技术解析与产品供应

1. 标准聚合物原料(PCL6000 系列)

  • PCL6000-PEG-FA(PEG 1k / 2k / 3.4k / 5k 可选)
  • mPEG-PCL6000(非靶向对照)
  • PCL6000-PEG-NH₂ / COOH / NHS / MAL(功能端基)
  • PCL6000-PEG-OH(空白两亲骨架)

2. 分子量/比例定制

  • PCL 段:2k / 4k / 6k / 10k / 15k 可选
  • PEG 段:0.75k / 1k / 2k / 5k / 10k 可调
  • 嵌段比定制(如 PCL6k-PEG2k-FA、PCL6k-PEG5k-FA)
  • 叶酸接枝率梯度(低/中/高密度)

3. 功能化与复合款

  • PCL-TK-PEG-FA(ROS/还原敏感)
  • PCL-PEG-FA-Cy5 / Cy7 / FITC(荧光示踪)
  • PCL-PEG-FA + Fe₃O₄(磁靶向复合)
  • PCL-PEG-FA + ICG(光热/光声)
  • PLA-PCL-PEG-FA(三嵌段缓释支架用)

4. 载药与制剂半成品

  • 空白 FA 胶束(冻干/分散液)
  • 紫杉醇/姜黄素/DOX 载药胶束
  • 双药共载体系
  • 粒径定制:50–200 nm,PDI<0.2 可优化

5. 供应规格

  • 小试:50 mg / 100 mg / 250 mg / 500 mg
  • 放大:1 g / 5 g / 克级定制
  • 包装:避光瓶装、干燥剂、低温发货
  • 交付:COA(NMR、GPC、HPLC、叶酸接枝率、粒径测试)

6. 配套服务

  • 端基活化与配体偶联(FA/RGD/HA/抗体)
  • 载药工艺开发(包封率/载药量/释放曲线)
  • 血清稳定性、冻干复溶、细胞摄取评价
  • 从“聚合物原料→胶束→载药粒→功能评价”全流程科研支持

小结

PCL6000-PEG-FA 把“慢降解疏水内核 + 水化屏蔽层 + 叶酸识别端”集成在单一嵌段分子上,适合用于靶向胶束、缓释载体、诊疗探针等科研体系的搭建。瑞禧生物可提供从标准原料、分子量定制、功能化修饰到载药制剂的不同规格与检测交付,支撑纳米递送研究的模块化构建。
温馨提示:本产品为科研试剂,仅供实验室研究使用,不能用于人体实验、临床诊断或治疗。