中文名称:MC-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-Exatecan(亦常简写为 MC-Val-Cit-PAB-Exatecan)
英文名称:MC-Val-Cit-PAB-Exatecan
常见别称:MC-Val-Cit-PAB-DX8951、MC-VC-PAB-Exatecan、MC-Val-Cit-PAB-DX-8951
在抗体偶联药物(ADC)的研发链条中,连接子与载荷的组合方式直接关系到药物在靶细胞内的释放效率与行为特征。MC-Val-Cit-PAB-Exatecan 作为一种预先合成的药物-连接子偶联物(drug-linker conjugate),为科研人员提供了一种经过设计的分子工具,用于构建针对特定靶点的 ADC 分子。以下将从其基本属性、分子构成、储存规范及科研用途等维度展开说明。
性状与基本参数
该化合物通常呈现为类白色至淡黄色固体粉末。其分子式为 C₅₃H₆₀FN₉O₁₂,分子量约为 1034.10 g/mol,CAS 登记号为 2504068-28-2。在溶解性方面,该材料可溶于二甲基亚砜(DMSO),部分供应商数据显示其 DMSO 溶解度可达 80 mg/mL 至 100 mg/mL 水平,具体溶解行为可能因批次与溶剂含水量而异,建议使用新鲜无水 DMSO 进行配制。对于需要在水性缓冲体系中使用的场景,通常需要采用逐步置换的方式,例如按照一定比例的 DMSO、PEG300、Tween-80 与生理盐水进行配方化处理,以维持溶液的澄清状态。

储存与操作提示
由于该分子含有马来酰亚胺基团与肽键结构,对水分与温度较为敏感,储存条件需予以留意。固体粉末建议在 -20°C 下、氮气或氩气保护环境中避光保存。若配制为储备液,应避免反复冻融,通常建议按单次使用量分装后于 -80°C 保存,并在短期内使用。运输过程中一般采用蓝色冰袋维持低温环境。操作时建议佩戴适当的防护装备,并在通风良好的实验环境中进行。

分子构成与设计逻辑
从结构组成来看,MC-Val-Cit-PAB-Exatecan 由三个功能模块拼接而成。
其一端为 MC(马来酰亚胺己酰基) 基团,该基团能够与抗体或蛋白质表面还原后暴露的巯基发生特异性反应,形成稳定的硫醚键,从而实现连接子与抗体载体的共价偶联。
中间部分为 Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸) 二肽序列,这一序列被设计为组织蛋白酶 B(Cathepsin B)的底物,而组织蛋白酶 B 在部分肿瘤细胞中表达水平相对偏高,且位于溶酶体区室中。当 ADC 分子通过内吞途径进入细胞并抵达溶酶体后,该二肽段可被酶切,触发后续的释放过程。
紧随二肽之后的是 PAB(对氨基苄基) 自消除间隔基团,它在酶切发生后协助完成载荷的终脱落。
载荷部分为 Exatecan(DX-8951),一种拓扑异构酶 I 抑制剂,通过干扰 DNA 复制与转录过程来发挥细胞毒性作用。这种“马来酰亚胺-可酶切肽段-自消除间隔-载荷”的组合方式,在 ADC 设计领域属于较为成熟且被较多项目采用的策略之一。
科研用途与相关说明
在科研语境下,MC-Val-Cit-PAB-Exatecan 主要被用作制备抗体偶联药物的中间体模块。研究人员可将其通过马来酰亚胺基团与经过还原处理的目标抗体进行偶联,随后对所得 ADC 的理化性质、结合活性、内吞效率以及体外细胞毒性进行系统评估。需要明确的是,该材料本身并非成品药物,其细胞毒性特征决定了它只能在具备相应防护条件的实验室中、由受训人员操作使用。

供应商信息
西安瑞禧生物供应本产品及相关衍生产品。该公司可提供包括 MC-Val-Cit-PAB-Exatecan 在内的多种药物-连接子组合,以及 MC-VA-PAB-Exatecan 等结构类似物(后者以缬氨酸-丙氨酸二肽替代缬氨酸-瓜氨酸,CAS 号 2680543-57-9)。此外,瑞禧生物亦供应与 ADC 合成相关的其他连接子中间体及功能化聚乙二醇衍生物,供科研用户根据具体实验需求进行选择。
温馨提示
本产品仅供科研用途使用,不能用于人体实验、临床诊断或治疗目的。所有关于该材料的性质描述与操作建议均基于实验室研究场景,使用者应依据自身实验体系进行适当的验证与调整。