一、材料中心
1. 基础信息
- 中文名称：环状RGDfk肽 / 环（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-赖氨酸）
- 英文名称：Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)，常写作 cyclo(RGDfK) 或 c(RGDfK)
- 常用别称：cRGD(fk)、cRGDfK、环RGD五肽、c(RGDfk)、Cyclic RGD pentapeptide
- CAS参考：161552-03-0（TFA盐常见）
- 分子式：C₂₇H₄₁N₉O₇（游离碱参考）
- 分子量：约 603.67 Da
- 性状：白色至类白色冻干粉末（TFA盐形式常见）
- 溶解性：可溶于水、PBS、稀醋酸；DMSO/DMF可助溶；pH 7附近呈弱正电（Lys ε-氨基贡献）
- 储存：-20℃避光、密封、干燥保存，避免反复冻融
- 纯度：科研级 ≥95%，高纯可至 ≥98%（HPLC、MS、NMR质控）
- 供应商：西安瑞禧生物科技有限公司
- 温馨提示：仅供科研实验使用，不能用于人体实验、临床诊疗及食品用途。
2. 结构设计与化学特征
cRGD(fk)是由五个氨基酸经头尾成环形成的环状五肽：
Arg – Gly – Asp – D-Phe – Lys（闭环）
- RGD核心：Arg（正电）、Asp（负电）构成整合素识别离子对，Gly提供构象柔顺节点；
- D-Phe（f）：D型苯丙氨酸引入空间刚性，降低蛋白酶切位点暴露，提升酶解稳定性；
- Lys（K）：侧链ε-氨基是核心偶联手柄，可接NHS酯、荧光染料、PEG、磷脂、聚合物；
- 环化效应：相比线性RGD，环状构象限制链段自由旋转，使RGD序列维持较稳定的空间取向，减少非特异性摆动。
3. 识别机制与实验价值
该环肽主要识别细胞表面整合素家族，尤其是 αvβ3、αvβ5 等亚型：
- 与整合素 extracellular domain 结合后，可介导受体聚类与内吞；
- 用于研究细胞黏附、迁移、血管生成、基质识别等过程；
- 在科研模型中常作为“靶向头基”，而不是独立制剂使用。
关键实验变量包括：
- 环肽密度（表面接枝率）
- 竞争浓度（游离cRGDfk阻断实验）
- 细胞系整合素表达差异（αvβ3高/低表达对照）
- 偶联方式（N端/Lys侧链/PEG间隔）
4. 在载体与材料研究中的核心用法
（1）脂质体/LNP表面靶向
通过 DSPE-PEG-cRGDfk 掺入膜相，RGD端朝外：
- 提升对αvβ3高表达细胞的结合与内吞；
- 与mPEG-DSPE共混调节“长循环/靶向”平衡；
- 常用摩尔比 0.1–2 mol%，需做梯度优化。
（2）聚合物纳米粒功能化
接PLGA-PEG-NH₂、壳聚糖、透明质酸、水凝胶：
- 表面胺基与cRGDfk-NHS/MAL偶联；
- 研究细胞黏附、巨噬细胞外化、支架内皮化。
（3）荧光/核素探针构建
- FITC / Cy5 / Cy7 / RB / ICG 标记后做活体分布；
- DOTA/HYNIC螯合后做放射性成像探针；
- 用于淋巴结、肿瘤血管、炎症部位富集观察。
（4）材料界面工程
- 修饰钛片、玻璃、微流控通道、细胞外基质仿生膜；
- 研究整合素介导的成纤维细胞/内皮细胞铺展行为。
（5）对照体系设计
必须设置：
- 游离cRGDfk竞争组（验证特异性）
- 线性RGD对照（构象差异）
- 非靶向肽对照（如cRADfk）
- 无肽空白载体
二、瑞禧生物相似产品与关联供应
1. 裸环肽与序列变体
- c(RGDfK)（本品，TFA盐/醋酸盐）
- c(RGDyK)（Tyr替代Phe，酚羟基可偶联）
- c(RGDfV)（Val变体）
- c(RGDfC)（Cys变体，可二硫/马来酰亚胺偶联）
- c(RADfK)（非活性对照肽）
- 线性 RGD（RGDFK，构象对照）
2. 功能化端基cRGDfk
- cRGDfk-NH₂（赖氨酸侧链氨基暴露）
- cRGDfk-COOH（羧基化末端）
- cRGDfk-NHS（直接偶联氨基载体）
- cRGDfk-MAL（接巯基分子）
- cRGDfk-SH（巯基化，金表面/点击偶联）
- Azide-c(RGDfK)（点击化学，SPAAC反应）
- Biotin-cRGDfk（链霉亲和素系统）
3. 荧光/近红外标记cRGDfk
- FITC-cRGDfk（绿光）
- RB-cRGDfk（橙红，罗丹明B）
- Cy5-cRGDfk / Cy7-cRGDfk（近红外活体成像）
- AF488-cRGDfk / TRITC-cRGDfk
- ICG-cRGDfk（近红外示踪）
- 双标款：Cy5+cRGDfk+Biotin
4. 磷脂/PEG偶联靶向脂质
- DSPE-PEG-cRGDfk（PEG1k/2k/3.4k/5k）
- DMPE-PEG-cRGDfk、DPPE-PEG-cRGDfk
- DOPE-PEG-cRGDfk
- DSPE-PEG-SS-cRGDfk（还原敏感PEG脱落）
- mPEG-DSPE（长循环对照）
- DSPE-PEG-FA / NGR / iRGD（其他靶向对照）
5. 载体与复合系统配套
- 空白脂质体、LNP、PLGA纳米粒
- DSPE-PEG-NH₂、PLGA-PEG-NH₂（偶联底物）
- 可电离脂质（SM-102、MC3、DODMA）
- 荧光共标染料（DiR、DiD、FAM）
- 表征支持：DLS、Zeta、HPLC纯度、MS确认、细胞摄取方案
6. 定制服务
- 环肽序列改造（亲和力/代谢/刚性优化）
- 多靶点融合肽（cRGDfk + iRGD + 穿膜肽）
- 不同PEG长度与分支（PEG2/4/8/12/24）
- 大包装定制（10 mg–克级）
- 偶联后纯化与COA交付（HPLC、MS、UV）
三、使用注意（科研场景）
- TFA盐形式溶于水后建议用PBS稀释，避免长期存于强酸；
- Lys侧链偶联前需除水、避胺类缓冲（忌Tris、甘氨酸）；
- 荧光标记肽全程避光，冻干粉回温后再开盖防吸潮；
- 细胞实验必须设游离肽竞争组，区分整合素依赖与非依赖摄取；
- 所有实验仅限科研框架内，禁止人体接触与临床使用。
温馨提示：本产品为科研试剂，仅供实验室研究使用，不能用于人体实验、临床诊断或治疗。