中文名称:二油酰磷脂酰乙醇胺 - 聚 (2 - 乙基 - 2 - 恶唑啉) 英文名称:1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly (2-ethyl-2-oxazoline),DOPE-PEOz,MW 2000 别称:聚恶唑啉修饰 DOPE 磷脂、PEOz2K-DOPE、DOPE-g-PEOz、聚 (2 - 乙基 - 2 - 恶唑啉) 接枝二油酰磷脂酰乙醇胺

第一部分 材料介绍

DOPE-PEOz(MW 2000)属于聚恶唑啉修饰的功能化磷脂衍生物,是近年用于脂质载体研发的一类高分子 - 磷脂偶联物。该分子以 DOPE 磷脂为疏水锚定单元,共价连接亲水的聚 (2 - 乙基 - 2 - 恶唑啉) 链段,本款规格中 PEOz 链段分子量设定为 2000 Da。 和常规 PEG 化磷脂不同,PEOz 作为一类拟肽型亲水聚合物,主链不含醚键,化学骨架与 PEG 存在明显区别,在脂质体、LNP、脂质纳米复合物的构建中,常作为 PEG 磷脂的替代组分开展对照研究。该材料依靠 DOPE 的脂溶性结构嵌入脂质双层,PEOz 链向外伸展,在颗粒表面形成水化层,调控载体的胶体分散状态。产品仅限科研场景使用,不用于人体相关给药与临床操作。

二油酰磷脂酰乙醇胺-PEOz   MW:2000 DOPE-PEOz   MW:2000 分子量及结构特点

第二部分 产品物理化学性质

二油酰磷脂酰乙醇胺-PEOz   MW:2000 DOPE-PEOz   MW:2000 分子量及结构特点

常温状态下,DOPE-PEOz 2K 多为淡黄色粘稠蜡状物质,受不饱和油酰链影响,低温条件下黏度会出现变化,不易形成硬质固体。该材料具备两亲结构,疏水区域来自两条不饱和油酰长链,亲水区域来自 PEOz 高分子链。 溶解性方面,可溶于氯仿、二氯甲烷、乙醇、DMSO 等有机溶剂;直接加入纯水不会完全溶解,在合适配比的脂质体系中,可随其他脂质共同组装形成分散颗粒。 质控检测包含 ¹H-NMR、GPC、HPLC,用于确认磷脂结构、PEOz 链段分子量分布以及接枝比例,产品附带 COA 文件。储存条件建议 - 20℃密封避光保存,隔绝氧气;DOPE 带有不饱和双键,长期接触空气容易发生氧化变质,PEOz 链段本身化学稳定性较好,不易在常规缓冲环境下快速降解。短期使用可在 4℃存放,存放周期建议控制在 30 天以内,尽量减少反复冻融。

二油酰磷脂酰乙醇胺-PEOz   MW:2000 DOPE-PEOz   MW:2000 分子量及结构特点

第三部分 分子量及结构特点

DOPE-PEOz 2000 的分子结构分为两个独立功能区块,区块之间通过共价键相连。疏水端 DOPE,即二油酰磷脂酰乙醇胺,两条油酰链含有顺式双键,双键结构让磷脂膜具备一定的形变能力,在酸性环境下 DOPE 倾向于发生六角相转变,该特性在胞内体逃逸相关研究中被较多关注。 亲水段为聚 (2 - 乙基 - 2 - 恶唑啉),本款分子量为 2000 Da。PEOz 由 2 - 乙基 - 2 - 恶唑啉阳离子开环聚合得到,侧链为乙基,酰胺型主链让高分子呈现中性亲水特征。2000 Da 属于中等长度链段,水化层厚度适中,链长不会过短而难以形成稳定界面,也不会因链长过长带来过高空间位阻,适配多数脂质载体配方筛选。 从分子量设计角度,PEOz 链长直接影响载体表面性质。对比更高分子量 PEOz 版本,2K 规格的空间排斥效应偏弱,对颗粒粒径、膜融合行为的干扰程度更低;对比短链 PEOz,2K 链段可以维持更长时间的胶体分散,降低颗粒之间的聚集趋势。 PEOz 和 PEG 的结构差异是该材料研究的重点。PEG 主链为重复醚键,PEOz 是酰胺类拟肽骨架,对部分蛋白、酶环境的耐受行为存在区别。在一些实验方案中,研究者将 DOPE-PEOz 与 DSPE-PEG 搭配对照,观察两种亲水外壳对颗粒分散、细胞相互作用的不同影响。 在脂质组装过程中,DOPE 部分插入脂质双层内部,PEOz 链向外伸展,修饰比例会改变颗粒表面的高分子密度。配制体系时,需要避免长时间敞口放置,防止油酰双键氧化;母液优先现配现用,有机溶剂体系避光保存。实验设置对照时,常选用未修饰 PEOz 的纯 DOPE、DSPE-PEG 等同分子量样品进行平行测试,区分不同亲水外壳带来的载体行为差异。

第四部分 瑞禧生物能提供该材料不同规格的产品

西安瑞禧生物可供应 DOPE-PEOz 现货,除本次 DOPE-PEOz 2000 规格之外,PEOz 链段可选 500、1000、5000、10000 Da 等其他分子量,可按需协商定制特定链长版本。包装规格包含 10 mg、50 mg、100 mg,克级合成可单独对接。 除 DOPE 骨架的 PEOz 磷脂外,同步提供其他磷脂骨架的 PEOz 衍生物,如 DSPE-PEOz、DPPE-PEOz,适配不同饱和脂肪酸链的配方需求。同时供应功能化 PEOz 衍生物,包括 PEOz-NH₂、PEOz-COOH、PEOz-Mal、PEOz-N₃、PEOz-DBCO,方便开展后续偶联修饰,在 PEOz 链末端接入多肽、荧光分子、靶向配体。 配套脂质原料同步供应 DOPE、DSPC、DSPE、胆固醇、DOTAP 等,满足脂质体、LNP 的整套配方开发;也可提供 PEOz 修饰的靶向衍生物,如 PEOz-cRGD、PEOz-TAT 等,用于构建带有靶向识别单元的聚恶唑啉基载体。 瑞禧生物承接定制合成业务,可制备双响应键连接、荧光标记版本的 PEOz 磷脂,例如 Cy5-DOPE-PEOz。所有磷脂类产品采用避光除氧封装,随货附带 COA、核磁谱图,同步提供脂质膜配制、薄膜分散组装的操作参考,帮助规避不饱和磷脂氧化、颗粒团聚等问题。