中文名称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-双硒键-聚乙二醇-2-脱氧-D-葡萄糖
英文名称:DSPE-Se-Se-PEG-2DG(DSPE-Se-Se-PEG-2-Deoxy-D-glucose)
别称:2DG-PEG-Se-Se-DSPE、磷脂-双硒键-聚乙二醇-葡萄糖类似物、DSPE-SeSe-PEG-2DG

性状:固体粉末或类白色至淡黄色固体,具体形态随PEG分子量变化
溶解性:可溶于水、氯仿、DMSO等常规有机溶剂
储存条件:低温(4℃以下)避光、密封、干燥保存,避免反复冻融
纯度:不低于95%
保质期:推荐储存条件下一般为1年
运输条件:常规运输,避光防潮
供应商:西安瑞禧生物
应用方向:肿瘤靶向纳米载体构建、氧化还原响应型药物递送、糖代谢干预研究
温馨提示:本产品仅供科研实验使用,不能用于人体实验或临床诊断。

一、分子设计逻辑与结构特征

DSPE-Se-Se-PEG-2DG是一种四功能模块集成的脂质衍生物,其分子架构可拆解为四个功能单元:DSPE疏水锚定段、Se-Se响应连接键、PEG亲水屏蔽层以及2-DG靶向配体。这种设计并非简单的功能叠加,而是试图在“循环稳定性”与“靶细胞内激活”之间建立一种可切换的平衡。

DSPE的双C18脂肪链赋予分子较强的疏水插入能力,使其能够稳固嵌入脂质体双层、脂质纳米粒(LNP)或聚合物疏水核心中。相较于单链脂质,双链结构在血清稀释、盐浓度波动等条件下表现出更低的脱落倾向,这为后续的靶向与响应功能提供了结构基础。

二硒键(Se-Se)是该材料响应机制的核心。与常见的二硫键相比,Se-Se键的键能更低,对谷胱甘肽(GSH)和活性氧(ROS)的响应阈值更为灵敏。肿瘤细胞内通常呈现高GSH浓度与升高的氧化压力环境,Se-Se键在此条件下可发生断裂,触发PEG层的脱除或载体结构的解离。这一过程在理论上允许纳米载体在血液循环阶段维持PEG保护,而在进入靶细胞后“主动卸下”PEG外壳,从而缓解传统PEG化载体在细胞摄取环节可能遇到的屏障。

DSPE-Se-Se-PEG-2DG(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-双硒键-聚乙二醇-2-脱氧-D-葡萄糖)在生物医学研究中的应用

PEG链段承担循环隐身功能。PEG水化层可抑制血浆蛋白的非特异性吸附,降低网状内皮系统的识别与清除速率。在DSPE-Se-Se-PEG-2DG的设计中,PEG的屏蔽效应与Se-Se键的响应断裂形成一组功能配合:循环中PEG发挥保护作用,入胞后Se-Se断裂使PEG脱落,暴露的载体表面更利于与细胞膜相互作用。

DSPE-Se-Se-PEG-2DG(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-双硒键-聚乙二醇-2-脱氧-D-葡萄糖)在生物医学研究中的应用

末端2-脱氧-D-葡萄糖(2-DG)是葡萄糖的结构类似物,其2位羟基被氢原子取代。这一微小结构差异使2-DG能够被葡萄糖转运体(GLUT1/GLUT3)识别并摄取,但不能进入后续糖酵解途径。肿瘤细胞因Warburg效应而对葡萄糖的摄取需求高于正常细胞,GLUT在多种肿瘤细胞表面表达上调。利用2-DG作为靶向配体,可借助这一代谢差异引导纳米载体向高代谢活性的肿瘤细胞富集。值得注意的是,2-DG本身亦具有糖酵解抑制活性,在载体设计中这一性质可能带来靶向与代谢干预的双重效果,但具体贡献程度需视载体构建方式与给药方案而定。

二、在生物医学研究中的主要应用场景

DSPE-Se-Se-PEG-2DG(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-双硒键-聚乙二醇-2-脱氧-D-葡萄糖)在生物医学研究中的应用

肿瘤靶向药物递送

以该材料修饰的脂质体或脂质纳米粒,可在载体表面呈现2-DG配体,借助GLUT介导的摄取途径增加肿瘤细胞对载体的内化。进入细胞后,胞内高GSH环境触发Se-Se键断裂,促使负载药物从载体中释放。这一“靶向识别—响应释放”的串联过程在多种体外细胞模型中已有研究报道,涉及的负载物包括化疗药物、光敏剂及核酸类药物。

氧化还原响应型载体构建

Se-Se键的响应特性使其适用于构建以GSH浓度梯度为触发条件的释放体系。研究中的常见策略是将DSPE-Se-Se-PEG-2DG作为脂质体或胶束的组成成分之一,与常规磷脂混合成膜,在水化自组装过程中使响应键定位于载体的亲疏水界面区域。载药后,在模拟肿瘤胞内还原环境的条件下考察药物释放曲线,以验证响应行为的可行性。与二硫键体系相比,Se-Se键的断裂速率更快,在需要快速释放的场景中具有一定的方法学优势。

糖代谢相关研究工具

2-DG端基的存在使该材料可作为糖代谢干预研究的递送工具。例如,将糖酵解抑制剂或氧化应激诱导剂封装于含该材料的纳米载体中,利用2-DG的GLUT靶向性提高药物在糖代谢活跃细胞中的局部浓度。文献报道中,2-DG与化疗药物或氧化还原调节剂的联合策略已在乳腺癌、头颈癌等细胞模型中进行了探索,其机制涉及ATP耗竭、GSH代谢紊乱及氧化应激增强等多个层面。将2-DG以共价方式连接于脂质载体上,与游离2-DG给药相比,在药代动力学行为上存在差异,这一差异对联合干预效果的影响值得在具体研究体系中加以考察。

诊疗一体化平台构建

该材料的结构可扩展性允许在PEG末端或通过二次修饰引入荧光探针或造影剂。2-DG配体提供靶向富集,Se-Se键提供响应释放,若同时负载成像剂,则可尝试构建“靶向—释放—成像”联动的实验体系。此类应用目前多处于概念验证阶段,实际性能取决于探针的光学性质、载体的体内分布特征以及响应动力学与成像时间窗口的匹配程度。

三、瑞禧生物相似产品供应

西安瑞禧生物围绕DSPE-Se-Se-PEG骨架提供多种端基功能化的衍生脂质,可用于不同实验需求下的载体构建与对照研究。

DSPE-Se-Se-PEG-alkyne(炔基端):末端炔基可用于点击化学反应,与叠氮修饰的分子进行铜催化或应力促进的环加成,适用于需要正交偶联策略的载体功能化。

DSPE-Se-Se-PEG-CHO(醛基端):醛基可与氨基发生还原胺化反应,用于连接含伯胺的肽段或蛋白。

DSPE-Se-Se-PEG-OH(羟基端):作为端基惰性版本,可用于考察Se-Se键响应行为而不引入额外靶向或反应位点,常作为对照材料。

DSPE-Se-Se-PEG-FITC(荧光素端):带有荧光标记,便于在细胞摄取与胞内定位实验中追踪载体分布。

DSPE-Se-Se-PEG-COOH(羧基端):羧基可活化后与氨基偶联,提供另一种功能化路径。

DSPE-SeSe-PEG2K-Mal(马来酰亚胺端):马来酰亚胺与巯基在温和条件下反应,适用于偶联含半胱氨酸残基的靶向肽或抗体片段。

DSPE-Se-Se-PEG-NH₂(氨基端):氨基端可用于进一步衍生化或直接作为功能界面。

上述产品在PEG分子量(常见2000、3400、5000等规格)与端基类型上形成系列,研究者可根据载体构建策略、偶联化学选择及检测手段匹配适宜的材料。各产品均标注仅供科研使用,具体技术参数与规格信息可向供应商查询确认。

附注:以上内容基于公开的科研资料与供应商技术信息整理,所述应用方向均处于实验室研究阶段。DSPE-Se-Se-PEG-2DG在具体研究体系中的表现受载体配方、药物性质、细胞类型及实验条件等多因素影响,需通过实验优化确定适宜参数。