中文名称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 - 二硫键 - 聚乙二醇 - 环状 RGD 肽
英文名称:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-disulfide-poly (ethylene glycol)-cyclic RGD
别称:DSPE-SS-PEG-cRGD、磷脂 - 二硫键 - PEG-cRGD、cRGD-PEG-SS-DSPE、还原响应型靶向环肽磷脂

一、物理化学性质
DSPE-SS-PEG-cRGD 属于还原响应型两亲磷脂偶联物,分子由疏水 DSPE 磷脂段、二硫键连接臂、亲水 PEG 链段以及末端环状 RGD 肽四部分构成。常温条件下外观多为白色或者类白色固体粉末,部分低 PEG 分子量规格会呈现蜡状半固体形态。 该材料具备两亲属性,疏水的两条硬脂酰长链可以嵌入脂质双层结构;PEG 链段提供亲水水化层,降低颗粒与蛋白之间的相互作用;中间二硫键是响应型位点,在含高浓度还原性物质的环境中发生断裂,实现肽段与磷脂骨架的解离;末端环状 RGD 肽可以和细胞膜表面整合素受体发生相互识别。 溶解性层面,该材料可溶于二氯甲烷、氯仿、DMSO、DMF、四氢呋喃等无水有机溶剂;在纯水或者缓冲液中不会完全溶解,依靠两亲结构自发组装形成胶束分散体系。 质控指标包含纯度≥95%,配套 ¹H-NMR、HPLC 检测,同步确认磷脂骨架、二硫键结构、PEG 链段以及环肽的偶联情况,多肽取代率纳入出厂检测项目。储存推荐 - 20℃密封避光干燥保存,充惰性气体隔绝氧气,避免二硫键提前断裂。

二、材料介绍

DSPE-SS-PEG-cRGD 多用于脂质体、LNP、聚合物纳米粒等载体体系的表面修饰,区别于普通无响应型 DSPE-PEG-cRGD,二硫键的引入让靶向肽和磷脂骨架之间形成可断裂连接结构。载体进入还原性微环境后,二硫键发生断裂,cRGD 肽从颗粒表面脱离,改变载体界面的多肽密度,用于调控细胞识别、颗粒内吞后的后续过程。 溶解操作是使用该材料的前置环节,溶剂选择、除氧操作、温度控制都会直接影响二硫键完整性。优先推荐无水有机溶剂配制储备母液,无水氯仿、DMSO 是比较常用的选择。配制前,试剂需要预先除氧,减少溶解体系内游离还原物质;称量操作在干燥环境或者手套箱内完成,样品从低温环境取出后,需要在干燥器内回温至室温再开盖,防止水汽在瓶内凝结,水汽长期接触会加速磷脂酯键水解,也会间接提升二硫键断裂概率。 溶解参考流程:称取定量样品,缓慢加入无水溶剂,可采用低速涡旋辅助分散,不建议长时间超声;超声产生的局部高温会对二硫键、环肽结构带来扰动。母液配好之后建议现配现用,如果需要短暂存放,做好除氧密封并置于低温环境。 水相分散时,一般采用薄膜分散法或者纳米沉淀法,将有机母液滴加到水相缓冲液中,逐步去除有机溶剂,完成自组装。缓冲体系尽量避开高浓度 DTT、谷胱甘肽等还原性添加剂,这类物质会直接破坏二硫键。如果实验需要设置还原断裂对照组,可在组装完成之后再加入还原试剂。 实验过程中,需要设置对应的对照体系,包含无二硫键的 DSPE-PEG-cRGD 对照组、不含 cRGD 的空白磷脂组,区分多肽识别作用和二硫键响应带来的信号变化。该材料仅用于科研实验,不能用于人体相关给药与临床操作。
三、瑞禧生物该材料的不同形态、不同规格供应
西安瑞禧生物可供应原生 DSPE-SS-PEG-cRGD 现货,PEG 链长可选 1000、2000、3400、5000 Da,支持其他链长协商定制;多肽序列包含 c (RGDfK)、c (RGDyK) 两种主流版本,可按实验需求选定。常规产品形态为冻干固体粉末,同时可按需提供预配有机母液分装版本,减少用户自行溶解过程中的降解风险。常规包装规格有 10 mg、50 mg、100 mg、250 mg,克级放大合成可单独对接。 同系列还原响应磷脂衍生物同步供应,包含 DSPE-SS-PEG-iRGD、DSPE-SS-PEG-RGD(线性肽),适配不同识别特征的靶向研究;除多肽修饰产品之外,还有 DSPE-SS-PEG-Mal、DSPE-SS-PEG-NHS、DSPE-SS-PEG-Biotin 等活性官能团版本,面向巯基偶联、氨基修饰、亲和捕获等方向。 配套非响应型磷脂靶向产品包含 DSPE-PEG-cRGD、DSPE-PEG-TAT、DSPE-PEG-APT 等,方便课题组对比有无响应键的载体行为差异;同时配套 DSPC、胆固醇、DOPE 等基础脂质原料,适配脂质体、LNP 的全套制备。荧光标记版本如 Cy5-DSPE-SS-PEG-cRGD 也可定制,在保留二硫键和靶向环肽的基础上增加荧光示踪功能,用于细胞摄取、颗粒分布观察。 瑞禧生物承接定制开发,可调整二硫键位置、引入双靶向多肽,或是制备复合脂质配方。所有磷脂衍生物出货前经过干燥除氧封装,随货附带 COA 报告、核磁谱图,同步提供溶解、脂质体制备、二硫键稳定性测试的操作参考,帮助规避二硫键提前断裂、磷脂水解、组装团聚等问题。