中文名称:PCN-777 锆基金属有机框架

英文名称:PCN-777 (Zr)

别称:介孔锆基 MOF PCN-777、PCN-777 多孔配位网络材料、CAS 1644161-46-5

PCN-777 锆基金属有机框架材料 PCN-777 (Zr) 在药物递送中的应用

一、物理化学性质

PCN-777 属于锆基介孔金属有机框架材料,由 Zr₆氧簇节点与 H₃TATB 配体(2,4,6 - 三 (4 - 羧基苯基)-1,3,5 - 三嗪)通过溶剂热法配位组装而成,具备类方石英的沸石型拓扑结构PMC。该材料常温下为浅米色或者灰白色固体粉末,晶体形貌多呈现规整的八面体结构,晶体尺寸可以依托合成参数进行调控。 该材料拥有分级孔道结构,包含大尺寸介孔笼以及配套的次级微孔窗口,笼腔尺寸约 3.8 nm,孔容可达 2.8 cm³/g,BET 比表面积可达到 1800–2000 m²/g 区间,较大的内部空腔能够容纳尺寸偏大的客体分子,适配多肽、蛋白、疏水小分子药物的装载需求。 骨架化学稳定性是该材料一项突出特征,在水相、弱酸、弱碱环境中可以维持晶体结构不发生快速坍塌,适配多数生物相关缓冲体系。材料热稳定性区间宽泛,在 500 ℃以内骨架结构可以保持稳定,超过该温度区间会出现有机配体分解、框架逐步崩塌的现象。 溶解特性方面,PCN-777 不溶于水、乙醇、甲醇等常规溶剂,也不溶于二氯甲烷、四氢呋喃等有机溶剂,在溶剂体系中以固体颗粒形式分散。孔道内部带有芳香三嗪结构,能够通过 π-π 堆叠、疏水相互作用、氢键作用和客体分子产生主客体结合;锆簇上的配位不饱和位点,也可以和带有羧基、磷酸基团的分子发生配位结合,为后续表面修饰、刺激响应释放体系搭建提供位点。 质控检测包含粉末 X 射线衍射 PXRD、氮气吸附脱附 BET、扫描电镜 SEM、热重 TGA,产品出库附带 COA 检测文件,用于确认晶型、孔参数以及杂质水平。储存上建议密封、干燥、避光,-20 ℃条件存放,避免长期暴露在高湿环境中,水汽持续浸润会逐步影响孔道吸附能力。

二、该材料在药物递送方向介绍

PCN-777 锆基金属有机框架材料 PCN-777 (Zr) 在药物递送中的应用

PCN-777 的介孔空腔结构,使其在药物递送科研方向得到较多探索。区别于孔径偏小的微孔 MOF 载体,3.8 nm 的笼腔空间可以容纳分子尺寸较大的物质,除常规小分子药物之外,也可以尝试搭载多肽、部分酶分子、光敏试剂等,拓展载体的使用场景。 药物装载可以采用浸渍吸附法,将 MOF 粉末和药物溶液共孵育,依靠主客体相互作用将分子收纳进孔笼内部。配体自带的共轭芳香环,对于疏水类药物具备较强的结合倾向,有文献记载该材料对布洛芬钠可以实现较高的载药比例,载药体系会呈现 pH 依赖的释放行为,在不同 pH 介质中,药物释放速率存在差异,可用于口服载体相关研究,模拟消化道不同区段的释放特征Wiley Onli...。 科研人员也会对 PCN-777 进行孔内或者外表面修饰,在孔道口引入响应型封盖层,构建刺激响应释放体系。可以选用多糖、聚电解质等材料包裹颗粒表面,在特定酶、pH、离子环境下,封盖层结构发生变化,孔道通路打开,包裹在内的药物向外扩散,以此调整药物释放时序,降低前期突释现象PubMed。 除直接载药之外,PCN-777 还可以作为复合载体的基底,在孔道内部锚定功能组分,比如荧光探针、催化单元,实现装载和信号示踪同步开展。载体骨架本身不具备自主发光属性,和荧光分子复合后,荧光信号可以用来追踪颗粒在细胞或者分散体系内的分布状态。 在实验方案设计中,研究者通常会设置多组对照,区分药物游离扩散、材料非特异性吸附和孔道限域释放的区别。同时需要关注颗粒分散状态,未经过表面改性的原生 PCN-777 粉体在水相中容易发生团聚,团聚之后会改变颗粒沉降行为以及细胞接触方式,因此很多方案会搭配 PEG、多糖等亲水修饰,改善胶体分散性。 该材料仅用于实验室科研研究,不适合直接用于人体给药体系。在细胞层面的研究中,需要同步开展颗粒浓度梯度测试,评估不同孵育浓度下细胞的状态,以此确定合适的实验浓度区间。

三、瑞禧生物该材料不同形态、不同规格及配套 MOF 产品供应

瑞禧生物可提供原生晶态 PCN-777 的多尺寸规格产品,分为微米级晶粉与纳米级分散颗粒两种形态。微米级八面体晶粉晶体轮廓清晰,结晶度高,适合吸附机理、主客体相互作用、孔道修饰方向的研究;纳米化 PCN-777 颗粒粒径缩小,在水相体系分散能力更好,多用于细胞孵育、载药释放等生物相关实验。常规包装规格包含 50 mg、100 mg、500 mg,同时支持克级定制合成,客户可以指定目标晶体尺寸,同步配套 PXRD、BET、SEM 表征数据交付。 除原生 PCN-777 之外,瑞禧生物同步供应功能化改性版本,包含 PEG 修饰 PCN-777、氨基改性 PCN-777、羧基改性 PCN-777,改性后的材料表面引入活性基团,可以进一步和多肽、抗体片段、荧光染料偶联,搭建靶向复合载体;也可提供荧光复合样品,在孔道内负载 Cy3、Cy5、ICG 等荧光分子,方便开展示踪实验。 同系列 PCN 锆基 MOF 现货产品包含 PCN-222、PCN-224、PCN-333 等,方便课题组横向对比不同孔结构、不同配体骨架载体的装载与释放行为;同时配套 UiO-66、UiO-67、MIL 系列、ZIF 系列多孔材料,覆盖微孔、介孔不同孔径区间,适配多样化载体筛选需求。 瑞禧生物同时承接定制开发业务,可按照客户方案制备核壳结构 PCN-777 复合材料、刺激响应封盖型 PCN-777 载药前驱体,也可根据指定配体、金属节点开发新型 MOF。定制流程包含需求沟通、合成试做、样品表征、放大制备,交付时同步提供材料储存方案、分散操作参考,协助使用者规避粉体团聚、晶型破坏等实验问题。所有 MOF 产品均采用干燥除水封装,随货附带储存说明、COA 报告,降低储存不当带来的材料性能变化。